Химическое название
4,4′-диоксифталофенон или 3,3-бис-(4-гидроксифенил)фталид
Химические свойства
Эмпирическая формула Фенолфталеина: C20H14O4.
Что такое Фенолфталеин?
Согласно Википедии, 4,4′-диоксифталофенон или 3,3-бис-(4-гидроксифенил)фталид представляет собой кислотно-основный индикатор.
Такие вещества как лакмус, фенолфталеин, метилоранж широко используются в химии для определения кислотности растворов.
В неизмененном виде средство представляет собой прозрачные кристаллы, которые плохо растворяются в воде, но зато хорошо растворимы в спиртах и диэтиловом эфире. Синтезировать вещество можно из фенола и фталевого ангидрида с помощью реакции конденсации, с использованием хлорида цинка как катализатора (еще можно использовать концентрированную серную кислоту).
Данное вещество в кислой среде (рН от 0 до 3) приобретает ярко выраженный оранжевый оттенок. В слабокислой и нейтральной средах (рН от 4 до 7) раствор не изменит своей окраски. С помощью Фенолфталеина можно распознать щелочную среду. Так как средство приобретает малиновый цвет в растворе, рН которого от 8 до 10 (щелочной р-р). Если значения водородного показателя от 11 до 14, то индикатор никак не повлияет на окраску препарата. Фенолфталеин используют для титрования различных водных растворов в аналитической химии, обычно применяется вещество, растворенное в спирте.
Также Фенолфталеин получил широкое применение в медицине. Что такое Пурген? Это – синоним Фенолфталеина. В прошлом веке вещество активно использовалось в качестве слабительного средства. Препарат активно стимулирует перистальтику кишечника. Сейчас Пурген-слабительное используют редко, в связи с его способностью накапливаться в организме и неблагоприятно влиять на работу почек.
Фармакологическое действие
Слабительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фенолфталеин, что это такое?
Пурген – это мощное слабительное средство. Механизм его действия основан на усилении перистальтики кишечника. Происходит это благодаря способности вещества угнетать натрий-калий АТФазу, стимулируя аденилциклазу и повышая биосинтез простагландина. Вещество стимулирует синапсы и нервные окончания стенок кишечника, нарушается водно-электролитный баланс в ЖКТ, накапливается жидкость.
После первого приема эффект от средства наступает в течение суток. Вещество имеет свойство кумулироваться в организме, оказывает раздражающее действие на почки, обладает проканцерогенными свойствами.
Показания к применению
Препараты, содержащие данное вещество используют в качестве слабительного средства при хронических запорах.
Противопоказания
Слабительное Пурген противопоказано:
- при заболеваниях почек;
- пациентам с кишечной непроходимостью;
- при аллергии на Фенолфталеин;
- при обнаружении у больного комплекса симптомов острого живота.
Лекарство нельзя использовать длительно. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении средством пожилых лиц.
Побочные действия
Таблетки пурген могут вызвать:
- учащенное сердцебиение, вследствие нарушения водно-электролитного баланса;
- альбуминурию;
- коллапс;
- снижение уровня калия в крови;
- изменение цвета мочи от желтого к розовому или коричневому;
- кожные высыпания и дерматиты.
Инструкция на Пурген (Способ и дозировка)
Слабительное выпускают в виде таблеток, различной дозировки или порошка для приема внутрь.
Инструкция по применению Фенолфталеина
В среднем, суточная дозировка для взрослого составляет 100 мг.
Детям назначают по 50-200 мг средства в день, в зависимости от их возраста и веса.
Максимальное количество вещества, которое можно принять в течение 24 часов – 300 мг.
Курс лечения назначает специалист. Препараты, содержащие данный компонент нельзя принимать в течение длительного времени.
Передозировка
Лекарство может вызвать геморроидальные кровотечения, значительное снижение АД, вплоть до коллапса, появление белка в моче. При передозировке средством рекомендуется обратиться к врачу.
Взаимодействие
Фенолфталеин может привести к задержке калия в организме, если параллельно проводится терапия калийсберегающими диуретиками.
Условия продажи
Рецепт не требуется.
Условия хранения
Хранят препараты на основе Фенолфталеина в защищенном от детей, сухом, темном месте, при комнатной температуре.
Срок годности
Порошок имеет неограниченный срок годности, таблетки можно хранить в течение 10 лет (если производителем на упаковке не указано иначе).
Особые указания
Сейчас лекарства, содержащие фенолфталеин, в медицине используют редко. Чаще всего отдают предпочтение другим современным, безопасным слабительным средствам.
Детям
Вещество назначают с осторожностью. Нужна коррекция дозировки, в зависимости от возраста и веса ребенка.
Пожилым
У лиц преклонного возраста эффект от приема данного средства наступает в течение 24- 72 часов.
Для похудения
В начале прошлого века вещество использовали, чтобы сбросить вес. Сейчас появились другие препараты, обладающие аналогичным эффектом. Многие девушки в погоде за идеальной фигурой злоупотребляют слабительными, чего делать не следует. Это может быть опасно для вашего здоровья.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Экс Лакс, Пурген, Пургофен, Пургил, Феналоин, Лаксатол, Лаксоил.
Цена Пургена, где купить
Цена слабительного в виде порошка Фенолфталеина в оптовой продаже составляет порядка 1700 рублей за 1 кг.
Купить в Москве средство практически невозможно, так как препараты на его основе уже давно не поступают в аптеки.
Цена Фенолфталеина может различаться, в зависимости от производителя.
Пурген — это лекарственное средство, которое широко используется в медицине для лечения запоров. Он принадлежит к группе препаратов, называемых лаксативами. Пурген таблетки содержат активное вещество пикосульфат натрия, которое оказывает стимулирующее воздействие на кишечный тракт.
Применение Пургена рекомендуется при проблемах с пищеварением, таких как запоры и задержка стула. Он помогает улучшить перистальтику кишечника и смягчает кал, делая процесс выхода из организма более комфортным. Пурген таблетки обычно принимают перорально с водой.
Состав Пургена включает в себя пикосульфат натрия в дозировке 5 мг на таблетку. Этот ингредиент активизирует сокращения кишечника, ускоряя процесс удаления отходов из организма. Дополнительные вещества, такие как лактоза, крахмал, стеарат магния и т. д., добавлены для придания таблеткам удобства в применении.
При использовании Пургена могут возникнуть некоторые побочные эффекты, такие как боли в животе, дискомфорт, тошнота или рвота. Если у вас возникли неприятные симптомы, следует проконсультироваться с врачом.
В целом, Пурген таблетки являются эффективным препаратом для лечения запоров и облегчения пищеварения. Однако перед применением следует внимательно ознакомиться с инструкцией, чтобы избежать возможных побочных эффектов и получить максимальную пользу от лекарства.
Содержание
- Описание препарата Пурген
- Инструкция по применению Пургена
- Состав Пурген таблеток
- Побочные эффекты от приема Пургена
- Другие возможные побочные эффекты Пургена
- Вопрос-ответ
- Какие преимущества имеют таблетки Пурген?
- Как правильно принимать таблетки Пурген?
- Какие побочные эффекты могут вызвать таблетки Пурген?
- Какой состав имеют таблетки Пурген?
Описание препарата Пурген
Пурген — это лекарственное средство, применяемое для очищения кишечника и лечения запоров различной этиологии. Он содержит активное вещество — пикосульфат натрия, которое является лекарственным препаратом класса стимулирующих слабительных.
Пурген доступен в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 мг активного вещества. Препарат выпускается в блистерной упаковке, каждая упаковка содержит 10 таблеток.
Пурген оказывает стимулирующее действие на стенки кишечника, активизируя перистальтику и увеличивая объем и частоту сокращений кишечника. Это способствует быстрому освобождению кишечника от содержимого, облегчает процесс дефекации и устраняет запоры.
Применение Пургена:
- Лечение острых и хронических запоров у взрослых и детей старше 4 лет;
- Подготовка к медицинским процедурам и операциям, требующим очистки кишечника (например, перед колоноскопией или ректороманоскопией);
- Улучшение состояния пациентов с геморроем, анальными трещинами и другими заболеваниями, требующими мягкого стула и снижения напряжения в прямой кишке;
- Коррекция нарушений стула, вызванных диетой, изменением режима питания или путешествием.
Способ применения:
Таблетки Пургена принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Дозировка и продолжительность приема зависят от возраста и состояния пациента:
| Возраст | Дозировка | Продолжительность приема |
|---|---|---|
| Взрослые и дети старше 12 лет | 1-2 таблетки | 1 раз в день |
| Дети от 4 до 12 лет | 1 таблетка | 1 раз в день |
| Дети от 1 до 4 лет | половина таблетки | 1 раз в день |
Побочные эффекты:
Использование Пургена может вызывать следующие побочные эффекты:
- Боли в животе;
- Диарея;
- Головная боль;
- Тошнота и рвота;
- Аллергические реакции (крапивница, зуд, отек).
Если возникли какие-либо побочные эффекты или если симптомы не исчезают в течение нескольких дней, необходимо прекратить прием Пургена и обратиться к врачу.
Инструкция по применению Пургена
Пурген — это сильное слабительное, которое широко используется для очищения кишечника и лечения запоров. Прежде чем приступить к применению Пургена, следует ознакомиться с инструкцией по его использованию.
- Перед использованием Пургена рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что данный препарат подходит для вас.
- Препарат следует принимать внутрь, при этом рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (воды, компота или сока).
- Дозировка Пургена зависит от конкретного случая и оговаривается с врачом. В среднем, применяют 1-2 таблетки взрослым и 1/2 таблетки детям старше 6 лет.
- Препарат следует принимать вечером перед сном, чтобы к утру началось действие лекарства и организм освободился от накопившихся отходов.
- После приема Пургена рекомендуется избегать пищи и питья в течение нескольких часов.
- Важно помнить, что чрезмерное применение Пургена может вызвать обезвоживание и нарушение электролитного баланса в организме. Поэтому необходимо соблюдать за это время режим питья и употреблять достаточное количество воды.
Если после применения Пургена не произошло облегчения или возникли побочные эффекты, необходимо немедленно обратиться к врачу. Также стоит помнить, что Пурген не рекомендуется использовать без назначения врача и длительное применение может быть опасным для здоровья.
В целом, соблюдение инструкции по применению Пургена поможет достичь желаемого эффекта и избежать негативных последствий. Однако всегда стоит проконсультироваться с врачом, чтобы получить профессиональные рекомендации и дозировку, соответствующую вашему индивидуальному случаю.
Состав Пурген таблеток
Пурген таблетки содержат активное вещество – натрия пикосульфат. Дополнительные компоненты включают в себя лактозу, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, стеарат магния, тальк.
Натрия пикосульфат – лаксативное вещество, которое используется для подавления активности кишечника и увеличения объема влажного массы кала. Это позволяет пациенту облегчить процесс стула и справиться с запорами.
Помимо активного компонента, идентифицированы также вспомогательные ингредиенты:
- Лактоза – позволяет придать таблеткам хорошую текучесть и улучшить их качество.
- Крахмал картофельный – вещество, используемое для связывания и компрессии.
- Целлюлоза микрокристаллическая – поддерживает стабильность смеси и обеспечивает ее однородность.
- Стеарат магния – добавка, которая предотвращает склеивание и облегчает формирование таблеток.
- Тальк – используется для обработки и снижения склонности образования пыли в процессе изготовления таблеток.
Эти компоненты помогают создать стабильность и качество Пурген таблеток, что обеспечивает эффективное и безопасное лечение запоров.
Побочные эффекты от приема Пургена
Пурген – это лекарственное средство, которое часто используется для очищения кишечника и лечения запоров. Однако при приеме Пургена может возникать ряд побочных эффектов, о которых необходимо знать и быть готовым.
Вот некоторые из возможных побочных эффектов при приеме Пургена:
- Боли в животе: Пурген может вызывать сильные спазмы и боли в животе. Это обычно проходит после снятия запора и выхода стула, но в некоторых случаях боли могут продолжаться.
- Диарея: Учащенный стул и жидкий стул являются обычными побочными эффектами от приема Пургена. Это связано с его слабительным действием.
- Недостаток электролитов: При продолжительном приеме Пургена возможно смывание электролитов из организма, что может привести к дезгидратации и недостатку определенных веществ, необходимых для нормального функционирования.
- Аллергические реакции: Как и любое другое лекарственное средство, Пурген может вызывать аллергические реакции у некоторых людей. Если у вас возникла сыпь, зуд или отек, немедленно прекратите прием и проконсультируйтесь с врачом.
Если вы заметили какие-либо необычные или серьезные побочные эффекты при приеме Пургена, обязательно обратитесь за медицинской помощью. Перед началом приема Пургена также рекомендуется проконсультироваться с врачом для определения дозировки и оценки возможных рисков и преимуществ.
Другие возможные побочные эффекты Пургена
Помимо описанных выше побочных эффектов, Пурген может вызывать также следующие реакции организма:
- Боли в животе. Некоторые пациенты могут испытывать боли в животе после приема Пургена. Это связано с активацией кишечной перистальтики под воздействием лекарственного препарата. Обычно эта реакция проходит самостоятельно и не требует дополнительного лечения.
- Дезориентация. В отдельных случаях Пурген может вызывать дезориентацию у пациентов. Это может проявляться в смешении, замедленности мыслительных процессов и проблемах с концентрацией. В случае появления этих симптомов рекомендуется обратиться к врачу.
- Аллергические реакции. Некоторые люди могут проявить аллергическую реакцию на Пурген. Это может проявляться в виде зуда, сыпи, покраснения кожи или даже анафилактического шока. В случае возникновения аллергических реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты после приема Пургена, необходимо проконсультироваться с врачом. Он сможет оценить ваше состояние и принять соответствующие меры.
Вопрос-ответ
Какие преимущества имеют таблетки Пурген?
Таблетки Пурген имеют несколько преимуществ. Во-первых, они дают быстрое и эффективное облегчение от запоров. Во-вторых, они мягко и безболезненно воздействуют на кишечник, не вызывая сильных болей или раздражения.
Как правильно принимать таблетки Пурген?
Согласно инструкции, таблетки Пурген следует принимать устно, запивая достаточным количеством воды. Дозировка зависит от возраста и состояния пациента, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Какие побочные эффекты могут вызвать таблетки Пурген?
Таблетки Пурген могут вызвать ряд побочных эффектов, включая тошноту, рвоту, боли в животе, головную боль и диарею. Если у вас возникли эти симптомы, рекомендуется прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Какой состав имеют таблетки Пурген?
Таблетки Пурген содержат главный активный компонент — натрия пикосульфат, который является сильным и эффективным слабительным. Кроме того, в состав входят вспомогательные вещества, такие как лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и т.д.
Прозрачный, бесцветный водный раствор.
Действующее вещество: Один картридж содержит: фоллитропин бета (рекомбинантный) 300 ME или 600 ME (концентрация 833 МЕ/мл). Это соответствует 83,3 мкг протеина/мл (специфическая биологическая активность in vivo равна приблизительно 10 000 ME ФСГ/мг протеина). Общая доза рассчитана максимально на 6 инъекций.
При большем количестве введений общая доза может быть ниже, т.к. перед каждой инъекцией происходит изгнание воздуха.
Вспомогательные вещества: сахароза, натрия цитрат 2-водный, L метионин, полисорбат 20, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 инъекции (т.е. практически «не содержит» натрия).
Гонадотропины.
Код ATX: G03GA06.
Фармакодинамика
Пурегон® содержит рекомбинантный фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), который получают при помощи технологии рекомбинантной ДНК, используя культуру клеток яичников китайского хомячка, в которые внедрены гены субъединиц человеческого ФСГ. Первичная аминокислотная последовательность рекомбинантной ДНК идентична таковой натурального человеческого ФСГ. При этом существуют небольшие различия в структуре углеводородной цепи.
Механизм действия
ФСГ обеспечивает нормальный рост и созревание фолликулов, и выработку половых стероидных гормонов. Уровень ФСГ у женщин является фактором, определяющим начало и длительность развития фолликулов, а также количество фолликулов, достигающих созревания и время до созревания. Таким образом, препарат Пурегон® может применяться для стимуляции развития фолликулов и выработки стероидов при некоторых нарушениях функции половых желез. Кроме того, препарат Пурегон® используется для индукции развития множественных фолликулов при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) (например, оплодотворение in vitro/перенос эмбриона, внутритрубный перенос гаметы и интрацитоплазматическая инъекция сперматозоидов). После лечения препаратом Пурегон® обычно вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) для индукции конечной стадии созревания фолликула, продолжения мейоза и разрыва фолликула.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях при сравнении применения рекомбинантного ФСГ (фоллитропина бета) и ФСГ, полученного из мочи, для контролированной стимуляции яичников у женщин, которым проводятся вспомогательные репродуктивные технологии (ВРТ), и для индукции овуляции (см. Таблицы 1 и 2 ниже), препарат Пурегон® был более эффективным, чем мочевой ФСГ относительно применения меньшей общей дозы и более короткого периода лечения, необходимого для созревания фолликулов.
При контролированной стимуляции яичников применение препарата Пурегон® сопровождалось извлечением большего количества ооцитов при меньшей общей дозе и более коротком периоде лечения, чем при применении мочевого ФСГ.
Таблица 1. Результаты исследования 37608 (рандомизированное, с групами сравнения исследование, в котором сравнивались безопасность и эффективность препарата Пурегон® и мочевого ФСГ при контролируемой стимуляции яичников).
| Пурегон® (n=546) | Мочевой ФСГ (n=361) | |
|
Среднее количество извлеченных ооцитов |
10.84* | 8.95 |
| Средняя общая доза (кол-во ампул по 75МЕ) | 28.5* | 31.8 |
|
Средняя длительность стимуляции ФСГ (дни) |
10.7* | 11.3 |
*Отличия в двух группах были статистически значимыми (р≤0.05).
При индукции овуляции применение препарата Пурегон® сопровождалось использованием меньшей общей дозы и более коротким периодом лечения, чем при применении мочевого ФСГ.
Таблица 2. Результаты исследования 37609 (рандомизированное, с трупами сравнения исследование, в котором сравнивались безопасность и эффективность препарата Пурегон® и мочевого ФСГ при индукции овуляции).
| Пурегон® (n=105) | Мочевой ФСГ (n=66) | |
|
Среднее количество фолликулов: ≥ 12 мм ≥ 15 мм ≥ 18 мм |
3.6* 2.0 1.1 |
2.6 1.7 0.9 |
| Средняя общая доза (МЕ)а | 750* | 1035 |
| Средняя длительность терапии (дни)а | 10.0* | 13.0 |
*Отличия в двух группах были статистически значимыми (р≤0.05).
а Касается женщин с индукцией овуляции (Пурегон® = 76, мочевой ФСГ = 42).
Фармакокинетика
Абсорбция
После подкожного введения препарата Пурегон®, максимальная концентрация ФСГ достигается в течение 12 часов. По причине постепенного высвобождения препарата из области инъекции и периода полувыведения около 40 часов (от 12 до 70 часов), уровни ФСГ остаются повышенным в течение 24-48 часов. Вследствие относительно долгого периода полувыведения, повторное введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению концентрации ФСГ в 1,5-2 раза по сравнению с однократным введением. Это позволяет достичь терапевтической концентрации ФСГ. Абсолютная биодоступность препарата при подкожном введении составляет примерно 77%.
Распределение, биотрансформация и выведение
Рекомбинантный ФСГ биохимически очень сходен с ФСГ, выделенным из мочи человека, и распределяется, метаболизируется и выводится из организма такими же путями.
Доклинические данные по безопасности
Разовое введение препарата Пурегон® крысам не индуцировало каких-либо токсикологически значащих эффектов. В исследовании применения повторных доз у крыс (2 недели) и собак (13 недель), превышающих в 100 раз максмальную дозу для человека, препарат Пурегон® не индуцировал каких-либо токсикологически значащих эффектов. Препарат Пурегон® не продемонстрировал мутагенного потенциала в тесте Эймса и в in vitro тесте на хромосомные аберрации с человеческими лимфоцитами.
Женщины
Пурегон® показан для лечения бесплодия у женщин в следующих клинических ситуациях:
• ановуляция (включая синдром поликистоза яичников (СПКЯ) у женщин с неэффективностью лечения кломифена цитратом;
• при контролируемой гиперстимуляции яичников для индукции развития множественных фолликулов при проведении медицинских вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) (например, оплодотворение in vitro перенос эмбриона, внутритрубный перенос гаметы и интрацитоплазматическая инъекция сперматозоидов).
Мужчины
• недостаточность сперматогенеза как следствие гипогонадотропного гипогонадизма.
Начинать лечение препаратом Пурегон® следует под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении бесплодия. Первую инъекцию препарата Пурегон® следует выполнять под непосредственным медицинским наблюдением.
Способ применения
Препарат Пурегон®, раствор для инъекций в картриджах, предназначен для введения с помощью ручки-инжектора («Пурегон Пэн»); препарат вводится подкожно. При каждой инъекции следует менять место введения во избежание липоатрофии.
При использовании ручки-инжектора пациент может вводить препарат Пурегон® самостоятельно после получения необходимых инструкций от врача.
Дозировка
Дозировка для женщин
Существуют выраженные интер- и интраиндивидуальные вариации ответа яичников на экзогенные гонадотропины, что делает невозможным применение одинаковой схемы дозировки. По этой причине дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответа яичников. Развитие фолликулов необходимо контролировать с помощью УЗИ; также может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови.
При использовании ручки-инжектора необходимо учитывать, что ручка — это точное устройство, высвобождающее установленную на нём дозу. При использовании ручки- инжектора вводится на 18% больше ФСГ, чем при использовании обычного шприца. Это может оказаться существенным, в частности, при смене ручки-инжектора на обычный шприц, и наоборот, в одном цикле лечения. Некоторая коррекция дозы особенно нужна при переходе от шприца к ручке, повышения вводимой дозы.
Исходя из результатов сравнительных клинических исследованиях, считается целесообразным назначать препарат Пурегон® в меньшей общей дозе и на более короткий период времени, чем обычно использующаяся доза ФСГ, получаемого из мочи, — не только для оптимизации развития фолликулов, но также для снижения риска нежелательной гиперстимуляции яичников (см. раздел «Фармакодинамика»).
Клинический опыт применения препарата Пурегон® включает три цикла лечения при обоих показаниях. Суммарный опыт в лечении бесплодия путём оплодотворения in vitro свидетельствует о том, что успех при лечении наиболее вероятен в течение первых 4 курсов терапии и в дальнейшем постепенно снижается.
Ановуляция
Рекомендуется последовательная схема лечения, начинающаяся с ежедневного введения 50 ME препарата Пурегон® в течение, по крайней мере, 7 дней. При отсутствии ответа яичников суточную дозу постепенно увеличивают до достижения роста фолликулов и/или увеличения концентрации эстрадиола в плазме крови, что свидетельствует о достижении оптимального фармакодинамического ответа. Оптимальным считается ежедневное повышение концентрации эстрадиола в плазме на 40-100%. Полученную таким образом ежедневную дозу затем поддерживают до достижения состояния преовуляции. Состояние преовуляции определяется по наличию доминантного фолликула диаметром, по крайней мере, 18 мм (по данным УЗИ) и/или концентрации эстрадиола в плазме крови 300-900 пикограмм/мл (1000-3000 пмоль/л). Как правило, для достижения этого состояния требуется 7-14 дней лечения. После этого введение препарата Пурегон® прекращают и индуцируют овуляцию введением ХГЧ.
Если количество фолликулов слишком большое или концентрация эстрадиола увеличивается слишком быстро, т.е. более чем в 2 раза за сутки в течение 2-3 последовательных дней, то ежедневную дозу следует уменьшить.
Поскольку каждый фолликул диаметром более 14 мм может привести к наступлению беременности, наличие нескольких преовуляторных фолликулов диаметром более 14 мм влечет риск многоплодной беременности. В этом случае ХГЧ не вводят и принимают меры по предохранению от возможной беременности для предотвращения многоплодной беременности.
Контролируемая гиперстимуляция яичников в программах ВРТ
Применяют различные схемы стимуляции. В течение, по крайней мере, 4 первых дней рекомендуется вводить начальную дозу 100-225 ME препарата. После этого дозу можно подбирать индивидуально, исходя из реакции яичников. В клинических исследованиях было показано, что обычно бывает достаточно применения поддерживающей дозы в 75-375 ME в течение 6-12 дней, однако в некоторых случаях может потребоваться и более длительное лечение.
Препарат Пурегон® можно применять либо как монотерапию, либо в комбинации с агонистом или антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) для предотвращения преждевременного образования желтого тела. При использовании агонистов ГнРГ могут потребоваться более высокие суммарные дозы препарата Пурегон® для достижения адекватного фолликулярного ответа.
Реакцию яичников контролируют путём УЗИ. Может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. При наличии, по крайней мере, 3 фолликулов диаметром 16-20 мм (по данным УЗИ) и хорошего ответа на эстрадиол (уровни в плазме крови 300-400 пикограмм/мл (1000-1300 пмоль/л) на каждый фолликул диаметром более 18 мм), конечную фазу созревания фолликула индуцируют путём введения ХГЧ. Через 34-35 часов проводят аспирацию ооцитов.
Дозировка у мужчин
Препарат Пурегон® рекомендуется вводить в дозе 450 ME в неделю, предпочтительно разделив на три дозы по 150 ME, одновременно с ХГЧ. Терапия препаратом Пурегон® и ХГЧ должна продолжаться не менее 3-4 месяцев до появления какого-либо улучшения в сперматогенезе. Для оценки реакции рекомендуется выполнить анализ спермы через 4-6 месяцев после начала лечения. Если пациент не отвечает на лечение в течение данного периода, то комбинированная терапия может быть продолжена; современный клинический опыт показывает, что для достижения начала сперматогенеза может требоваться терапия сроком до 18 месяцев и более.
Дети
Нет соответствующих показаний для применения препарата Пурегон® у детей.
При введении препарата Пурегон® внутримышечно и подкожно могут возникать местные реакции в месте введения (3% пациентов, получивших лечение). Большинство таких местных реакций были легкими и преходящими. Генерализованные реакции гиперчувствительности наблюдались нечасто (приблизительно у 0,2% пациентов, получавших Пурегон®).
Лечение женщин
Приблизительно у 4% женщин, получавших лечение препаратом Пурегон® в клинических исследованиях, сообщалось о признаках и симптомах, связанных с синдромом гиперстимуляции яичников (см. раздел «Меры предосторожности»). Побочные реакции, связанные с этим синдромом, включают: боль в тазу и/или запор, абдоминальная боль и/или вздутие живота, нарушения со стороны молочных желез и увеличение яичников.
В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях при применении препарата Пурегон® у женщин; реакции перечислены согласно классам систем органов и частоте (часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100).
| Система органов | Частота | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | Часто | Вздутие живота, боль в животе |
| Нечасто | Дискомфорт в области живота, запор, диарея, тошнота | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Часто | СГЯ, боль в тазу |
| Нечасто |
Жалобы со стороны молочных желез1, метроррагия, киста яичника, увеличение яичника, перекрут яичника, увеличение матки, вагинальное кровотечение |
|
| Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата | Часто | Реакция в месте инъекции2 |
| Нечасто | Генерализованная реакция гиперчувствительности3 |
1Жалобы со стороны молочных желез включают: болезненность, боль и/или нагрубание молочных желез, боль в сосках.
2Местные реакции в месте инъекции включают кровоподтек, боль, покраснение, отёчность, зуд.
3Генерализованная реакция гиперчувствительности включает эритему, крапивницу, сыпь и зуд.
Также сообщалось о случаях внематочной беременности, самопроизвольных выкидышей и многоплодной беременности. Они рассматриваются как связанные с процедурой вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) или последующей беременностью.
В редких случаях тромбоэмболизм был ассоциирован с применением препарата Пурегон®/ХГЧ, а также с применением других гонадотропинов.
Лечение мужчин
В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях при применении препарата Пурегон® у мужчин; реакции перечислены согласно классам систем органов и частоте (часто — от ≥1/100 до <1/10).
| Система органов | Частота1 | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Часто | Акне, сыпь |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Часто |
Эпидидимальная киста, гинекомастия |
| Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата | Часто | Реакция в месте инъекции2 |
1Побочные реакции, о которых сообщалось только 1 раз, указаны с частотой «часто», поскольку единичное сообщение превышало частоту 1%.
2Местные реакции в месте инъекции включают уплотнение и боль.
Мужчины и женщины:
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;
— опухоли яичников, молочной железы, матки, яичка, гипофиза и гипоталамуса;
— первичная недостаточность половых желез.
Дополнительно для женщин:
— вагинальное кровотечение неустановленной этиологии;
— кисты яичников или увеличение яичников, не связанное с синдромом поликистоза яичников (СПКЯ);
— врожденные пороки репродуктивных органов, несовместимые с беременностью;
— фиброма матки, несовместимая с беременностью.
Нет данных относительно острой токсичности препарата Пурегон® у человека, но в исследованиях на животных острая токсичность препарата Пурегон® и гонадотропинов, полученных их мочи, была очень низкой. Применение слишком высокой дозы ФСГ может привести к гиперстимуляции яичников (см. раздел «Меры предосторожности»).
Реакции гиперчувствительности к антибиотикам
• Препарат Пурегон® может содержать стрептомицин и/или неомицин в остаточных количествах. Эти антибиотики могут быть причиной развития реакций гиперчувствительности у чувствительных пациентов.
Установление причин бесплодия перед началом лечения
• Перед началом лечения следует надлежаще определить причину бесплодия у партнеров. В частности, необходимо проверить состояние пациентов относительно гипотиреоза, недостаточности коры надпочечников, гиперпролактинемии и опухолей гипофиза или гипоталамуса, а также назначить соответствующее лечение.
Женщины
• Синдром гиперстимуляиии яичников (СГЯ) — это медицинское состояние, которое отличается от неосложненного увеличения яичников. Клиническими признаками и симптомами СГЯ легкой и умеренной степени тяжести являются: абдоминальная боль, тошнота, диарея, легкая и умеренная форма увеличения яичников и киста яичника. Тяжелая форма СГЯ может быть угрожающим жизни состоянием. Клинические признаки и симптомы тяжелой формы СГЯ: киста яичника большого размера, острая абдоминальная боль, асцит, плевральный выпот, гидроторакс, диспноэ, олигурия, патологические изменения показателей крови и увеличение массы тела. В редких случаях венозный и артериальный тромбоэмболизм может развиваться вследствие СГЯ. Также сообщалось о связи СГЯ и преходящих патологических изменениях показателей функции печени с/без морфологических изменений при биопсии печени.
СГЯ может развиваться вследствие применения ХГЧ, а также при беременности (эндогенный ХГЧ). Ранний СГЯ обычно возникает в течение 10 дней после применения ХГЧ и может быть связан с чрезмерным ответом яичников на стимуляцию гонадотропином. Поздний СГЯ возникает более чем через 10 дней после применения ХГЧ, как следствие гормональных изменений при беременности. Поскольку существует риск развития СГЯ, состояние пациентов следует наблюдать на протяжении, как минимум, двух недель после применения ХГЧ.
Женщины с известными факторами риска высокоинтенсивного ответа яичников могут быть особенно подвержены развитию СГЯ в ходе или после лечения препаратом Пурегон®. У женщин с частично известными факторами риска, получающих первый цикл стимуляции яичников, рекомендовано проводить тщательное наблюдение относительно ранних признаков и симптомов СГЯ.
Следует соблюдать действующие рекомендации по клинической практике для снижения риска развития СГЯ при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ). Для снижения риска развития СГЯ важно придерживаться рекомендованной дозы и схемы лечения препаратом Пурегон®, а также проводить тщательный мониторинг реакции яичников. Для мониторинга риска развития СГЯ следует проводить УЗИ (до начала лечения и регулярно в процессе лечения) для оценки развития фолликулов; может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. При ВРТ существует повышенный риск развития СГЯ с 18 или более фолликулами, имеющими диаметр 11 мм и больше.
Если возникает СГЯ необходимо провести стандартное и соответствующее лечение.
Многоплодная беременность
При применении всех гонадотропинов, включая препарат Пурегон®, наблюдались случаи многоплодной беременности и рождения нескольких детей. Многоплодная беременность, особенно высокого порядка, несет более высокий риск нежелательных исходов для матери (осложнения беременности и родов) и новорожденного (низкая масса тела при рождении). У женщин с ановуляцией, получающих лечение для индукции овуляции, важно проводить мониторинг развития фолликулов (методом трансвагинального УЗИ) для минимизации риска многоплодной беременности. Также может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. Перед началом лечения пациенты должны быть предупреждены о потенциальном риске многоплодной беременности.
При лечении методами вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) риск многоплодной беременности в основном зависит от числа перенесенных эмбрионов.
Если препарат применяется в цикле стимуляции овуляции, соответствующая коррекция дозы ФСГ предупреждает развитие множественных фолликулов.
Внематочная беременность
У женщин с бесплодием при проведении ВРТ повышена частота внематочной беременности. Очень важно провести ультразвуковое исследование на ранних сроках беременности, чтобы подтвердить маточную беременность.
Спонтанный аборт
Показатель частоты самопроизвольного прерывания беременности выше у женщин, которым проводят ВРТ, чем у остальных женщин.
Осложнения со стороны сосудистой системы
Сообщалось о тромбоэмболических осложнениях (связанных или не связанных с СГЯ) после лечения гонадотропинами, включая препарат Пурегон®. Внутрисосудистый тромбоз, как венозных так и артериальных сосудов, может приводить к ослаблению притока крови к жизненно важным органам или конечностям. У женщин с общепризнаными факторами риска тромбоэмболических осложнений, такими как личный или семейный анамнез, ожирение или тромбофилия, лечение гонадотропинами, включая препарат Пурегон®, такой риск может быть более высоким. При лечении таких женщин следует взвешивать пользу и риск применения гонадотропинов, включая препарат Пурегон®. Следует отметить, что беременность сама по себе повышает риск развития тромбозов.
Врожденные пороки
Частота врожденных пороков после вспомогательных репродуктивных технологий несколько выше, чем после естественного оплодотворения. Это связывают с отличиями характеристик родителей (например, возраст женщины, свойства спермы) и многоплодной беременностью.
Перекрут яичника
Сообщалось о перекруте яичника после лечения гонадотропинами, включая препарат Пурегон®. Перекрут яичника может быть связан с другими состояниями, такими как СГЯ, беременность, ранее проводившееся хирургическое вмешательство в брюшной полости, перекрут яичника в анамнезе, а также киста яичника и поликистоз яичника в анамнезе или в настоящее время. Повреждение яичника вследствие ослабления кровотока может быть предупреждено, если диагноз установлен своевременно и немедленно устранен перекрут.
Злокачественные заболевания яичников и других органов репродуктивной системы
У женщин, многократно получавших различные схемы лечения по поводу бесплодия, описаны случаи развития опухолей (доброкачественных и злокачественных) яичников и других органов репродуктивной системы. Не установлено, может ли лечение гонадотропинами привести к повышению риска развития таких опухолей у бесплодных женщин.
Другие медииинсике состояния
Перед началом лечения препаратом Пурегон® следует оценить медицинские состояния, при которых противопоказана беременность.
Мужчины
Первичная тестикулярная недостаточность
Повышенные уровни эндогенного ФСГ у мужчин свидетельствуют о первичной тестикулярной недостаточности. У таких пациентов лечение препаратом Пурегон®/ХГЧ неэффективно.
Фертильность
Препарат Пурегон® применяется для лечения женщин, которым проводится индукция овуляции или контролированная гиперстимуляция яичников в медицинских вспомогательных репродуктивных технологиях (ВРТ). У мужчин препарат Пурегон® применяется для лечения дефицита сперматогенеза, вызванного гипогонадотропным гипогонадизмом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Беременность
Применение препарата Пурегон® в период беременности противопоказано. Недостаточно клинических данных, чтобы исключить тератогенный эффект рекомбинантного ФСГ в случае непреднамеренного применения препарата в период беременности. Однако, до настоящего времени, не сообщалось о каких-либо специфических мальформациях. В исследованиях на живтоных тератогенных эффектов не наблюдалось.
Кормление грудью
Нет данных клинических исследований и исследований на животных относительно выведения фоллитропина бета с молоком. По причине большой молекулярной массы маловероятно, что фоллитропин бета проникает в грудное молоко человека. Если бы фоллитропин бета выводился с грудным молоком, он подвергался бы распаду в ЖКТ ребенка. Фоллитропин бета может влиять на выработку грудного молока.
Препарат Пурегон® не влияет или практически не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Одновременное применение препарата Пурегон® и кломифена цитрата может усиливать фолликулярный ответ. После гипофизарной десенсибилизации, индуцированной агонистом ГнРГ, может быть необходимой более высокая доза препарата Пурегон® для достижения адекватного ответа фолликулов.
НЕСОВМЕСТИМОСТЬ
Поскольку исследования совместимости не проводились, препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
По 0,420 мл (300 МЕ/0,36 мл) или 0,780 мл (600 МЕ/0,72 мл) в картридже; по 1 картриджу в пластиковой упаковке в комплекте с иголками, по 2 комплекта иголок — 2 картонные коробки (каждый комплект по 3 иголки, каждая в индивидуальном пластиковом контейнере) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
3 года.
После введения иглы в картридж раствор может храниться в течение 28 дней максимально. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре 2-8°С (в холодильнике). Не замораживать.
Разрешено хранение при температуре не выше 25°С не более 3 месяцев.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Производитель
Н.В. Органон
Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss, The Netherlands
Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария/Schering-Plough Central East AG, Switzerland.
Нарушение деятельности желудка и кишечника испокон веков считалось одним из самых распространенных и неприятных недугов. Ведь сопутствовали ему боли в животе, снижение аппетита, тошнота, изжога и, конечно, нерегулярные посещения уборной. Разумеется, любому хотелось поскорее избавиться от хвори.
На рубеже XIX — ХХ столетий стали появляться разнообразные лекарственные препараты со слабительным действием, превосходившие по эффекту средства народной медицины, а потому пользовавшиеся большим спросом у страждущих.
Разумеется, большой вклад в распространение этих лекарств среди широких масс населения вносила реклама, задачей которой была на подсознательном уровне побудить нездорового человека приобрести чудодейственный препарат. Такую рекламу намеренно размещали в периодической печати, то есть в тех изданиях, которые были наиболее востребованы среди общественности.
Про одно из самых известных исторических слабительных, которое называлось «Венское питье», мы рассказывали в одной из наших предыдущих публикаций. Сегодня же речь пойдет о других препаратах. Название «Пурген» вам что-нибудь говорит? Уверен, что да! А «Скавулин», «Коорин» и «Гунияди Янос»? Не думаю, что эти названия на слуху.
Судя по рекламным объявлениям, эффект у этих лекарств был отменный. Но так ли обстояли дела на самом деле? Или это всего лишь пиар-ход тех времен?
Таблетки Пурген — «идеальное слабительное для взрослых и детей»
Препарат известен тем, что вошел во многие анекдоты. И неспроста. Его в шутку называли лучшим средством против кашля, потому что слабительное действие Пургена наступало очень быстро и порой внезапно. Слабительное любого рода теперь часто называют именно таким словом.
Основной составляющей препарата является фенолфталеин. Старшее поколение также использовало это вещество для подсинивания белья — домохозяйки растворяли таблетку в воде, а потом полоскали в ней белье. Считалось, что так белому можно придать приятный оттенок.
Вот, как в начале ХХ века расхваливали Пурген: «вкусно, нежно, надежно, знаменитейшие профессора всего мира рекомендуют и прописывают его ежедневно».
Старая реклама Пургена. Источник: https://zonkedmachines.livejournal.com/tag/%D0%B8%D1%81%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B8%D0%B8
Старая реклама Пургена. Источник: http://rubezh71.ru/index.php/publikatsii/tulskaya-molva/29-lechenie-portvejnom-slavyanskij-tsirk-i-platnye-dorogi
Однако, несмотря на такие громкие рекламные слоганы, впоследствии оказалось, что слабительное действие Пургена длилось слишком долго (3-4 дня), порой изнуряя человека и приводя его к обезвоживанию. Помимо этого, препарат мог вызывать множество побочных эффектов: тошноту, рвоту, сильные боли в животе, головокружение, нарушения сердечного ритма и обмороки.
Но самое главное, ученые обнаружили, что прием Пургена в определенных случаях приводит к раку! Поэтому он был запрещен к применению.
Скавулин — «лучше, чем белила…»
Слабительный препарат из растительного сырья, который врачи назначали в случаях, «если отправления кишечного тракта нерегулярны, если опаздывают хотя бы на несколько часов, если язык бел, дыхание тяжело, цвет лица желт или пищеварение неудовлетворительно».
Скавулин выпускали в виде мелких пилюль без вкуса и запаха, поэтому глотать их было «так же приятно, как конфект». Принимали лекарство вечером во время еды по 1-2 пилюли. Оно оказывало свое действие ночью и вызывало утром «без всякой боли благодетельное испражнение». Если дозу увеличивали, то действие препарата из послабляющего превращалось в «приятнейшее слабительное».
Старая реклама Скавулина. Источник: http://yahooeu.ru/yahooeu/yahooeu/yahooeu/yahooeu/www/pics/29967-staraya-reklama.html
Старая реклама Скавулина. Источник: https://cartalana.org/106rus-48.php
Старая реклама Скавулина (1913 год). Источник: http://www.odin-fakt.ru/iskry/pismo_imperatora_04_1913/
Считалось, что запор — «опаснейший враг женщин», который разрушает не только здоровье, но и красоту. «Цвет лица становится желтым, черты лица — острыми, дыхание утрачивает свою силу, живот делается твердым и вздутым, весь вид обезображивается». А Скавулин был призван вернуть белизну кожи дамам.
При этом, в рекламных объявлениях указывалось на то, что Скавулин — семейное слабительное: «Каждая коробка Скавулина содержит столько пилюль, что их хватит и для хозяина, и хозяйки дома, и их детей».
Но что-то не прижился препарат на фармацевтическом рынке и в итоге сошел с арены. Вероятно, действие его было не таким уж и эффективным.
Таблетки Коорин — «против запоров работает, пока вы спите»
Препарат назначали при «катарре, атонии, вялости кишек, при застарелых запорах, геморрое, головных болях и дурном настроении».
Старая реклама Коорина (1917 год). Источник: https://fluggegecheimen.livejournal.com/29921.html
Старая реклама Коорина. Источник: https://copypast.ru/2012/06/13/forfriend-2-starye_reklamy_i_ne_tolko.html
Старая реклама Коорина (1917 год). Источник: https://www.liveinternet.ru/users/bahit/post409777703/
Средство выпускали в виде таблеток, которые принимали на ночь, ожидая, что «желудок будет освобождаться легко, нормально и приятно». Эффект Коорина заключался в том, что он «оздоровляет желудок и приучает его к аккуратному действию. Прекращает тошноту, изжогу и пучение живота газами».
К сожалению, печальная судьба постигла и Коорин — он канул в лету, как и Скавулин.
Вода Гунияди Янос — «наилучшее слабительное, нежное, приятное, верное действие»
Странное название, пришедшее к нам из Венгрии, связано с именем Яноша Хуняди — легендарного венгерского военного и политического деятеля XV века, воеводы Трансильвании, отца венгерского короля Матьяша.
Природная минеральная «горькая» вода, которую использовали не только при запорах, но и при «приливе крови», избыточном весе, расстройствах пищеварения и болезнях печени.
Старая реклама Гуняди Янос. Источник: https://varezhka.livejournal.com/63562.html
Кстати, вода получила известность не только благодаря своему эффекту, но и тому, что ее многократно упоминали в своих произведениях и письмах известные писатели: Антон Чехов, Саша Черный, Андрей Белый, Влас Дорошевич и другие.
Еще эта вода, похоже, косвенно спровоцировала смерть великого композитора Петра Чайковского, самовольным употреблением которой он усугубил свое состояние на фоне страдания холерой.
Интересно, что выпуск этой минеральной воды продолжается и по сей день, все там же — в Венгрии. Показания к ее применению почти те же.
Фенолфталеин
Phenolphthalein
Фармакологическое действие
Фенолфталеин (пурген) — слабительное средство. По характеру слабительного эффекта имеет сходство с антрагликозидами; оказывает преимущественно действие на толстый кишечник. При длительном применении Фенолфталеина действующее вещество кумулирует.
Фармакокинетика
При приёме внутрь всасывание составляет 15 % (всасывается в тонкой кишке). Преимущественно действует в толстом кишечнике, оказывая раздражающее действие на рецепторы толстой кишки, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Выводится с мочой и фекалиями. Эффект развивается через 6–10 часов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, заболевания почек, детский возраст (до 3 лет).
Способ применения и дозы
Доза для взрослых — 100–200 мг фенолфталеина на приём (до 0,3 г/сут); для детей 3–4 лет — по 0,05 г, 5–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,2 г.
Побочные действия
Нефрит, гепатит.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия при лечении фенолфталеином совместно с другими препаратами не выявлено.
Особые указания
В настоящее время фенолфталеин применяют относительно редко в связи с раздражающим действием на почки и кумулятивными свойствами.
Классификация
-
АТХ
A06AB04
-
Фармакологическая группа
-
Код МКБ 10
Информация о действующем веществе Фенолфталеин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фенолфталеин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.