Пимидель (Pimidel)
💊 Состав препарата Пимидель
✅ Применение препарата Пимидель
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 05.05.11
Описание активных компонентов препарата
Пимидель
(Pimidel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MB04
(Пипедимовая кислота)
Лекарственная форма
| Пимидель |
Капс. 200 мг: 10, 20 ил 1000 шт. рег. №: П N012886/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пимидель
Капсулы двухцветные, непрозрачные, твердые, желатиновые, с колпачком темно-зеленого цвета и корпусом цвета слоновой кости; содержимое капсул — порошок от белого до слегка желтоватого цвета, частично комковатый.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — коробки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (1) — коробки.
Фармакологическое действие
Уроантисептик, производное 4-хинолона. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное связыванием ионов двухвалентного железа и ингибированием ферментных систем микробной клетки.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий, в частности Staphylococcus aureus.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 60%, связывание с белками плазмы — 15%. T1/2 — 3 ч. С мочой выводится 50-70%.
Показания активных веществ препарата
Пимидель
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь — по 400 мг 2 раза/сут в течение 10 дней. В отдельных случаях разовая доза может быть увеличена до 600 мг.
При частых острых инфекциях мочевыводящих путей у женщин, одновременно с пероральным лечением вводят интравагинально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, I и III триместры беременности, детский возраст, повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пипемидовая кислота противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания) необходимо проводить с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации; увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ощелачивающими мочу, активность пипемидовой кислоты усиливается.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 капсуле пипемидовой кислоты 200 мг. Лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид, магния стеарат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы по 200 мг.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Относится к хинолоновым препаратам, оказывает бактерицидное действие. Активное вещество ингибирует репликацию ДНК бактерий, связываясь с ферментом ДНК-гиразой, участвующим в процессе редупликации ДНК. Более выражено действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе пролиферации. Синтез бактериальных белков ингибируют высокие концентрации действующего вещества. Проявляет активность в отношении Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria. Грамположительные микроорганизмы нечувствительны к пипемидовой кислоте.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность 30-60%. Максимальная концентрация при приеме 400 мг определяется через 70- минут. Наиболее высокие концентрации определяются в почках. Проникает через плаценту.
Пипемидовая кислота в неизменном виде выделяется из организма преимущественно почками. В суточной моче обнаруживается до 80% дозы препарата. Время полувывеления составляет 2 часа. При нарушении функции почек определяются более высокие концентрации в крови и период полувыведения удлиняется — 6-16 часов.
Показания к применению
Заболевания мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит), простатит. Применяется для профилактики инфекций при инструментальных вмешательствах (катетеризация, эндоскопия мочевого пузыря).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность;
- беременность;
- нарушения функции печени и почек;
- детский возраст;
- наличие олигурии и анурии;
- период лактации;
- поражения ЦНС.
Побочные действия
- Тошнота, жидкий стул;
- головокружение, головная боль;
- депрессивные расстройства;
- нарушение зрения;
- психозы (очень редко);
- мышечная слабость и миалгия;
- судорожные припадки (очень редко);
- фоточувствительность;
- аллергическая сыпь;
- зуд и крапивница.
С осторожностью применяется у лиц с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы, поскольку имеется риск гемолитической анемии, а также у лиц старше 70 лет, у пациентов с кровоизлиянием в мозг в анамнезе и эпилепсией.
Пимидель, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, по 2 капсулы 2 раза в день перед едой. При наличии устойчивых микроорганизмов доза увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения при цистите 10 дней, по рекомендации врача возможен более длительный прием. При пиелонефритах курс лечения 3-6 недель, а при простатите до 8 недель. Рекомендуется обильное питье.
При появлении аллергических реакций прекращают его прием. При длительном применении желательно проверять функцию печени и почек.
Передозировка
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, головной болью, тремором. В более тяжелых случаях возможно появление судорог. Рекомендуется промывание желудка и контроль функции кровообращения и дыхания.
Специфического антидота нет. Выведение можно ускорить форсированным диурезом. Препарат хорошо выводится гемодиализом.
Взаимодействие
Действующее вещество препарата ингибирует фермент Р450, поэтому значимые реакции взаимодействия наблюдаются при приеме с кофеином и теофиллином, концентрации которых в крови значительно увеличиваются. Замедление их метаболизма проявляется нежелательными реакциями.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Пимиделя
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Палин, Пиламин, Пипегал, Уротрактин, Веро-Пипемидин, Уропимид, Пипем, Пипелин.
Отзывы о Пимиделе
Первое поколение нефторированных хинолонов включает препараты налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой кислоты, к которой относится и Пимидель. Препараты пипемидовой кислоты являются наиболее активными для лечения заболеваний мочевыводящих путей. Данный препарат является уросептиком — хорошо проникает в ткани мочеполовой системы, а в моче создает достаточные концентрации для терапевтического эффекта. Обладает широким спектром активности (большинство грамотрицательных микроорганизмов и стафилококки), принимается 2 раза в сутки, что приемлемо для больных.
Большинство положительных отзывов связано с приемом этого препарата при цистите. При этом заболевании он назначается коротким курсом (3-7 дней).
- «… Был острый цистит, сильные боли. Пимидель мне очень помог».
- «… Мне помогает, после одного приема уже через 2 часа лучше становится».
- «… Принимала при цистите — помогает быстро, уже спустя 3 часа становится легче, уходят боли и дискомфорт внизу живота».
Кроме этого при цистите необходим прием растительных уроантисептиков и обильное питье. В тех случаях, когда не наблюдается эффекта от лечения этим препаратом, нужно сделать бактериологический посев мочи и определение чувствительности к антибиотикам.
Цена на Пимидель, где купить
Купить Пимидель в настоящий момент в аптечной сети РФ не представляется возможным. Предлагается препарат с таким же действующим веществом: капсулы Палин 200 мг №20 стоимостью 209-341 руб.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N012886/01
Торговое название: ПИМИДЕЛЬ.
Международное непатентованное название:
пипемидовая кислота
Химическое название: 8-этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-( 1 -пиперазинил)-пиридо (2,3-d) пиримидин-6-карбоновая кислота.
Лекарственная форма:
капсулы
Состав
Активное вещество: пипемидовая кислота 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (E I32), хинолиновый желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е 172).
Описание
Твердые, желатиновые капсулы №1. Крышка капсулы темно-зеленого цвета, тело капсулы — кремовато-желтоватого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого или слегка желтоватого цвета, допускается комкование порошка.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство, хинолон
Код АТХ J01MB04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат оказывает бактерицидное действие.
Пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Проведенные в условиях in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.
Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Создает высокие концентрации и моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-60%. После приема внутрь в дозе 400 мг, максимальная концентрация препарата (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.
Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время полувывеления препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а обший клиренс 6,3 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 часов. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается терапевтическая концентрация.
Показания к применению
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, и др.), простатит. Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин. и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммол/л);
- беременность (особенно I — III триместры) и период лактации;
- детский возраст,
- органические поражения центральной нервной системы:
- инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями;
- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Способ применения и дозы
Средняя доза для взрослых — 2 раза по 2 капсулы в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал дозировки не должен превышать 8 часов. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения 10 дней, при необходимости продлевается врачом. При заболевании почек продолжительность терапии составляет от 3 ло 6 недель, при простатите 6-8 недель. Вo время терапии больному рекомендуется обильное питье.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос.
Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость. Очень редко депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, а также возможна аллергическая сыпь, крапивница и зуд. Пипемидовая кислота у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.
Передозировка
При передозировке препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях — судороги. Рекомендуется провести промывание желудка, контролировать жизненные функции (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови гемодиализом. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450, в связи с чем, особенно важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином. Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови, в результате замедления их метаболизма, может являться причиной проявления их нежелательных действий.
Особые указания
При появлении аллергических реакций к препарату — необходимо прекратить его применение. При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек. При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. Больным с эпилепсией назначать строго следуя показаниям с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. В течение курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
Форма выпуска
Капсулы по 200 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал-фольги; 2 блистера в картонной пачке, вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения.
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
КРКА, д.д.. Ново место. Шмарьешка цеста, 6, 8501, Ново место, Словения
Представительство в России:
123022. Москва. ул. 2-я Звенигородская, д 13. стр. 41
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы двухцветные, непрозрачные, твердые, желатиновые, с колпачком темно-зеленого цвета и корпусом цвета слоновой кости; содержимое капсул — порошок от белого до слегка желтоватого цвета, частично комковатый.
| 1 капс. | |
| пипемидовая кислота | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия заключается в том, что пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию процесса репликации ДНК бактерий. Это действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Пипемидовая кислота в высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Проведенные в условиях in vivo исследования показали активность препарата в отношении Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp.
Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa).
Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.
В моче создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты, активность ее усиливается при щелочной реации мочи.
Показания
Лечение острых и хронических инфекционных заболеваний мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
—уретрит;
—цистит;
—пиелонефрит;
—простатит.
Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
Противопоказания
—тяжелые нарушения функции печени;
—тяжелые нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин, креатинин сыворотки более 265 мкмоль/л);
—беременность;
—период лактации;
—детский возраст;
—органические поражения ЦНС;
—инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями;
—повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Дозировка
Взрослым назначают по 2 капс. 2 раза/сут (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить дозу в 2 раза.
Курс лечения составляет 10 дней, при необходимости возможен более длительный прием препарата после консультации с врачом.
При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите — 6-8 недель.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость; редко — депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии; в отдельных случаях — большие судорожные припадки.
Дерматологические реакции: фоточувствительность, сопровождающаяся эритемой, сыпь, зуд.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях — судороги.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза, пипемидовая кислота хорошо выводится из плазмы с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Пипемидовая кислота является ингибитором цитохрома Р450 , в связи с чем, при одновременном применении Пимиделя с теофиллином и кофеином происходит существенное увеличение концентрации последних в плазме крови в результате замедления их метаболизма.
Особые указания
При появлении аллергических реакций следует прекратить применение Пимиделя. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
Больным с эпилепсией необходимо назначать Пимидель строго следуя показаниям и с соблюдением мер предосторожности.
При длительном применении препарата следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек и повторять антибиотикограмму.
Пимидель не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. В течение курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
В период применения препарата следует избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Пимидель при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин, креатинин сыворотки более 265 мкмоль/л).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (старше 70 лет).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата ПИМИДЕЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Действующее вещество: 1 капсула содержит 200 мг кислоты пипемидовой;
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмала; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Пипемидовая кислота. Код АТС J01M B04.
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей в стадии обострения (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит), вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоты.
Противопоказания.
Пимидель противопоказан при повышенной чувствительности к любому ингредиенту препарата и хинолонов, больным эпилепсией или другие неврологические заболевания с пониженной чертой возникновения судорог, при дефиците глюкозо-6-дегидрогеназы, с порфирией. Не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью, детям в период активного роста (возраст до 15 лет), при тяжелых нарушениях функции почек и печени.
Дозы и продолжительность лечения определяет врач. Обычная доза составляет две капсулы два раза в сутки (800 мг в сутки).
Препарат следует принимать после еды.
Лечение обычно длится 10 дней необходимость продолжения курса определяет врач, но лечение должно длиться не более 4 недель. Во время лечения следует контролировать количество выводимой мочи.
Препарат хорошо переносится больными. Побочные реакции, которые возникают после приема препарата, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения. Эти побочные реакции в основном умеренные и преходящие. Преимущественно это желудочно-кишечные расстройства.
В случае появления реакций гиперчувствительности, таких как анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз или судороги, прием препарата следует немедленно прекратить.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко возможна эозинофилия, а у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась оборотная тромбоцитопения.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение очень редко — судороги, вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности включают сыпь на коже, слабый зуд, фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона. Кожные реакции обратимы. Имеются сообщения о развитии анафилактических реакций. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожности у пациентов, которые имели анафилактические реакции на любой хинолин.
Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.
Слишком большие дозы могут вызвать тошноту, рвоту, головную боль, спутанность сознания, тремор, а в более тяжелых случаях — судороги. После применения слишком большой дозы лекарства нужно вывести из организма быстрее, с помощью промывания желудка, также необходимо контролировать жизненно важные функции (кровообращение, дыхание, сознание). Если лекарство уже всосавшихся, следует вызвать форсированный диурез.
Пимидель противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Применяют детям старше 15 лет.
Пипемидовой кислоту можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Однако, если клиренс креатинина ниже 0,16 мл / с (10 мл / мин), концентрации активного вещества в моче бывают недостаточными для эффективного лечения. Не надо уменьшать дозу для пациентов с или умеренной почечной недостаточностью. Однако уменьшить дозу необходимо при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин). Не рекомендуется назначать Пимидель при тяжелой почечной недостаточности или печени, включая цирроз печени.
Препарат следует осторожно применять у больных старше 70 лет, поскольку у этой группы пациентов побочные реакции встречаются чаще.
Во время лечения Пимиделем следует избегать воздействия прямых солнечных лучей в связи с риском возникновения фотосенсибилизации.
Препарат следует очень осторожно назначать пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к подобным активных веществ (хинолонов).
У пациентов с порфирией пипемидовая кислота может вызвать рецидив.
У подростков прием препарата может влиять на временную хрящевую ткань; поэтому, если появились симптомы артралгии, лечение следует прекратить.
Во время лечения инфекций препаратом Пимидель за достаточно короткое время может развиться резистентность бактерий к препарату.
Лечение Пимиделем может изменить кишечную флору, в результате чего увеличится количество бактерий Clostridium difficile , и, соответственно, может развиться псевдомембранозный колит.
Пимидель следует принимать после еды (на полный желудок).
Во время лечения больному рекомендовано увеличить количество употребления жидкости.
Пимидель может вызвать головокружение или нарушение равновесия, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Если теофиллин назначают одновременно с пипемидовой кислотой, то уровень теофиллина в крови повышается и могут наблюдаться побочные эффекты теофиллина: тошнота, рвота, усиленное сердцебиение, приступы судорог. Если пациент принимает эти лекарства одновременно, необходимо следить за уровнем теофиллина в крови. При одновременном приеме кофеина с Пимиделем уровень кофеина может повыситься в 2-4 раза и могут наблюдаться тремор, тахикардия, повышение артериального давления и бессонница.
Антацидные препараты снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервал должен составлять 2-3 часа.
Может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина, нестероидных противовоспалительных средств при их одновременном применении.
С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Активным ингредиентом Пимиделем является пипемидовая кислота. Это химиотерапевтическое средство, относится к группе производных хинолина.
Механизм действия пипемидовой кислоты заключается в угнетении ДНК-гиразы, фермента, относится к ДНК-топоизомеразам. ДНК-гираза — фермент бактерий, состоит из четырех подгрупп. Этот фермент ускоряет реакцию суперспирализации ДНК бактерий, что облегчает репродукцию и кодирования некоторых важных генов бактерии. Хинолины подавляют реакцию на уровне комплекса ферментов ДНК. Очевидно, что этот подавленный комплекс действует как яд для клетки, поскольку он прерывает цепочку ДНК, клетка не в состоянии восстановить.
Пипемидовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно против Proteus spp., E. Coli , Citrobacter , Haemophilus influenzae , Morganella morganiiи Serratia spp. Пипемидовая кислота умеренно активная против Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. и Alcaligenes . Пипемидовая кислота клинически эффективна против Pseudomonas spp. и против грамположительных бактерий.
In vitro эффективность пипемидовой кислоты, выраженная как минимальная ингибирующая концентрация для 90% штаммов (MIC 90 ), составляет следующее: Proteus vulgaris 2 мкг / мл Proteus mirabilis , Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae, Escherichia coli , Morganella morganii и Citrobacter 4мкг / мл Klebsiella spp, Alcaligenes , Enterobacter и Providencia stuartii 32 мкг / мл Acinetobacter 128 мкг / мл. In vitro эффективность пипемидовой кислоты не может показывать реальную картину клинической эффективности через развитие бактериальной резистентности к препарату.
Пипемидовая кислота — это препарат выбора при лечении острых и хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта в стадии обострения, вызванных бактериями, чувствительными к препарату.
Фармакокинетика.
После приема пипемидовая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Ее биодоступность составляет 93%. Период всасывания составляет 22 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы. Через 2-4 часа после приема 15% препарата связывается с белками плазмы, а через 8:00 — 39%. Процент препарата, связанного с белками плазмы, меньше у пациентов с нарушениями функции почек. Объем распределения составляет 1,7 л / кг. Активными метаболитами являются формилпипемидова кислота, ацетилпипемидова кислота и оксопипемидова кислота. Они имеют сходный спектр действия, но менее эффективны в десятки раз.
58-88% препарата выводится почками. Через 12:00 после приема дозы 500 мг или через 24 часа после приема однократной дозы, превышающей 1 г, средние концентрации в моче не падали ниже 100 мкг / мл. Препарат с мочой выводится, главным образом, в неизмененном виде; менее 6% выводится почками в виде метаболитов. Примерно 36% выводится с калом.
Период полувыведения составляет 2,15-4,6 часа. У пациентов с нарушениями функции почек он удлиняется и составляет 5,7-16 часов.
двухцветные непрозрачные твердые желатиновые капсулы с темно-зеленой крышечкой и корпусом цвета слоновой кости, содержащие порошок от белого до слегка желтоватого цвета.
Срок годности. 5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 в С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Капсулы по 200 мг № 20 (10х2) в блистерах и в картонной коробке.