Пофол инструкция по применению для животных

Company: Covetrus North America

Anesthetic Injection

NDC: 11695-2801-1

Each mL contains 10 mg propofol

Approved by FDA under NADA # 141-070

FOR USE IN ANIMALS ONLY

Emulsion for intravenous use in dogs and cats

Propofol injectable emulsion Caution

Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

Description

Propofol injectable emulsion injection is a sterile, nonpyrogenic emulsion containing 10 mg/mL of propofol suitable for intravenous administration. Propofol is chemically described as 2,6-diisopropylphenol and has a molecular weight of 178.28. Propofol is very slightly soluble in water and is therefore formulated as a white, oil-in-water emulsion. Each mL contains propofol (10 mg), soybean oil (100 mg), glycerol (22.5 mg), egg yolk phospholipid (12 mg) and sodium metabisulfite (0.25 mg), with sodium hydroxide to adjust the pH. The propofol emulsion is isotonic and has a pH of 4.5-6.6.

Propofol injectable emulsion Indications

Propofol injectable emulsion is an anesthetic injection for use in dogs and cats as follows:

1. As a single injection to provide general anesthesia for short procedures.

2. For induction and maintenance of general anesthesia using incremental doses to effect.

3. For induction of general anesthesia where maintenance is provided by inhalant anesthetics.

Induction of general anesthesia will usually be observed within 30 to 60 seconds after the end of administration (administration should take 60 to 90 seconds). The doses for induction and maintenance vary depending upon species and preanesthetics. The duration of anesthesia varies depending upon species, dose, and preanesthetics.

In dogs, the duration of anesthesia following the recommended induction dose (5.5 to 7.0 mg/kg without premedication) is generally 5 to 7 minutes. The duration of anesthesia after maintenance doses varies from 2 to 6 minutes following 1.1 mg/kg to 6 to 10 minutes following 3.3 mg/kg. Full standing recovery is generally observed within 10 to 20 minutes after the end of anesthesia, regardless of the duration of anesthesia. Recovery may be delayed in sighthounds or if preanesthetics are administered.

In cats, the duration of anesthesia following the recommended induction dose (8.0 to 13.2 mg/kg without premedication) is generally 5 to 12 minutes. The duration of anesthesia after maintenance doses varies from 5 to 7 minutes following 1.1 mg/kg to 12 to 18 minutes following 4.4 mg/kg. Full standing recovery is generally observed within 30 to 45 minutes after the end of anesthesia, regardless of the duration of anesthesia. Recovery may be delayed if preanesthetics are administered.

Dosage and Administration

Shake the vial thoroughly before opening. Propofol injectable emulsion injection contains no antimicrobial preservatives. Strict aseptic techniques must always be maintained during handling since the vehicle is capable of supporting rapid growth of microorganisms.

Failure to follow aseptic handling procedures may result in microbial contamination causing fever, infection/sepsis, and/or other life-threatening illness. Do not use if contamination is suspected.

Propofol injectable emulsion injection should be prepared for use just prior to initiation of each individual anesthetic procedure. The vial rubber stopper should be disinfected using 70% isopropyl alcohol. The entire contents of the vial should be drawn into sterile syringes immediately after vials are opened. Administration should commence promptly and be completed within 6 hours after the vials are opened. Any unused product should be discarded within 6 hours. Administer by intravenous injection only.

The emulsion should not be mixed with other therapeutic agents or injected into containers of infusion fluids prior to administration.

INDUCTION OF GENERAL ANESTHESIA:

For induction, propofol injectable emulsion injection should be titrated against the response of the patient over approximately 60 to 90 seconds or until clinical signs show the onset of anesthesia.

If propofol injectable emulsion injection is injected too slowly (greater than 90 seconds), an inadequate plane of anesthesia can occur. If this occurs, an additional low dose (1.1 mg/kg) of propofol may be administered to facilitate intubation or the transition to inhalant maintenance anesthesia.

The average induction dose ranges and dosage rates for healthy dogs given propofol alone, or when propofol is preceded by a premedicant, are indicated in the following table (the Table is for guidance only; in practice, the dose should be based upon patient response):

The required dose of tranquilizers, sedatives, or analgesics administered as preanesthetic medications (listed below) may be lower than the label directions for their use as a single medication¹.

The use of the drugs listed above as preanesthetics for dogs markedly reduces propofol requirements. As with other sedative hypnotic agents, the amount of phenothiazine, opioid, and/or alpha₂-agonist premedication will influence the response of the patient to an induction dose of Propofol injectable emulsion injection. The induction dose will also be influenced by the interval between the administration of premedication and induction, and by the rate of administration of propofol.

The average induction dose ranges and dosage rates for healthy cats given propofol alone, or when propofol is preceded by a premedicant, are indicated in the following table (the Table is for guidance only; in practice, the dose should be based upon patient response):

The required dosage of tranquilizers, sedatives, or analgesics administered as preanesthetic medications (listed below) may be lower than the label directions for their use as a single medication^1,8,9.

The use of the drugs listed above as preanesthetics for cats may reduce propofol requirements. As with other sedative hypnotic agents, the amount of phenothiazine, opioid and/or alpha₂-agonist premedication will influence the response of the patient to an induction dose of propofol injectable emulsion injection. The induction dose will also be influenced by the interval between the administration of premedication and induction, and by the rate of administration of propofol.

Maintenance Of General Anesthesia

A. Intermittent Propofol Injections: Anesthesia can be maintained by administering propofol in intermittent IV injections. Clinical response will be determined by the amount, the rate of administration, and the frequency of maintenance injections. The following Tables are provided for guidance:

Repeated maintenance doses of propofol do not result in increased recovery times, indicating that the anesthetic effects of propofol are not cumulative in dogs.

Repeated maintenance doses of propofol may result in slightly increased recovery times, indicating that the anesthetic effects of propofol may be cumulative in cats.

B. Maintenance by Inhalant Anesthetics: Clinical trials using propofol have shown that it may be necessary to use a higher initial concentration of the inhalant anesthetic than is usually required following induction using barbiturate anesthetics, due to rapid recovery from propofol injectable emulsion injection.

Overdosage

Rapid administration or accidental overdosage of propofol injectable emulsion injection may cause neurologic and cardiopulmonary depression. Respiratory arrest (apnea) may be observed. In cases of respiratory depression, stop drug administration, establish a patent airway, and initiate assisted or controlled ventilation with oxygen. Cardiovascular depression should be treated with plasma expanders, pressor agents, antiarrhythmic agents or other techniques as appropriate for the observed abnormality.

In feline safety studies using healthy cats and elevated doses of propofol, unexplained decreases in albumin, globulin, and total protein values were noted. Increases in bile acids and triglycerides were also noted and were probably due to the lipid content of the drug formulation. These transient changes were not clinically significant in healthy cats.

Contraindications

Propofol injectable emulsion injection is contraindicated in dogs and cats with a known hypersensitivity to propofol or its components, or when general anesthesia or sedation are contraindicated.

Warnings

Induction of anesthesia with propofol injectable emulsion injection is frequently associated with apnea and respiratory depression. Hypotension and oxygen desaturation can occur also, especially following rapid bolus administration. Apnea is observed less frequently following maintenance doses of propofol injectable emulsion injection when given as the sole maintenance agent, or when a maintenance dose is administered during inhalant anesthesia.

Precautions

1. Propofol injectable emulsion injection contains no antimicrobial preservatives. Strict aseptic techniques must always be maintained during handling since the vehicle is capable of supporting rapid growth of microorganisms. Failure to follow aseptic handling procedures may result in microbial contamination causing fever, infection/sepsis, and/or life-threatening illness. Do not use if contamination is suspected.

2. When using propofol injectable emulsion injection, patients should be continuously monitored, and facilities for the maintenance of a patent airway, artificial ventilation, and oxygen supplementation must be immediately available. The clinical use of propofol without available supplemental oxygen and artificial ventilation has not been adequately evaluated and is not recommended.

3. Anesthesia effects: Careful monitoring of the patient is necessary when using propofol injectable emulsion injection as a maintenance anesthetic due to the possibility of rapid arousal. Apnea may occur following maintenance doses of propofol injectable emulsion injection.

Following induction, additional propofol injectable emulsion injection at the lower maintenance dose may be needed to complete the transition to inhalant maintenance anesthesia due to rapid recovery from propofol. Doses administered during the transition to inhalant anesthesia or during inhalant maintenance anesthesia may result in apnea.

4. Physiological effects: During induction of anesthesia, mild hypotension and increased heart rate may occur when propofol injectable emulsion injection is used alone.

5. Premedicants: Premedicants may increase the anesthetic or sedative effect of propofol injectable emulsion injection and result in more pronounced changes in systolic, diastolic and mean arterial blood pressures. The use of ketamine (an approved compound for restraint in cats) is not recommended as a preanesthetic prior to propofol due to an increased number of patients experiencing apnea.

6. Breeding animals: Adequate data concerning the safe use of propofol injectable emulsion injection in pregnant, lactating, and breeding dogs and cats have not been obtained. Propofol crosses the placenta, and as with other general anesthetic agents, the administration of propofol may be associated with neonatal depression.

7. Puppies and Kittens: The use of propofol has not been evaluated in puppies or kittens.

8. Compromised or debilitated dogs and cats: Doses may need adjustment for geriatric or debilitated patients. The administration of propofol injectable emulsion injection to patients with renal failure and/or hepatic failure has not been evaluated. As with other anesthetic agents, caution should be exercised in dogs or cats with cardiac, respiratory, renal or hepatic impairment, or in hypovolemic or debilitated dogs and cats.

9. Sighthounds: Propofol injectable emulsion injection induction followed by inhalant anesthetic agents produced satisfactory anesthesia and recovery times in sighthounds. Propofol alone in 6 greyhounds and 7 non-greyhounds showed satisfactory, but longer recovery times in the greyhounds (averages of 47 and 18 minutes, respectively).² In a propofol pharmacokinetics study, greyhounds had higher propofol levels in plasma, a lower volume of distribution, slower total body clearance rates, and longer recovery times than did mixed-breed dogs. The elimination half-life was similar in both groups.³

10. Arrhythmogenicity: In one study in dogs, propofol increased myocardial sensitivity to the development of epinephrine-induced ventricular arrhythmias in a manner similar to other anesthetics.⁴

11. Consecutive day treatment: Heinz bodies increased dramatically in cats following repeat administration of propofol on consecutive days and were associated with decreases in RBC count and hematocrit. Large numbers of Heinz bodies can lead to hemolytic anemia.^5,6 In one study in cats, treatment with propofol once a day for 3 days led to a marked increase in Heinz bodies. Treatment for 5 or more consecutive days resulted in generalized malaise and/or facial edema; clinical signs of illness resolved within 24 to 48 hours after cessation of propofol.

12. Concurrent medication: No significant adverse interactions with commonly used drugs have been observed.

13. Perivascular administration: Perivascular administration does not produce local tissue reaction.

Human User Safety

Not for human use. Keep out of reach of children.

Propofol injectable emulsion injection should be managed to prevent the risk of diversion, through such measures as restriction of access and the use of drug accountability procedures appropriate to the clinical setting. Rare cases of self-administration of propofol have been reported, including dose-related fatalities.

Preventive care should be taken to avoid self-administration; for example, use of a guarded needle until the moment of injection is recommended. Symptoms of self-administration may include cardiovascular and/or respiratory depression. Anaphylaxis to propofol may occur during its first use, especially in patients with a history of drug allergy.⁷ In the event of accidental self-administration, seek medical attention immediately.

Contact of this product with skin, eyes, and clothes should be avoided. If contact occurs, skin and eyes should be liberally flushed with water for 15 minutes. If irritation develops and continues, consult a physician.

Initial arousal following propofol anesthesia can be extremely rapid. Caution should be used at this time in manipulations involving the mouth, such as removing an endotracheal tube.

Adverse Reactions

The primary side effect of propofol injectable emulsion injection is respiratory depression and apnea. Apnea was observed in 20% of the dog cases in the clinical trial. Apnea was observed in 1.4% of the cat cases in the clinical trial. All apnea cases responded satisfactorily to oxygen supplementation and/or controlled ventilation.

Apnea lasting less than 1 minute in healthy dogs or cats may cause no harm. Animals breathing atmospheric air that become apneic may show signs of cerebral damage after 2 minutes. Animals breathing 100% oxygen that become apneic may not show signs of cerebral damage for 5 to 8 minutes.

Ventricular arrhythmias may occur secondary to hypoxia induced by apnea.

The primary side effect of propofol injectable emulsion injection in cats is paddling during recovery. Paddling was observed in 11% of the cat cases in the clinical trial.

Other transient side effects in dogs or cats are observed infrequently or rarely:

— Respiratory: panting, reverse sneezing, cyanosis

— Musculoskeletal: paddling during recovery, tremors, tenseness, movements, fasciculations

— Cardiovascular: bradycardia, hypotension, cyanosis, tachycardia, premature ventricular contractions

— Central Nervous System: excitation, opisthotonus, seizure

— Injection Site: pain during injection

— Gastrointestinal: emesis/retching

— Other: rubbing at face or nose during recovery, vocalization during recovery, chewing or licking the injection site during recovery.

Clinical Pharmacology

After a single dose, propofol blood level profiles are characterized by a rapid distribution phase and a rapid elimination phase. The liver is the main site of metabolism with the major portion of metabolites being excreted in urine. No change in pharmacokinetics occurs after multiple daily dosing in dogs. Concomitant medication may affect the pharmacokinetics of either propofol or other medications.

In dogs, propofol injectable emulsion injection has been used in association with acepromazine, atropine, glycopyrrolate, halothane, isoflurane, medetomidine, oxymorphone, and xylazine. No pharmacological incompatibility has been encountered.

In cats, propofol injectable emulsion injection has been used in association with acepromazine, atropine, glycopyrrolate, butorphanol, oxymorphone, xylazine, and halothane. No pharmacological incompatibility has been encountered.

To report suspected adverse drug events, call 1-888-724-3461.

To obtain a copy of the Safety Data Sheet (SDS) or for technical assistance, go to covetrus.com.

For additional information about adverse drug experience reporting for animal drugs, Contact FDA at 1-888-FDA-VETS or online at http://www.fda.gov/AnimalVeterinarySafetyHealth.

Storage

Store between 4 — 25°C (40-77°F). Do not freeze.

Shake well before use. Discard opened vial with care. Within 6 hours after opening, any withdrawn unused product should be discarded safely.

How Supplied

Propofol injectable emulsion injection is supplied in cartons of five-20 mL vials containing 10 mg propofol per mL.

References

1. Thurman JC, Tranquilli WJ, Benson GJ, eds. Preanesthetics and anesthetic adjuncts. In: Lumb and Jones’ Veterinary Anesthesiology. 3rd ed; 1996: chap8.

2. Robertson SA, Johnston S, Beemsterboer J. Cardiopulmonary, anesthetic and postanesthetic effects of intravenous infusions of propofol in greyhounds and non-greyhounds. Am J Vet Res 53:1027-1032: 1992.

3. Zoran DL, Riedesel DH, Dyer DC. Pharmacokinetics of propofol in mixed-breed dogs and greyhounds. Am J Vet Res 54:755-760: 1993.

4. Kamibayashi T, Hayashi Y, Sumikawa K, Yamatodani A, Kawabata K, Yoshiya I. Enhancement by propofol of epinephrine-induced arrhythmias in dogs. Anesthesiology 75:1035-1040: 1991.

5. Bush BM. Interpretation of laboratory results for small animal clinicians. Blackwell Science: 1996.

6. Andress JL, Day TK, Day DG. The effects of consecutive day propofol anesthesia on feline red blood cells. Veterinary Surgery 24:277-282:1995.

7. Laxenaire MC, Mata-Bermejo E, Moneret-Vautrin DA, Gueant JL. Life-threatening anaphylactoid reactions to propofol (DIPRIVAN^®). Anesthesiology 77:275-280: 1992.

8. Plumb D. Veterinary Drug Handbook 2nd ed. pp. 455-458: 1995.

9. Branson, KR, Gross ME, Booth NH, Adams RH, ed. Veterinary Pharmacology and Therapeutics 7th ed., pp. 299-300: 1995.

62000075 — AW v.2

ref.: D300.045/G F.42

Made in Italy

Questions? (855) 724-3461

Distributed by: Covetrus North America, 400 Metro Place North, Dublin, OH 43017

covetrus.com

AH-Propofol-02

REV: 1019

CPN: 2050110.0

Инструкция по применению пропофола у собак и кошек и других видов животных

Общие сведения

Функциональная классификация : анестетик

Фармакология и механизм действия

Гипнотик. Механизм действия недостаточно четко определен, но вполне вероятно, что он производит эффекты через механизм, аналогичный барбитуратам. Следовательно, он вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) благодаря своему влиянию на ГАМК-рецепторы. Пропофол уменьшает влияние ГАМК от диссоциации до связывания его рецепторов, тем самым увеличивая проводимость хлорида по каналам, гиперполяризацию мембран постсинаптических клеток и ингибирование постсинаптических нейронов. Это производит наркотический и гипнотический эффект, наблюдаемый у животных. Пропофол индуцирует анестезию кратковременного действия (10 минут) с последующим быстрым и плавным восстановлением. Первоначальный состав содержит пропофол в касторовом масле. Существуют и другие составы, содержащие соевое масло, глицерин и очищенные яичные фосфолипиды. Новейшая композиция содержит 1% пропофола в эмульсионной смеси триглицеридов со средней и длинной цепью, которая обеспечивает хорошее капсулирование и более низкую концентрацию свободного пропофола.

Показания и клиническое использование

Пропофол используется в качестве краткосрочного инъекционного анестетика. Он может быть использован в качестве индукционного наркоз препарата с последующей ингаляцией с галотаном или изофлураном. Преимущество пропофола перед другими агентами — плавное и быстрое восстановление. Его можно использовать с ацепромазином, диазепамом, альфа2-агонистами (например, дексмедетомидином), буторфанолом и ингаляционными анестетиками. Дополнительным применением пропофола является лечение эпилептического статуса. Он был использован безопасно и эффективно для краткосрочной индукции и хирургических процедур. Пропофол также подходит для процедур, которые требуют повторных эпизодов анестезии у собак и кошек, не вызывая побочных эффектов.

Меры предосторожности

Побочные реакции и побочные эффекты. Апноэ и угнетение дыхания являются наиболее распространенными побочными эффектами, которые более вероятны при увеличении дозы. Пропофол может вызывать дозозависимую сердечно-сосудистую депрессию, но тяжесть сердечных нежелательных явлений, как правило, низкая. Однако пропофол может вызывать вазодилатацию, которая может быть сведена к минимуму при добавлении жидкостей для внутривенного вливания. Пропофол может вызывать спонтанные движения мышц (плавательные движения, тремор, ригидность мышц), одышку, нистагм, слюноотделение и ретракцию языка у некоторых животных (частота 3% -7%). Менее частые побочные реакции включают рвоту во время пробуждения и боль. Боль после инъекции часто встречается у людей, но менее распространена у собак. Боль от инъекций вызвана свободным пропофолом в составе и снижается с более новыми составами. Фенольные препараты, такие как пропофол, могут потенциально вызывать окислительное повреждение гемоглобина у кошек из-за более высокой концентрации окисляемых сульфгидральных групп в эритроцитах кошек (эритроцитах), что приводит к образованию телец Хайнца и метгемоглобинемии. Тем не менее, это не было постоянной проблемой при рутинном клиническом применении, и повторные эпизоды анестезии были безопасными для кошек. Некоторые составы могут содержать 2% бензиловый спирт (20 мг/мл), который может вызывать гематологические нарушения у некоторых животных. Однако этот ингредиент не вызывал дополнительной заболеваемости или проблем у кошек по сравнению с другими препаратами.

При использовании в монорежиме у лошадей, пропофол может вызвать волнение, миотонус и проблемы во время восстановления. Поэтому при использовании у лошадей рекомендуются другие успокоительные средства.

Противопоказания и меры предосторожности

Пропофол может вызывать апноэ, гипоксию и цианоз при индукции. Дополнительный кислород должен быть доступен для предотвращения побочных эффектов. Не применять животным с гипотензией. Когда пропофол используется для успокоения животных при внутрикожном тестировании кожи, он может вызывать большее количество ложноположительных реакций. Пропофол не следует использовать отдельно для обезболивания у лошадей — в сочетании с другими седативными средствами или премедикациями.

Взаимодействия пропофола с другими препаратами. Пропофол можно безопасно использовать вместе с несколькими другими анестетиками. Он был комбинирован с тиопенталом натрия (2,5%) в смеси 1:1 без потери эффективности. Пропофол использовался с атропином, гликопирролатом, ацепромазином, ксилазином, оксиморфоном, галотаном и изофлураном, без каких-либо взаимодействий.

Инструкция по применению

Хорошо встряхнуть перед использованием. Необходимо соблюдать правила асептики при использовании препарата. Пропофол может быть разбавлен в 5% декстрозе, растворе Рингера с лактатом и 0,9% солевом растворе, но не до концентрации менее 2 мг/мл.

Задержка проникновения в мозг составляет примерно 3 минуты; поэтому во время инъекции наблюдается замедленное действие ЦНС. При использовании с другими лекарственными средствами (ацепромазин, барбитураты, опиаты и т. д.) следует назначать более низкие дозы, поскольку премедикация и другие седативные препараты значительно снижают потребность в пропофоле. Сокращение зозы при использовании с премедикацией и другими седативными средствами у кошек примерно 16-20%, а у собак 20-30%. Смесь тиопентала 1:1 (2,5%) и пропофола может использоваться у собак, что приводит к плавной индукции.

Мониторинг пациентов и лабораторные анализы

Контролировать частоту дыхания и характер во время анестезии с пропофолом.

Ветеринарные формы пропофола выпускается в многодозовых флаконах, содержащих 10 мг действующего вещества на мл. Пропофол мало растворим в воде; поэтому он имеет фармацевтическую форму в виде эмульсии типа масло-в-воде белого цвета. Он также содержит соевое масло (100 мг/мл), глицерин (22,5 мг/мл), яичный лецитин (12 мг/л) и олеиновую кислоту (0,6 мг/мл) с гидроксидом натрия для регулировки pH. Эмульсия пропофола является изотонической и имеет рН 6,0-9,0.

Стабильность и хранение

Хранить при температуре от 4 до 25 ° C. Не допускать замерзания. Беречь от света. Хорошо встряхнуть перед использованием. Исходный состав используется в ампулах и флаконах без консервантов и должен быть использован в течение 6 часов. Используйте осторожную и асептическую технику, чтобы предотвратить микробное загрязнение этого состава.

Более новые составы содержат консерванты, которые обеспечивают 28-дневный срок годности после открытия флакона. Пропофол можно смешивать с тиопенталом натрия в смеси 1:1, эти препараты физически и химически совместимы. Однако не смешивайте с другими препаратами, если их совместимость не известна или не изучена. Пропофол имеет рН 7-8,5. Беречь от света. Хранить при температуре 4–22 ° C. Не допускать замораживания.

Дозировка для мелких животных

Применение пропофола у собак

У собак пропофол вводят в дозе 6,6 мг / кг внутривенно медленно в течение 30-60 секунд. При необходимости для интубации может быть назначена дополнительная доза в дозе 0,5-1 мг/кг. Хотя типичный диапазон доз пропофола, необходимый для индукции, составляет 5-7 мг/кг в/в, большинство индукций можно проводить в дозе 3,7 ± 1,5 мг/кг. При премедикации альфа2-агонистами (например, дексмедетомидином) или другими премедикациями уменьшите дозу на 20-30% (например, можно использовать более низкую дозу 2-3 мг/кг). После начальной индукции можно использовать поддерживающие дозы 1-3 мг/кг в/в.

Использование пропофола в режиме инфузии с постоянной скоростью: 5 мг/кг внутривенно медленно, затем 100-400 мкг/кг/мин (или 6-24 мг/кг/час).

Использование пропофола при эпилептическом статусе у собак: 1-6 мг/кг в/в (до эффекта) с последующей инфузией с постоянной скоростью 0,1-0,6 мг/кг/мин.

Использование пропофола у кошек

Индукция анестезии: 4-8 мг/кг внутривенно медленно (если пропофол используется в монорежиме). После стартовой дозы при необходимости можно вводить дополнительные болюсы в дозе 1-3 мг/кг в/в. Если используются другие преанестетики и седативные средства, первоначальную дозу пропофола следует уменьшить на 16-24%. В сочетании с мидазоламом потребность в пропофоле может быть снижена на 25%.

Инфузия пропофола с постоянной скоростью у кошек: 6 мг/кг внутривенно медленно, затем 200-300 мкг/кг/мин (0,2-0,3 мг/кг) внутривенно. Для краткосрочных процедур общая доза составляет 15 мг/кг для 30-минутного протокола.

Инфузия с постоянной скоростью пропофола при использовании в сочетании с кетамином у кошек: пропофол 0,025 мг/мин/кг + кетамин 23-46 мкг/кг/мин.

Кратковременные операции: 10 мг/кг внутривенно в течение 1 минуты (продолжительность анестезии 10-20 минут).

^Наверх

Полезно знать

• Зачем кошки скрывают боль?
• Кошки породы Сервал
• Задержка мочи кошек
• Причины болевого синдрома у кошек
• Синдром орофациальной боли кошек
• Кошачья мята для кошек
• Как ухаживать за старой Кошкой?
• Как правильно высушить кошку?
• Как Выбрать Котенка для дома
• Пневмония Кошек
• Причины Чихания у Кошек
• Анатомия и физиология печени у кошек
• Строение и функции щитовидной железы у кошек
• Измерение артериального давления крови у кошек
• Современная роль дексмедетомидина в клинической ветеринарной и медицинской анестезии и интенсивной терапии
• Тестирование функции щитовидной железы у кошек
• Габапентин у кошек и собак
• Информативность показателей гематологического и эхокардиографического предоперационного скрининга
• Историческая справка по гипертиреозу у кошек
• Гипертиреоз у пожилых кошек
• Гипертрофия сердца у кошек
• Анализ анамнестических данных при предоперационном обследовании животных
• Изучение анамнестических данных у кошек перед общей анестезией
• Методика измерения артериального давления у кошек
• МКБ у кошек (диагностика и симптомы)
• Гипертиреоз подозревается, но концентрация T4 в сыворотке крови в норме
• Острый гастроэнтероколит у собак (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
• Снижение смертности при накозе — важная задача ветеринарной анестезиологии
• Тромбоз у кошек (общие сведения, этиология, патогенез, клиническая картина, диагностика и лечение)
• Уролитиаз мелких животных (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
• Застойная кардиомиопатия у кошек (Что это такое? Как обезопасить своих питомцев)
• Желудочно-кишечный тракт у собак (анатомия и физиология)

Пофол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N016090/01

Торговое наименование препарата

Пофол

Международное непатентованное наименование

Пропофол

Лекарственная форма

эмульсия для внутривенного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: масло соевое, яичный лецитин, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая эмульсия, свободная от механических включений, без признаков фазового разделения.

Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

N01AX

Фармакодинамика:

Пропофол представляет собой быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержание, а также для седации пациентов во время интенсивной терапии. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 секунд, продолжительность анестезии в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов составляет от 10 минут до 1 часа. Выход из наркоза обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой, пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 минут. Конкретных мест специфической адсорбции не установлено. Данный анестетик вызывает неспецифический эффект на уровне липидных мембран.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). 97% препарата связывается с белками плазмы. Кинетика пропофола после внутривенного введения болюсной дозы характеризуется тремя фазами. Первая фаза — очень быстрое распределение препарата (2-4 мин) — более 50% дозы уходит в хорошо перфузируемые ткани. Вторая фаза — быстрое выведение из организма (период полувыведения — 30-60 мин). Далее следует более медленная третья фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей в кровь. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения.

Пропофол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов при клиренсе около 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%).

При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов.

В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.

Показания:

— Введение в наркоз и поддержание общей анестезии;

— седация пациентов на искусственном дыхании во время интенсивной терапии;

— седация во время проведения хирургических и диагностических процедур при регионарной или местной анестезии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов Пофола 10 мг/мл;

— вводный наркоз и поддержание анестезии у детей младше 3 лет;

— седация пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии.

С осторожностью:

— У пациентов с заболеваниями сердца, дыхательных путей, нарушениями функции почек или печени;

— у больных с гиповолемией;

— у пожилых, ослабленных пациентов.

Беременность и лактация:

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. По этой причине препарат противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении, за исключением прекращения беременности.

Данные исследований, проведённых с кормящими матерями, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится только внутривенно.

Для уменьшения болевых ощущений при первоначальной инъекции индукционную дозу Пофола непосредственно перед введением можно смешать в пластмассовом шприце с лидокаином 10 мг/мл для инъекций из расчета 1 часть инъекции лидокаина на 20 частей Пофола.

Пофол не содержит антимикробных консервантов и, как любая липидная эмульсия, может служить благоприятной средой для микроорганизмов. Пофол набирается в стерильный шприц или перфузор с соблюдением правил асептики сразу же после вскрытия ампулы или флакона и вводится незамедлительно. Асептические условия должны быть соблюдены как в отношении Пофола, так и в отношении аппаратуры для введения в течение всего периода введения. Лекарственные средства или жидкости, применяемые в сочетании с Пофолом, следует вводить рядом с местом введения Пофола и с использованием той же канюли. Пофол нельзя вводить через микробиологический фильтр.

Пофол 10 мг/мл может вводится как не разведенным, так и разведенным для инфузии. Каждую ампулу или флакон перед инъекцией или разведением следует внимательно осмотреть на предмет выявления отклонений. При обнаружении каких-либо изменений препарат использовать нельзя. Перед использованием слегка встряхнуть. Остатки любых растворов следует уничтожать.

В тех случаях, когда Пофол применяется в неразведенном виде, для обеспечения требуемой скорости инфузии необходимо использовать надлежащее оборудование. Для этой цели вполне пригодны счетчики капель, мерные инфузионные или шприцевые насосы. Использование обычного инфузионного набора не позволяет с достаточной степенью надежности предотвратить случайную передозировку. При определении максимального объема пропофола в бюретке, необходимо учитывать опасность неконтролируемой инфузии. Одновременно с Пропофолом 10 мг/мл разрешается вводить натрия хлорид или раствор декстрозы через Y-образный коннектор.

Пофол 10 мг/мл можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы для инфузий. Разводить следует не более чем в 5 раз (минимальное содержание пропофола 2 мг/мл), и использовать с этой целью пакет из ПВХ или стеклянную бутыль для инфузий. Если используется инфузионный пакет из ПВХ, то следует брать полный пакет и готовить раствор, отлив часть инфузионной жидкости и заменив ее равным объемом пропофола. Особое внимание должно уделяться приготовлению раствора в асептических условиях непосредственно перед введением. Любые разведенные растворы должны быть использованы в течение 6 часов после приготовления. Остатки любых растворов необходимо уничтожать.

Разведение Пофола и одновременное применение его в сочетании с другими лекарственными средствами

Доза Пофола 10 мг/мл индивидуально подбирается опытным анестезиологом в зависимости от веса пациента, чувствительности к пропофолу и другим сопутствующим лекарствам. Пофол также используется для седации при проведении хирургических и диагностических процедур, и имеется опыт его применения в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией. Рекомендуется титровать пропофол в зависимости от реакции пациента вплоть до появления клинических признаков наступления анестезии.

Взрослые

Вводная анестезия

Пофол можно применять для вводной анестезии посредством медленного болюсного введения или инфузии. Дозу препарата, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии следует титровать индивидуально (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков анестезии.

Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентов 1 и 2 степени ASA (American Society of Anesthesiologist) вероятнее всего будет необходимо ввести пропофол в дозе 1,5-2,5 мг/кг массы тела; старше 55 лет и пациентам 3 и 4 степени ASA, особенно при ослабленной сердечной функции, понадобятся меньшие дозировки, и общая доза Пофола 10 мг/мл может быть сокращена до минимальной — 1 мг/кг массы тела. Таким пациентам препарат следует вводить с меньшей скоростью — приблизительно 2 мл (или 20 мг) каждые 10 секунд. Общая доза может быть сокращена при более низкой скорости введения (20-50 мг/мин).

Поддержание общей анестезии

Поддержание необходимой глубины анестезии осуществляется посредством постоянной инфузии или повторяющихся болюсных инъекций Пофола 10 мг/мл.

Постоянная инфузия

Требуемая скорость инфузии у разных пациентов заметно колеблется. Для поддержания общей анестезии следует назначать пропофол в дозе 4-12 мг/кг/ч. Более пожилым, ослабленным пациентам, а также пациентам с гиповолиемией или с ASA 3 и 4 степени, следует сокращать дозу до 4 мг/кг/ч. При наступлении анестезии (приблизительно в течение первых 10-20 минут) некоторым пациентам может быть показана слегка повышенная скорость инфузии (8-10 мг/кг/ч).

Повторяющиеся болюсные инъекции в дозе 25-50 мг (2,5-5,0 мл) в зависимости от реакции пациента. Пожилым пациентам не следует назначать быстрые болюсные инъекции (единичные или повторяющиеся), поскольку это может привести к сердечно-сосудистой недостаточности.

Обеспечение седативного эффекта для пациентов на искусственном дыхании во время интенсивной терапии

Для седации во время интенсивной терапии рекомендуется вводить пропофол путем постоянной инфузии. Скорость инфузии определяется желаемой глубиной седации. У большинства пациентов можно добиться достаточного уровня седации при дозе пропофола 0,3-0,4 мг/кг/ч. Специалистам, назначающим дозу, рекомендуется, по возможности, не превышать дозу в 4 мг/кг/ч (см. «Особые указания»). Продолжительность постоянных инфузий пропофола не должна превышать 7 дней. Для обеспечения седации в отделениях интенсивной терапии не рекомендуется вводить пропофол при помощи систем TCI (Целевая контролируемая инфузия).

Седация при проведении хирургических и диагностических процедур

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента. Достаточная седация для проведения хирургических и диагностических процедур обычно достигается введением сначала 0,5 — 1 мг/кг/ч в течение 1-5 минут, а затем поддерживается постоянной инфузией при скорости 1,0 — 4,5 мг/кг/ч. Если возникает необходимость получения большего седативного эффекта, то дополнительно можно ввести болюсную дозу пропофола в

10-20 мг. Пациентам с ASA 3 и 4 степени и пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Дети

Введение в наркоз

Пофол не назначают детям младше 3 лет.

Для введения в наркоз дозу Пофола 10 мг/мл следует медленно титровать в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу подбирают в зависимости от возраста и/или массы тела. Большинству пациентов старше 8 лет для введения в наркоз вероятнее всего будет достаточно дозы приблизительно в 2,5 мг на кг массы тела Пофола 10 мг/мл. Для детей младше 8 лет дозы могут быть выше (2,5 — 4 мг/кг). Детям с риском анестезии ASA 3 и 4 степени — в меньших дозах.

Поддержание общей анестезии

Анестезия поддерживается благодаря введению Пофола 10 мг/мл посредством постоянной инфузий или повторяющихся болюсных инъекций. Дозировка должна подбираться индивидуально, но для достижения требуемой анестезии достаточная скорость инфузии обычно составляет 9-15 мг/кг/ч.

Седация при интенсивной терапии, хирургических и диагностических процедурах

Пропофол для седации при интенсивной терапии не назначается пациентам в возрасте 16 лет или младше (см. «Противопоказания»),

При использовании пропофола у детей без учета рекомендаций наблюдались случаи развития серьезных побочных эффектов (включая летальные исходы), хотя наличие причинной взаимосвязи между этими явлениями и применением пропофола не было доказано. Побочные эффекты чаще всего встречались у детей с инфекциями дыхательных путей при назначении доз, превышающих рекомендуемые.

Побочные эффекты:

Общие реакции

При введении в наркоз могут развиваться понижение давления и временная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с общим тяжелым состоянием.

Реже наблюдались эпилептиформные движения, конвульсии и опистотонус, которые у отдельных больных возникали через несколько часов или дней после введения препарата. У некоторых больных при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время.

В ряде случаев наблюдались анафилактические реакции, проявляющиеся выраженной гипотензией, бронхоспазмом, отеком или эритемой лица. На фоне использования пропофола возникала брадикардия и в некоторых случаях остановка сердца (асистолия). Также сообщалось о случаях отека легких.

У отдельных пациентов при использовании пропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда со смертельным исходом (см. раздел «Особые предостережения и меры предосторожности при использовании»). Отмечались послеоперационный озноб, жар, ощущения холода и эйфории.

Могут наблюдаться изменения в сексуальном поведении, как и при использовании других анестетиков. После многократного введения пропофола наблюдалась легкая тромбопения.

На фоне длительного применения пропофола может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый или красно-коричневатый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола и не представляющее опасности.

Местные реакции

Обычно Пофол хорошо переносится. Часто в месте инъекции возникает боль, которую можно уменьшить, смешивая препарат с лидокаином (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия») или посредством введения препарата в одну из крупных вен на предплечье или в локтевой ямке.

Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельных случаях после паравенозного введения пропофола возникали тяжелые местные реакции.

Передозировка:

Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода, при угнетении сердечно-сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного — голову следует опустить, а ноги — приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства, а также растворы электролитов (типа раствора Рингера).

Взаимодействие:

Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.

Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.

У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий, подобных Пофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.

При использовании Пофола в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола.

При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.

Перед применением Пофол не следует смешивать в одном шприце или инфузионном пакете с какими-либо другими препаратами, кроме:

— 5% раствора декстрозы для внутривенной инфузии;

— 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенной инфузии;

— лидокаина гидрохлорид для инъекций (0,5% или 1%, без консервантов).

Инструкции по приготовлению этих смесей приводятся в разделах «Способ применения и дозы».

Особые указания:

Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пофол для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.

Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 16 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы.. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные реакции чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.

Для обеспечения гарантий полного восстановления пациента после анестезии необходим определенный период времени для наблюдения за ним до выписки из стационара.

Пофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда Пофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания.

В случае, если Пофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск возникновения судорог, в связи с чем перед проведением анестезии пациентам с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.

Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.

При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пофола следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов, введенных в составе Пофола (1,0 мл Пофола содержит приблизительно 0,1 г жира).

В качестве эмульгатора Пофол содержит яичный лецитин. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Собственный анальгетический эффект Пропофола недостаточен. Для обеспечения хорошего обезболивания рекомендуется использовать анальгетики.

Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.

Пациенту следует рекомендовать отказаться от потребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

После применения Пофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл в ампулы бесцветного боросиликатного стекла (тип I).

По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пластиковый поддон с разделителями и светозащитный футляр из черного гофрированного картона.

По 50 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой пробкой и закатанные алюминиевым колпачком е пластмассовой крышечкой. По одному флакону вместе с пластмассовым держателем флакона и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не допускается замораживание.

Срок годности:

3 года.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.

Срок годности разведенного раствора

Раствор, разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный 5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся после первого применения раствор следует немедленно выбросить.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ДонгКук Фармасьютикал Ко.Лтд, 488-5, Juhyeon-re, Gwanghyewon-myeon, Jincheon-gun, Choongcheongbuk-do, Korea, Корея

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ДонгКук Фармасьютикал Ко.Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)