Лозартан-Тева (Losartan-Teva) инструкция по применению
💊 Состав препарата Лозартан-Тева
✅ Применение препарата Лозартан-Тева
Описание активных компонентов препарата
Лозартан-Тева
(Losartan-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан-Тева |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-000090 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан-Тева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, на одной стороне — гравировка «2» и»5″.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39.5 мг, крахмал прежелатинизированный — 30.25 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки Opadry II85F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) — 1.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.75 мг, макрогол 3350 — 0.606 мг, тальк — 0.444 мг).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан-Тева
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Регистрационный номер:
Торговое название: Лозартан -Тева
Международное непатентованное название (МНН): лозартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав (на 1 таблетку):
активное вещество:
лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг;
целлюлоза микрокристаллическая 39,50 мг/79,00 мг/158,00 мг;
крахмал прежелатинизированный 30,25 мг/60,50 мг/121,00 мг;
магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг;
Оболочка Opadrv II85F18422 white:
поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг;
титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/1,500 мг/ 3,000 мг;
макрогол 0,606 мг/1,212 мг/ 2,424 мг;
тальк 0,444 мг/ 0,888 мг/1,776 мг.
Описание
Таблетки 25 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. На одной из сторон гравировка «2» и «5».
Таблетки 50 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «50».
Таблетки 100 мг:
овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой — гравировка «100».
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина П. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина И. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВГТ) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%г Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев, после приема внутрь меченого С14 изотопом лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
Показания к применению:
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Лозартан -Тева при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смертьразвивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан -Тева следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан -Тева в период лактации. Если прием препарата Лозартан -Тева необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Лозартан -Тева принимают внутрь независимо от приема пищи.
Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан -Тева до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД).
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат Лозартан -Тева назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан -Тева составляет 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. раздел «Противопоказания»). Побочное действие
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%).
Дозозависимое гипотензивное действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, квалифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — не менее 10%; часто — более 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
| Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) | |
| Общие симптомы Астения, утомляемость Боль в области грудной клетки Периферические отеки |
3,8 1,1 1,7 |
3,9 2,6 1,9 |
| Сердечно-сосудистая система Ощущение сердцебиения Тахикардия |
1,0 1,0 |
0,4 1,7 |
| Пищеварительная система Боль в животе Диарея Диспепсические расстройства Тошнота |
1,7 1,9 1,1 1,8 |
1,7 1,9 1,5 2,8 |
| Опорно-двигательный аппарат Боль в спине, ногах Судороги икроножных мышц |
1,6 1,0 |
1,1 1,1 |
| Неврология/психиатрия Головокружение Головная боль Бессонница |
4,1 14,1 1,1 |
2,4 17,2 0,7 |
| Дыхательная система Кашель, бронхит Заложенность носа Фарингит Синусит Инфекции верхних дыхательных путей |
3,1 1,3 1,5 1,0 6,5 |
2,6 1,1 2,6 1,3 5,6 |
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, расстройства сна, сонливость, нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто — гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазолснижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Особые указания
До начала применения препарата Лозартан -Тева необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и концентрацию сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Таблетки 25 мг:
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 50 мг:
14 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 100 мг:
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года
Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Производитель, упаковка и выпуск:
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2. БЦ «Конкорд»
Описание препарата Лозартан-Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 02.12.2019
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Лозартан-Тева для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 100 мг.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг/сут (1/2 табл. 50 мг).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан-Тева.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан-Тева до максимальной суточной дозы 100 мг/сут, с учетом степени снижения АД.
ХБП у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сут
Стандартная начальная доза препарата Лозартан-Тева составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата Лозартан-Тева можно увеличить до максимальной суточной дозы — 100 мг, с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан-Тева может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (в т.ч. диуретики, БКК, альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
ХСН
Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут (1/2 табл. 25 мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50; 100 мг/сут до максимальной (только для данного показания) дозы — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Таблетки, 25 мг: по 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 или 5 бл. в картонной пачке.
Таблетки, 50 мг: по 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1 бл. в картонной пачке. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 бл. в картонной пачке.
Таблетки, 100 мг: по 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 3 бл. в картонной пачке.
1. Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, 4042 Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия.
2. ООО «Тева». Россия, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, 20.
Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева». 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
По рецепту.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой 25мг, 50 мг, 100 мг
Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана калия 25мг,50 мг,100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри II 85F18422, спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «2» с одной стороны и «5» с другой стороны, с риской на обеих сторонах (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «50» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «100» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01
Фармакокинетика
После приема внутрь Лозартан-Тева быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.
Связь с белками плазмы крови 99%, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. T1/2 лозартана – 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с фекалиями.
Фармакодинамика
Лозартан-Тева – антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II (ангиотензин-превращающий фермент — АПФ) — фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан-Тева снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозартан-Тева препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с легкой и средней степенью артериальной гипертензии (АГ) и с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозартан-Тева антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозартан-Тева.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
При анализе 16 двойных слепых исследований, в которых принимали участие 4313 пациентов, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и от пациентов, лечившихся гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.
— артериальная гипертензия
— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе
инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого
желудочка, подтвержденной ЭКГ
— хроническая сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40% и клинически стабильным состоянием (в составе комбинированной терапии, при
непереносимости терапии ингибиторов
АПФ)
— лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки – как часть антигипертензивной терапии.
Лозартан-Тева принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартан-Тева следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы
Лозартан-Тева (индивидуально), обычно 25 мг один раз в сутки.
Профилактика риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозартан-Тева до 100 мг в сутки.
Симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета (СД) и нефропатией
Начальная доза – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Лозартан может назначаться с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
Часто (≥1/100, <1/10)
— головокружение, астения, анемия
— гипотензия
— гипогликемия, гиперкалиемия
— почечная недостаточность
Нечасто( ≥1/1000, <1/100)
— сонливость, головные боли, нарушения сна, астения, усталость
— учащенное сердцебиение, отеки, одышка, кашель, стенокардия
— симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со снижением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или получающие высокие дозы диуретиков), дозозависимые ортостатические эффекты
— тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея
— крапивница, зуд, сыпь
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
— анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенляйн — Геноха
— парестезии
— обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения
— гепатит
— повышение АЛТ, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина
Неизвестно
— тромбоцитопения
— боль в спине
— инфекции мочевыводящих путей
— гриппоподобные симптомы
— звон в ушах
— мигрень
— недомогание
— нарушения функции печени
— фоточувствительность
— миалгия, артралгия, рабдомиолиз
— эректильная дисфункция, импотенция
— депрессия
— гипонатриемия
В большинстве случаев Лозартан-Тева хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— артериальная гипотензия
— детский возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность и период лактации
— почечная/печеночная недостаточность
— совместное применение с алискиреном у пациентов с СД и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин)
Может назначаться с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Рифампицин и флуконазол снижают концетрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концетрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концетрацию лития в плазме крови.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартан-Тева или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Лозартан-Тева, как и другие препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему (РААС), может увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. В течение периода применения Лозартана следует регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Лозартан не рекомендована для этой группы пациентов.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина , особенно у пациентов пожилого возраста с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 л/мин.
Лозартан противопоказан во время беременности. Применение АРА II в течение II и III триместра беременности вызывает появление фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлорида/диполивинилхлорида.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия
г. Дебрецен, ул.Паллаги 13
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Лозартан |
 |
1 таблетка содержит: действующее вещество лозартан калия — 25,00мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 4,50мг; целлюлоза микрокристаллическая — 39,50мг; крахмал прежелатинизированный — 30,25мг; магния стеарат 0,75 -1,50мг. |
 |
Антигипертензивные — антагонисты рецепторов ангиотензина II |
 |
Показания к применению Лозартан-Тева таблетки 25мгАртериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией более 0,5г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом. |
 |
Способ применения и дозировка Лозартан-Тева таблетки 25мгПрепарат Лозартан-Тева принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100мг 1 раз в сутки.У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25мг (половина таблетки 50мг) 1 раз в сутки.Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата составляет 50мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата до максимальной суточной дозы 100мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения артериального давления (АД).Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией более 0,5г/сутки: стандартная начальная доза препарата составляет 50мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета- адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5мг 1 раз в сутки (половина таблетки 25мг). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5мг/сутки, 25мг/сутки, 50мг/сутки, 100мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости. |
 |
Противопоказания Лозартан-Тева таблетки 25мгПовышенная чувствительность к компонентам препарата. Нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Возраст до 18 лет. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Беременность и период грудного вскармливания.С осторожностью. При артериальной гипотензии, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих лечение большими дозами диуретиков), нарушениях водно-электролитного баланса, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), нарушении функции печени умеренной и легкой степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по классификации NYHA), хронической сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, первичном гиперальдостеронизме, ангионевротическом отеке в анамнезе.При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. При установлении факта беременности лечение лозартаном должно быть немедленно прекращено и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему), во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств, в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода.Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат в период лактации. Если прием препарата необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от его источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.При применении лозартана устранение негативного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан в дозе 150мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%.Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600мл/мин и 50мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74мл/мин и 26мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.У здоровых добровольцев после приема внутрь меченого С14 изотопом лозартана около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз выше, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.Пациенты с нарушением функции почек: при клиренсе креатинина (КК) выше 10мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана приблизительно в 2 раза выше, чем AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых пациентов с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. |
 |
Побочное действие Лозартан-Тева таблетки 25мгНежелательные реакции классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты.Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, анафилактические реакции, отек Квинке и васкулит.Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — сонливость, головная боль, нарушение сна; редко — парестезия; частота неизвестна — мигрень, нарушение вкуса.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения стенокардия; редко — обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.Нарушения со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД (включая дозозависимые ортостатические эффекты).Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боль в животе, кишечная нечасто непроходимость, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, фотосенсибилизация.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек, почечная недостаточность.Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость, отеки; частота неизвестна — недомогание.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гиперкалиемия, гипогликемия, повышение концентраций мочевины, креатинина и калия в плазме крови; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ); частота неизвестна — гипонатриемия.Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна); боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения. |
 |
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. |
 |
Взаимодействие Лозартан-Тева таблетки 25мгДвойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождаться повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.Одновременное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном (производное спиронолактона), триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск одновременного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости одновременного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. |
 |
Особые указанияРеакции гиперчувствительности: у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) необходим контроль применения препарата.Эмбриотоксичность: применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта беременности лозартан должен быть сразу отменен.Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей кров: у пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.До начала применения препарата необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. Во время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания: как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение артериального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту. Следует соблюдать осторожность при назначении гипотензивных средств, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, пациентам с ишемической болезнью или цереброваскулярными заболеваниями.Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: при применении препарата, как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Хроническая сердечная недостаточность: у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острого нарушения функции почек.Опыта применения лозартана при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении препарата данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность. Первичный гиперальдостеронизм: пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат не рекомендуется назначать таким пациентам.Нарушение функции печени:пациентам с нарушением функции печени в анамнезе лозартан следует назначать в более низкой дозе.Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен назначаться у данной группы пациентов.Нарушение функции почек: вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдалось нарушение функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные нарушения функции почек могут возвращаться к норме после прекращения терапии.Следует соблюдать осторожность при применении лозартана у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, так как препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови у данной категории пациентов. Подобные изменения могут быть обратимы после отмены терапии.Состояние после трансплантации почки. Данные о применении лозартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.Раса: способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень артериального давления у данных пациентов.Дети и подростки: эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлена.Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание артериального давления и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек. Пациенты пожилого возраста: клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: не проводилось исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако следует иметь в виду возможность развития сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания, особенно в начале лечения или при повышении дозы препарата. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. |