Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сулиндак
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сулиндак
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Сулиндак
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Сулиндак
Английское название
Sulindac
Латинское название
Sulindacum (род. Sulindaci)
Химическое название
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C20H17FO3S
Фармакологическая группа вещества Сулиндак
Нозологическая классификация
Код CAS
38194-50-2
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
Фармакология
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Применение вещества Сулиндак
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия вещества Сулиндак
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23389.
Сулиндак
Sulindac
Фармакологическое действие
Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
- Остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- детский ревматоидный артрит;
- периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
- острый подагрический артрит;
- люмбаго и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулиндаку;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- отёки;
- артериальная гипертензия;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния;
- печёночно-почечная недостаточность;
- беременность Ⅲ триместр;
- лактация.
С осторожностью
Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.
Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.
В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.
Планирование беременности
Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Особые указания
Применять по назначению и под контролем лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
M01AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сулиндак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сулиндак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Применение НПВС Сулиндак при заболеваниях суставов
2407
0
Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Сулиндак – нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для снятия болевых ощущений, предотвращения развития воспалительных процессов. Обладает функциями жаропонижающего лекарственного препарата.
В продаже можно встретить несколько форм выпуска таблеток с разным количеством активного вещества:
- 100 мг;
- 150 мг;
- 200 мг;
- 400 мг.
Для детей лекарство производится в виде 1 и 4% суспензии, ее легче принимать во внутрь.
Фармакологический профиль
В лекарстве имеется фермент, который участвует в синтезе простагландинов. Эти биологически активные вещества выполняют в организме человека много различных функций. В частности, они отвечают за болевые ощущения и отеки, полученные в результате воспалительных процессов.
Химическая формула Сулиндака
При назначении средства оно позволяет уменьшить симптоматику заболеваний, имеющих ортопедический характер. Боль и воспаление в костях, мышцах, суставах должна удут на спад до полного выздоровления пациента. После прохождения курса лечения у человека восстанавливается нормальная подвижность суставов.
Сулиндак зарекомендовал себя, как высокоэффективное средство, применение которого человек легко переносит. Из организма он выходит в неактивной форме с мочой.
Препарат представляет собой «пролекарство», которое попадая в печень, начинает проявлять активность метаболита. При этом свою максимальную концентрацию показывает спустя 3-4 часа после приема.Через 7-8 часов начинает выводиться из организма. Поэтому рекомендованная дозировка 1-2 таблетки в сутки.
Лекарство нельзя назначать самостоятельно. Это делает только врач на основании проведенных исследований и результатов анализов.
В каких случаях рекомендован прием
Сулиндак может быть назначен врачом для лечения:
- Ревматоидного артрита, который развивается при инфекционных или аллергических заболеваниях, относящихся к группе коллагенозов. В результате чего у человека наблюдаются постоянные воспалительные процессы в суставе, которые могут перерасти в хроническую форму.
- Остеоартрита. Заболевание, при котором наблюдаются воспалительные процессы в суставах и костной ткани.
- Заболеваний позвоночника.
- Острого воспаления в суставе, которое происходит из-за переизбытка солей.
- Болей в пояснице. Они могут проявлять себя в качестве приступов.
- Воспалительных процессов в плечевом суставе.
- Воспаления, которые происходят в сухожилиях и мышцах.
- Ювенильного или юношеского ревматоидного артрита.
Сулиндак назначается лечащим врачом для уменьшения болей и воспаления в костях, мышцах и суставах, облегчения общего состояния пациента при заболеваниях в результате инфекций или начале воспалительных процессов в верхних дыхательных путях.
Назначается в качестве лекарственного препарата для терапии артрита. При этом препарат не оказывает никакого действия на причину болезни, а только уменьшает ее симптоматику.
Противопоказания к приему
Врач перед приемом препарата должен провести полное обследование. Пациенты, у которых в истории болезни значатся эрозии и язвенные проявления в желудочно-кишечном тракте, а также кровотечения в этих органах, должны быть предельно внимательны и аккуратны с этим препаратом.
При обострении симптомов следует сразу перестать принимать таблетки и обратиться к лечащему врачу. Кроме этого, лучше не совмещать прием Сулиндака с другими НПВС.
К противопоказаниям для приема лекарства также можно отнести:
- дефекты на слизистой оболочки, которые располагаются на поверхности, особенно если идет обострение;
- удушье, которое провоцирует прием Аспирина;
- крапивницу;
- воспаление на слизистых оболочках носа;
- дисфункцию почек;
- беременность;
- период лактации;
Кроме этого к противопоказаниям можно отнести индивидуальную непереносимость или повышенную чувствительность к компонентам препарата. Поэтому, перед применением лекарства обязательно нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Делается это для снижения риска отрицательных последствий.
Способ приема
Таблетки применяются вовнутрь перорально. В зависимости от заболевания и его запущенности врач подбирает необходимую дозировку.
Обычно она составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. После начала приема лекарства врач смотрит на реакцию организма пациента и в соответствии с ней корректирует дозу.
Чтобы действие препарата было максимальным, лучше всего употреблять его вместе с жидкостью или едой.
Особые ситуации и пациенты
Очень внимательным стоит быть пациентам, принимающим Сулиндак, при диагностированных заболеваниях желудка или наличии кровотечений в кишечнике, которое возникает бессимптомно и в любое время. Так как это может привести к развитию серьезных заболеваний или даже летальному исходу. Врачи стараются не назначать эти таблетки лицам старше 70 лет. Если все-таки применение Сулиндака необходимо, то рекомендуют пить половину от обычной дозы.
В период всего лечения стоит внимательно следить за здоровьем и различными отклонениями. Тщательно следить за правильной работой печени, особенно первые 3 месяца приема таблеток. Если появились жалобы или самочувствие ухудшилось, необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Если у человека есть проблемы с почками, то во время интенсивной терапии человек должен пить много жидкости. Кроме этого, врач может снизить количество принимаемых таблеток, чтобы уменьшить нагрузку на почки.
До сих пор не проведено необходимое количество исследований, которые доказали бы, что лекарство безопасно для женщин в период беременности и лактации. Поэтому не рекомендуется прием Сулиндака в эти периоды.
Передозировка и побочные реакции
При приеме лекарства могут развиться следующие побочные действия:
- стоматит;
- гастрит;
- желтуха, которая может сопровождаться лихорадкой;
- гепатит;
- сердечная недостаточность;
- панкреатит;
- изменение цвета мочи;
- вагинальные кровотечения;
- болезни почек;
- головокружение;
- нарушения сна;
- депрессия и психические расстройства;
- васкулит.
Передозировкой препарата в некоторых случаях уже считается уже прием сверх 400 мг в сутки. Для некоторых дозировка может быть еще ниже, если есть индивидуальная непереносимость или чувствительность к компонентам, а также при некоторых хронических заболеваниях.
Не стоит совмещать прием Сулиндака с распитием алкогольных напитков, так как он провоцирует повышенную всасываемость препарата, что может отрицательно сказаться на работе внутренних органов.
Нельзя применять лекарство вместе с Диметилсульфоксидом и ацетилсалициловой кислотой. Кроме того, нужно пройти обследование печени и анализ артериального давления, если нужно пить Сулиндак вместе с Метотрексатом, Циклоспорином или антигипертензивными препаратами.
Есть мнение
Мнение врачей и отзывы пациентов, которые прошли курс лечения Сулиндаком.
Препарат мне назначил мой хирург для лечения артрита. Помогает быстро облегчить состояние, но после приема очень часто начинает болеть живот. Поэтому врач рекомендовал запивать лекарство большим количеством жидкости. Через неделю приема стал значительно лучше себя чувствовать.Андрей, 36 лет
Я считаю, что данное лекарственное средство показывает хорошие результаты при лечении заболеваний ОДА. Его можно выделить среди других нестероидных противовоспалительных средств, действие которых направлено на снятие боли с суставов и облегчения в целом состояния пациента.
Установлено, что положительные тенденции наблюдаются уже через 7 дней после начала приема. Но стоит аккуратно соблюдать все предписания врача и дозировку, так как средство обладает большим списком побочных действий.
Врач-терапевт
Аналогичные препараты
Если нет возможности приобрести Сулиндак (а в России это сделать довольно сложно), врач может заменить его на аналогичные по своим составам и действию лекарственные препараты. К ним можно отнести:
- Диклофенак;
- Ремисид;
- Раптен;
- Долгит;
- Вольтарен;
- Суставитин.
Условия, сроки хранения и отпуск в аптеке
Для того, чтобы лекарство сохранило свое терапевтическое воздействие оно должно храниться согласно всем предписаниям производителя.
Среди них:
- температура должна составить от 15 до 25 градусов выше 0;
- в упаковку не должны проникать прямые солнечные лучи;
- средство находится в недоступном для детей месте.
Сулиндак можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Групповая принадлежность
НПВС
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции
Способы применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент