Сейзар (Sazar)
💊 Состав препарата Сейзар
✅ Применение препарата Сейзар
Описание активных компонентов препарата
Сейзар
(Sazar)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX09
(Ламотриджин)
Лекарственные формы
| Сейзар |
Таб. 25 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000302)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 50 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000302)-(РГ-RU) |
||
|
Таб. 100 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000302)-(РГ-RU) |
||
|
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000302)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сейзар
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
Фармакокинетика
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.
Показания активных веществ препарата
Сейзар
Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы — 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая — 1-15 мг/кг/сут.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными средствами — индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Внутрь.
В случае возобновления приема Сейзара врачи должны оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, прекративших прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой кожной сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5·T1/2, то доза Сейзара должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме. Терапию Сейзаром не следует возобновлять у пациентов, прекращение лечения которых было связано с появлением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможные риски.
Эпилепсия
Монотерапия больных эпилепсией
Взрослые и дети старше 12 лет — см. табл. 1.
Начальная доза Сейзара при монотерапии составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед с последующим повышением дозы до 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу следует увеличивать на 50–100 мг каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 100–200 мг/сут в один или два приема. Некоторым пациентам для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется доза до 500 мг/сут.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет — см. табл. 2.
Детям от 3 до 12 лет в начале терапии и для повышения дозы использовать таблетки с дозировкой 5 мг. Начальная доза Сейзара при монотерапии больных с типичными абсансами составляет 0,3 мг/кг/сут в один или два приема в течение 2 нед с последующим повышением дозы до 0,6 мг/кг/сут в один или два приема в течение 2 нед. Затем дозу следует повышать максимально на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет от 1 до 15 мг/кг/сут в один или два приема, хотя некоторым пациентам с типичными абсансами для достижения терапевтического эффекта требуются более высокие дозы. Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
В составе комбинированной терапии больных эпилепсией
Взрослые и дети старше 12 лет — см. табл. 1.
У пациентов, которые уже получают вальпроевую кислоту в сочетании с другими ПЭП или без них, начальная доза Сейзара составляет 25 мг через день в течение 2 нед, в дальнейшем — по 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 100–200 мг/сут в один или два приема.
У тех больных, которые получают сопутствующую терапию ПЭП или другие препараты, которые стимулируют глюкуронизацию ламотриджина, в сочетании или без других ПЭП (за исключением вальпроевой кислоты), начальная доза Сейзара составляет 50 мг/сут в один прием в течение 2 нед, в дальнейшем — 100 мг/сут в два приема в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 100 мг каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза составляет 200-400 мг/сут в два приема. Некоторым пациентам для достижения желаемого терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут.
У больных, которые принимают окскарбазепин в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина или без них, начальная доза Сейзара составляет 25 мг/сут в один прием в течение 2 нед, в дальнейшем — 50 мг/сут в один прием в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 50–100 мг каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут в один или два приема.
Таблица 1
Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии взрослых и детей старше 12 лет
| Режим назначения | Неделя 1–2 | Неделя 3–4 | Поддерживающая доза | |
| Монотерапия | 25 мг/сут в 1 прием | 50 мг/сут в 1 прием | 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50–100 мг каждые 1–2 нед |
|
| Комбинированная терапия Сейзаром и вальпроевой кислотой вне зависимости от другой сопутствующей терапии |
25 мг через день | 25 мг/сут в 1 прием | 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25–50 мг каждые 1–2 нед |
|
| Комбинированная терапия без вальпроевой кислоты |
Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина |
50 мг/сут в 1 прием | 100 мг/сут в 2 приема | 200–400 мг/сут в 1–2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 100 мг каждые 1–2 нед |
| С окскарбазепином без индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина |
25 мг/сут в 1 прием | 50 мг/сут в 1 прием | 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50–100 мг каждые 1–2 нед |
|
|
У больных, принимающих ПЭП, фармакокинетические взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время неизвестны, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с вальпроевой кислотой |
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет — см. табл. 2.
У детей, принимающих вальпроевую кислоту в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза ламотриджина составляет 0,15 мг/кг/сут в один прием в течение 2 нед, в дальнейшем — 0,3 мг/кг/сут в один прием в течение 2 нед. Затем доза может быть увеличена на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза при этом составляет 1–5 мг/кг/сут в один или в два приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг/сут.
У тех больных, которые в качестве сопутствующей терапии получают ПЭП или другие препараты, стимулирующие глюкуронизацию ламотриджина, в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением вальпроевой кислоты), начальная доза Сейзара составляет 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в дальнейшем — 1,2 мг/кг/сут в два приема в течение 2 нед. Затем доза увеличивается максимально на 1,2 мг/кг/сут каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная терапевтическая доза, при которой достигается оптимальный терапевтический эффект, составляет 5–15 мг/кг/сут в два приема с максимальной дозой 400 мг/сут.
У больных, которые принимают окскарбазепин без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 0,3 мг/кг один или два раза в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 0,6 мг/кг/сут в один или два приема в течение 2 нед. Затем доза повышается максимально на 0,6 мг/кг/сут каждые 1–2 нед, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная поддерживающая доза составляет 1–10 мг/кг/сут в один или два приема. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Чтобы быть уверенным в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении. Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующий режим повышения доз.
Таблица 2
Рекомендуемый режим лечения детей с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет (общая суточная доза)
| Режим назначения | Неделя 1–2 | Неделя 3–4 | Поддерживающая доза | |
| Монотерапия при типичных абсансах | 0,3 мг/кг в 1 или 2 приема | 0,3 мг/кг в 1 или 2 приема | Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей дозы 1–15 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) до максимальной — 200 мг/сут | |
| Комбинированная терапия Сейзаром и вальпроевой кислотой вне зависимости от другой сопутствующей терапии |
0,15 мг/кг в 1 прием | 0,3 мг/кг в 1 прием | Повышение дозы на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей дозы 1–5 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) до максимальной — 200 мг/сут | |
| Комбинированная терапия без вальпроевой кислоты | Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина | 0,6 мг/кг в 2 приема | 1,2 мг/кг в 2 приема | Повышение дозы на 1,2 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей дозы 5–15 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) и максимальной дозы — 400 мг/сут |
| С окскарбазепином без индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина | 0,3 мг/кг в 1 или 2 приема | 0,6 мг/кг в 1 или 2 приема | Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей дозы 1–10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) или максимальной дозы — 200 мг/сут |
Общие рекомендации по дозированию Сейзара при лечении эпилепсии
При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Биполярные нарушения
Взрослые в возрасте 18 лет и старше
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и последующий режим повышения доз. Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 нед дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (см. табл. 3), после чего, при наличии показаний, можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (см. табл. 4).
Таблица 3
Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной дозы для взрослых (старше 18 лет) при биполярных нарушениях
| Режим дозирования | Неделя 1–2 | Неделя 3–4 | Неделя 5 | Целевая стабилизирующая доза (неделя 5) |
| Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, например вальпроевой кислотой |
25 мг через день | 25 мг/сут в 1 прием | 50 мг/сут в 1 или 2 приема | 100 мг/сут в 1 или 2 приема максимальная суточная доза — до 200 мг |
| Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина у больных, не принимающих ингибиторы, такие как вальпроевая кислота. Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина |
400 мг на 7-й нед терапии (в 2 приема) | |||
| Монотерапия Сейзаром или дополнительная терапия у больных, принимающих препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин или другие препараты, которые не оказывают значительное индуцирующее или ингибирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина |
25 мг/сут в 1 прием | 50 мг/сут в 1 или 2 приема | 100 мг/сут в 1 или 2 приема | 200 мг (от 100 до 400 мг в 1 или 2 приема в сутки) |
| Примечание: у больных, принимающих ПЭП, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином не изучено, необходимо пользоваться режимом повышения доз, как рекомендовано для ламотриджина в сочетании с вальпроевой кислотой. |
Целевая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.
Комбинированная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, например вальпроевой кислотой
Начальная доза Сейзара у больных, дополнительно принимающих препараты, ингибирующие глюкуронизацию, такие как вальпроевая кислота, составляет 25 мг через день в течение 2 нед, затем 25 мг/сут в один прием в течение 2 нед. Дозу следует увеличивать до 50 мг/сут в один или два приема на 5-й нед. Обычная целевая доза для получения оптимального терапевтического эффекта составляет 100 мг/день (в 1 или в 2 приема). Однако доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 200 мг в зависимости от клинического эффекта.
Дополнительная терапия ингибиторами глюкуронизации ламотриджина у больных, не принимающих ингибиторы, такие как вальпроевая кислота.
Этот режим должен использоваться с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина. Начальная доза Сейзара у больных, одновременно принимающих препараты, стимулирующие глюкуронизацию и не принимающих вальпроевую кислоту, составляет 50 мг/сут в один прием в течение 2 нед, затем 100 мг/сут в два приема в течение 2 нед. На 5-й нед дозу следует увеличить до 200 мг/сут в 2 приема. На 6-й нед доза может быть увеличена до 300 мг/сут, однако обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 мг/сут (в 2 приема) и назначается с 7-й нед лечения.
Монотерапия Сейзаром или дополнительная терапия у больных, принимающих препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин или другие препараты, которые не оказывают значительное индуцирующее или ингибирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина
Начальная доза Сейзара у больных, которые принимают препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин и не принимают индукторы или ингибиторы глюкуронизации ламотриджина или принимают Сейзар в монотерапии, составляет 25 мг/сут в один прием в течение 2 нед, затем 50 мг/сут (в 1 или в 2 приема) в течение 2 нед. Дозу следует увеличить до 100 мг/сут на 5-й нед. Обычная целевая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 200 мг/день (в 1 или в 2 приема). Однако при клинических испытаниях применялись дозы в диапазоне от 100 до 400 мг. После достижения целевой суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены (табл. 4).
Таблица 4
Поддерживающая стабилизирующая общая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств
| Режим дозирования | Неделя 1 | Неделя 2 | Неделя 3 и далее |
| После отмены ингибиторов глюкуронизации ламотриджина, например вальпроевой кислоты |
Удвоить стабилизирующую дозу, не превышая 100 мг/нед, т.е. целевая стабилизирующая доза 100 мг/сут увеличивается на 1-й нед до 200 мг/сут |
Сохранить дозу 200 мг/сут в 2 приема |
|
| После отмены индукторов глюкуронизации ламотриджина, в зависимости от исходной дозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина |
400 мг | 300 мг | 200 мг |
| 300 мг | 225 мг | 150 мг | |
| 200 мг | 150 мг | 100 мг | |
| После отмены других психотропных или противоэпилептических препаратов у больных, не принимающих индукторы или ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (включая препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин) |
Поддерживать целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут в 2 приема, диапазон доз — от 100 до 400 мг) |
||
| Примечание: у больных, принимающих ПЭП, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не изучен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроевой кислотой. |
При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.
Терапия Сейзаром после отмены дополнительной терапии ингибиторами глюкуронизации ламотриджина (например вальпроевой кислотой): сразу после отмены вальпроевой кислоты стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.
Терапия Сейзаром после отмены дополнительной терапии индукторами глюкуронизации ламотриджина в зависимости от исходной поддерживающей дозы. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина.
Доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 нед после отмены индукторов глюкуронизации.
Терапия Сейзаром после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических препаратов, не имеющих значимых фармакокинетических взаимодействий с ламотриджином (например препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин). Во время отмены сопутствующих Сейзару препаратов должна быть сохранена целевая доза ламотриджина, достигнутая в процессе режима повышения.
Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярными нарушениями после добавления других препаратов. Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации (табл. 5).
Таблица 5
Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов
| Режим дозирования | Текущая стабилизирующая доза Сейзара |
Неделя 1 | Неделя 2 | Неделя 3 и далее |
| Присоединение ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например вальпроевой кислоты), в зависимости от исходной дозы ламотриджина |
200 мг | 100 мг | Сохранить дозу 100 мг/сут |
|
| 300 мг | 150 мг | Сохранить дозу 150 мг/сут |
||
| 400 мг | 200 мг | Сохранить дозу 200 мг/сут |
||
| Присоединение индукторов глюкуронизации ламотриджина у пациентов, не получающих вальпроевую кислоту, в зависимости от исходной дозы ламотриджина. Этот режим должен быть использован при применении фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, примидона или других индукторов глюкуронизации ламотриджина |
200 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг |
| 150 мг | 150 мг | 225 мг | 300 мг | |
| 100 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | |
| Присоединение других психотропных или противоэпилептических препаратов с незначимым фармакокинетическим взаимодействием с ламотриджином (например препараты лития, бупропион, оланзапин, окскарбазепин) |
Поддерживать целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут; диапазон доз — от 100 до 400 мг) |
|||
| Примечание: у больных, принимающих ПЭП, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не изучен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с вальпроевой кислотой. |
Прекращение терапии ламотриджином у больных с биполярным расстройством
Во время клинических испытаний резкая отмена ламотриджина не вызывала увеличения частоты, тяжести или изменения характера нежелательных явлений по сравнению с плацебо. Таким образом, пациентам можно отменять ламотриджин сразу без постепенного снижения его дозы.
Дети и подростки младше 18 лет. Ламотриджин не показан при биполярных расстройствах детям и подросткам младше 18 лет. Безопасность и эффективность ламотриджина при биполярном расстройстве у пациентов этой возрастной группы не оценивалась.
Общие рекомендации при дозировке ламотриджина у особых категорий больных
Женщины, принимающие гормональные контрацептивы
1. Назначение ламотриджина больным, уже получающим гормональные контрацептивы. Несмотря на то что оральные гормональные контрацептивы повышают клиренс ламотриджина, специальные режимы повышения доз ламотриджина не разрабатывались. Режим повышения доз должен соответствовать рекомендуемым указаниям в зависимости от того, добавляется ли ламотриджин к ингибитору глюкуронизации ламотриджина, например вальпроевой кислоте; добавляется ли ламотриджин к индуктору глюкуронизации ламотриджина, например карбамазепину, фенитоину, фенобарбиталу, примидону или рифампицину; или он назначается в отсутствие вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, примидона или рифампицина (см. табл. 1 для эпилепсии и табл. 3 для биполярного расстройства).
2. Назначение гормональных контрацептивов больным, уже получающим поддерживающие дозы ламотриджина и не получающим индукторы глюкуронизации ламотриджина. Может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, но не более чем в 2 раза, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.
3. Прекращение приема гормональных контрацептивов больными, уже получающими поддерживающие дозы ламотриджина и не получающими индукторы глюкуронизации ламотриджина. Может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе практически не отличается от таковой у других взрослых, поэтому изменение схемы подбора доз препарата не требуется.
Нарушение функции печени
Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50 и 75% у пациентов с умеренной (стадия В) и тяжелой (стадия С) степенью печеночной недостаточности соответственно. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью Сейзар следует назначать с осторожностью. При конечной стадии почечной недостаточности начальная доза Сейзара вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения препарата; для пациентов со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.
Действующее вещество
— ламотриджин (lamotrigine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ламотриджин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния алюмосиликат, магния стеарат, натрия сахаринат, повидон К, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор черносмородиновый.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
Фармакокинетика
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.
Показания
Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы — 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая — 1-15 мг/кг/сут.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными средствами — индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
Применение в детском возрасте
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
Сертификаты
Описание препарата СЕЙЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.