Лоркасерин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Не всегда диеты и активные занятия спортом помогают сбросить лишний вес. Иногда на борьбу с жировыми отложениями уходят долгие годы и резервы здоровья, но изменить ситуацию оказывается не под силу. В таких случаях на помощь приходят фармацевтические препараты — аноректики, действие которых направлено на регулирование механизмов, ответственных за насыщение, аппетит и скорость метаболических процессов. Одним из наиболее эффективных препаратов в этой области, является лоркасерин (от англ. lorcaserin) – представитель серотонинергической группы фармакологии, проявляющий выраженные характеристики эффективного ингибитора аппетита.

По действию он значительно превосходит диетическое и спортивное питание. Это служит причиной, по которой многие спортсмены выбирают его за основу похудения и подавления аппетита для поддержания спортивной формы. Эти же характеристики эксплуатируются в случае необходимости похудения и при лечении ожирения.

Часто используется лоркасерин в комплексе с экспресс–диетами для получения самых быстрых результатов.

Состав Лоркасерина

Лоркасерин – это номенклатурное название действующего вещества препарата, в химической структуре представляет собой (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепин.

На данный момент «Лоркасерин» не получил регистрационное свидетельство в России, но в случае прохождения всех необходимых ступеней валидации фармсредств эти таблетки поступят в продажу.

Форма выпуска

В серийное производство лоркасерин поступает с 2012 года в США в единственном виде – таблетированный препарат под торговым названием «Belviq» (Белвик). Разработчик – швейцарская фармацевтическая компания Arena Pharmaceuticals.

Средству присвоен официальный код в международной системе классификации лекарственных средств «Анатомо–терапевтическо–химическая классификация» в разделе «Препараты для лечения ожирения».

Имеется сертификат FDA – Управления по лекарствам и продуктам США.

Действующее вещество – лоркасерина гидрохлорид.

Расфасован в пластиковые контейнеры по 60 таблеток. Содержание действующего вещества – 10 мг в 1 таблетке. Цвет оболочки – синий. На каждой таблетке находится маркировка цифры 10, это главный признак того, что данный лоркасерин не является продуктом нелегального производства.

Принцип действия

Основное действующее вещество выступает в роли антагониста серотониновых рецепторов.

Через клеточные мембраны лоркасерин вступает в связь с гормоном серотонином и проявляет нейро-медиаторное воздействие на определённые участки центральной нервной системы. Это подавляет активность участков головного мозга, отвечающих за формирование и усиление чувства голода.

Параллельно с этим процессом происходит активация центров, регулирующих время возникновения чувства сытости после поступления пищи в желудок. Тем самым порции могут быть уменьшены до минимума, чтобы в полной мере насытить человека, а ощущение насыщения приходит уже в первые минуты после начала еды.

Инструкция по применению Лоркасерина

Перед назначением врач определяет индекс массы тела (ИМТ = кг/рост в м2). Средство используется для людей со следующими показателями ИМТ:

1. 30 кг/м2 и более для тех, у кого отсутствуют сопутствующие заболевания;
2. 27 кг/м2 для тех, у кого присутствуют сопутствующие заболевания (сахарный диабет, артериальная гипертония, дислипидемия, повышенный уровень холестерина в крови).

Показания

Инструкция предписывает применение лоркасерина в следующих случаях:

• комплексная терапия ожирения совместно с изменением рациона питания и физическими нагрузками;
• похудение перед хирургическими вмешательствами;
• для поддержания веса у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Способ применения

Белвик для похудения принимается перорально 2 раза в сутки. Разовая доза – 10 мг. Суточное поступление дозы, превышающей 20 мг, может стать причиной передозировки.

Приём таблеток не связан с едой, но интервалы между приёмами должны быть одинаковыми и составлять приблизительно 12 часов.

В индивидуальных случаях дозировка может корректироваться врачом, основываясь на данных о весе, реакции на препарат и на общем состоянии здоровья пациента. Однако изменять дозу самостоятельно в сторону увеличения категорически запрещено!

Первые 12 недель применения таблеток являются контрольными: по истечению этого срока проводятся повторные замеры веса. Если похудение составило менее 5% от начальной массы тела, принимается решение об отмене лоркасерина на основании его низкой эффективности в конкретном случае.

Передозировка

Превышение предписанных норм и сроков приёма лоркасерина могут вызвать следующие последствия:

• приступообразная головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• запор;
• учащённое сердцебиение;
• провалы в памяти;
• депрессия;
• чрезмерная сухость во рту;
• привыкание;
• зависимость.

Побочные эффекты

Различаются по частоте проявлений.

Иногда (0,1 – 1% случаев):

• сухость слизистой рта и уменьшение слюноотделения;
• головокружение;
• запоры и незначительное обезвоживание;
• повышение температуры тела;
• усиленная частота сердечных сокращений.

Редко (реже 0,1% случаев):

• временное снижение зрения;
• боли в мышцах и суставах;
• появление эритроцитов в моче;
• затруднение мочеиспускания;
• озноб;
• повышенное потоотделение;
• кашель и чихание;
• снижение слуха;
• ринит;
• тошнота;
• увеличение утомляемости;
• боль в области миндалин.

Очень редко (единичные сообщения):

• неврозы и депрессивные состояния;
• сердечная недостаточность;
• затруднение дыхательных движений.

Для беременных и во время лактации

Проведённые испытания показали, что лоркасерин не допустим для приёма на стадии планирования беременности, любого из триместров беременности и в лактационный период.

Управление лекарствами и продуктами США присвоило этому веществу категорию риска для плода «Х». Это означает, что в ходе его тестирования выявлены негативные последствия, выражающиеся в патологических изменениях зародыша и задержке темпов развития плода.

При попадании лоркасерина с материнским молоком в пищеварительную систему грудного ребёнка происходит замедление развития ЦНС, увеличивается риск сбоев сердечного ритма.

Противопоказания

• Аллергические проявления во время приёма.
• Возраст до 18-ти лет.
• Любой из триместров беременности.
• Кормление грудью.

Условия хранения

Перевозка и хранение должны производиться при температуре не более 25°С и влажности воздуха до 60%.

Эффективность использования

«Belviq» (Белвик) подвергся 6 ступеням пост маркетинговых клинических испытаний. По их результатам было сделано официальное заключение о высоком уровне безопасности в сравнении с другими аналогичными препаратами данной категории. Впервые за прошедшие 14 лет это позволило «Belviq» получить официальное разрешение к продаже, и использованию при лечении избыточного веса.

В ходе испытаний было проведено месячное тестирование двух групп, численностью 8000 человек. Одна принимала Белвик, а вторая – плацебо. Параллельно применялось диетическое питание и физическая нагрузка. В итоге первая группа показала результаты, на 5 % превышающие темпы сброса лишнего веса второй группы, не принимающей лоркасерин.

Результатом применения таблеток стало снижение веса у 90% пациентов.

Из-за способности к снижению аппетита применение таблеток для похудения позволяет снизить вес от 5,8% до 40% за год.

Параллельно с похудением снижается уровень холестерина в крови и артериальное давление.

Для лиц, решивших прибегнуть к хирургическим методам борьбы с ожирением, это может стать безопасной альтернативой.

Сочетание с другими лекарственными средствами

В силу изменения фармакологических свойств и неконтролируемого совместного действия лоркасерина для похудения на организм человека, запрещено одновременное применение со следующими лекарствами:

• «Достинекс»;
• «Декстрометорфан»;
• лекарства для снижения синдрома дефицита внимания и гиперактивности;
• средства от импотенции и эректильной слабости;
• вещества, понижающие артериальное давление;
• инсулин;
• «Триптофан»;
• антидепрессанты;
• психотропные средства;
• ингибиторы моноаминооксидазы.

Аналоги

Существует обширный перечень аналогов лоркасерина для похудения. Все они влияют на гипоталамический центр ЦНС и действуют на центр насыщения. Однако следует заметить, что Белвик положительно выделяется на их фоне благодаря тому, что после его отмены аппетит в течение длительного времени не возвращается к начальному уровню, а этот фактор позволяет продлить действие препарата.

Также международные эксперты отметили отсутствие серьёзных побочных эффектов и сравнительно малую частоту имеющихся побочных эффектов у аналогов.

Аноректики обратного ингибиторного серотонинового захвата:

1. «Флуоксетин»;
2. «Денфлурамин»;
3. «Дексефенфлурамин».

Аноректики дофаминергической системы:

1. «Бромкриптин»;
2. «Достинекс».

Обратные стимуляторы захвата норадреналина:

1. «Мизандол».

Имеющиеся аналоги рекомендуется принимать для похудения короткими курсами, в то время как среднее время приёма Белвика составляет год.

Стоимость и возможность приобретения

Белвик является средством, подлежащим продаже в аптеках страны, которая выдала сертификат на законное изготовление и распространение лоркасерина.

В российских аптеках его приобрести не удастся даже при наличии рецепта.

В США «Belviq» можно приобрести исключительно по рецепту, выданному лечащим врачом. Это средство вносится в реестр Controlled Substences Act (по списку CIV). Это означает, что продажа Белвика отслеживается и контролируется, как продажа наркотического психотропного вещества, включая количество и концентрацию активного агента.

Передача, пересылка и распространение лоркасерина для похудения без рецепта категорически запрещены федеральным законом США. Заказывая средство по почте из США, необходимо помнить, что этот препарат пересылается незаконно, и его подлинность вряд ли возможно достоверно подтвердить сертификатами с мокрыми печатями.

Для среднего по длительности курса необходимо купить 13 баночек Белвика.

Стоимость упаковки из 60 таблеток — от 78 долларов, при условии приобретения на территории США. Стоимость годового курса в данном случае составит 936 долларов.

В случае заказа с территории Израиля стартовая цена упаковки составит 220 долларов. Годовая стоимость курса обойдётся в 2640 долларов (с учётом НДС).

Самый экономный вариант – пересылка с территории США в Россию. В зависимости от региона, пересылка стоит от 7 долларов в Краснодарский край по «Стандарт пакету» «Новой почты» и до 50 долларов в Ямало-Ненецкий автономный округ.

Отзывы и результаты худеющих с помощью Лоркасерина

Никита Таран, 33 года

После пятилетних попыток я понял, что похудеть с помощью лечебной физкультуры и диетического питания у меня не получится. Пластический хирург, к которому я обратился по поводу липосакции, долго уговаривал меня не прибегать к самому радикальному методу и предложил эксперимент: три месяца я употребляю таблетки Белвик 2 раза в день, а потом мы продолжаем обсуждение необходимости липосакции. Сейчас я ему очень благодарен, потому что он избавил меня от необходимости операции. Тем более что пластика – его заработок. За 3 месяца я похудел на 20 кг и это без дикого голода, без постоянных мыслей о еде и испорченного настроения на фоне голодания. Я очень благодарен, что этот человек подсказал мне такой простой метод, который сэкономил мне здоровье и деньги.

Диана Корицкая, 24 года

Я принимала Белвик, когда проходила учёбу в США по программе обмена студентами. Там он был прописан мне моим доктором, потому что я имела для этого все основания: вес 86 кг при росте 156 см. Он сразу сообщил, что 12 недель мой вес будут контролировать, а потом решат, нужно ли продолжать применение. Но результат стал очевидным после двух первых недель: моя одежда стала мне велика. В общем, через год, когда я вернулась домой в Краснодар, мои знакомые были поражены тем, как я похудела. Разницу в 30 кг не заметить невозможно. С тех пор прошло 2 года, я набрала всего 3 кг. Это просто чудо! Ни привыкания, ни зависимости в моём случае не возникло. Побочных эффектов я тоже не испытывала.

Отзывы врачей и специалистов

Денис Литвишко, 45 лет

Я, как врач – диетолог, не могу сказать, что этот препарат совершенно безопасен и подходит всем. Для того чтобы не нанести вред организму, нужно помнить, что употребление данных таблеток в дозах, которые превышают предписание, чревато негативными последствиями. Но в то же время, страхи, которые со всех сторон окружают лоркасерин, не вполне обоснованы, если сравнивать его воздействие на пищеварительную, эндокринную и выделительную систему с последствиями большинства агрессивных экспресс–диет. Большинство из них наносят непоправимый или трудно устранимый вред отдельным органам и организму в целом. Главное – не забывать о том, что приём этих таблеток должен проводиться под пристальным наблюдением врача, постоянные анализы помогут проконтролировать ответ организма на приём лоркасерина. И основной момент: важно знать, что вы принимаете оригинальный препарат, поскольку он запрещён для продажи в России, странах СНГ и ЕС. Поэтому нужно узнать, каким методом получены таблетки, выданные врачом для приёма.

Материал носит информационный характер. Лекарственные препараты указаны в качестве примера их возможного использования и/или применения, что не является рекомендацией к их применению. Перед применением лекарств, обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Generic name: Lorcaserin Tablets [ lor-KA-ser-in ]
Brand name: Belviq
Drug class: Anorexiants

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on May 30, 2023.

Uses of Lorcaserin Tablets:

• It is used to help you lose weight.

What do I need to tell my doctor BEFORE I take Lorcaserin Tablets?

• If you are allergic to this medicine (lorcaserin tablets); any part of this medicine (lorcaserin tablets); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
  what signs you had.
• If you have kidney disease.
• If you are taking cabergoline.
• If you are pregnant or may be pregnant. Do not take this medicine (lorcaserin tablets) if you are pregnant.
• If you are breast-feeding. Do not breast-feed while you take this medicine (lorcaserin tablets).
• If the patient is a child. Do not give this medicine (lorcaserin tablets) to a child.

This is not a list of all drugs or health problems that interact with this medicine (lorcaserin tablets).

Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take this medicine (lorcaserin tablets) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.

What are some things I need to know or do while I take Lorcaserin Tablets?

• Tell all of your health care providers that you take this medicine (lorcaserin tablets). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
• Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how this medicine (lorcaserin tablets) affects you.
• Follow the diet and workout plan that your doctor told you about.
• Have blood work checked as you have been told by the doctor. Talk with the doctor.
• If you have high blood sugar (diabetes) and take drugs to lower blood sugar, talk with your doctor. Weight loss may raise the chance of low
  blood sugar if you take drugs to lower blood sugar. Call your doctor right away if you have signs of low blood sugar like dizziness, headache,
  feeling sleepy, feeling weak, shaking, a fast heartbeat, confusion, hunger, or sweating.
• Certain drugs used for weight loss have been linked to very bad and sometimes deadly high blood pressure in the lungs (pulmonary
  hypertension). It is not known if this medicine (lorcaserin tablets) raises the chance of this health problem. Talk with your doctor.
• Do not take more than what your doctor told you to take. Taking more than you are told may raise your chance of very bad side effects.
• Some people taking drugs like this one have had heart valve problems. Call your doctor right away if you have dizziness, tiredness, or
  weakness that will not go away; fast heartbeat or a heartbeat that does not feel normal; swelling in your arms or legs; or trouble breathing.
• Call your doctor right away if you have a painful erection (hard penis) or an erection that lasts for longer than 4 hours. This may happen
  even when you are not having sex. If this is not treated right away, it may lead to lasting sex problems and you may not be able to have sex.
• In one study, a higher rate of cancer was seen in people taking this medicine (lorcaserin tablets) compared to people not taking it. If you have questions, talk
  with your doctor.
• This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
  this medicine (lorcaserin tablets), call your doctor right away.

How is this medicine (Lorcaserin Tablets) best taken?

Use this medicine (lorcaserin tablets) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

• Take with or without food.
• Keep taking this medicine (lorcaserin tablets) as you have been told by your doctor or other health care provider, even if you feel well.

What do I do if I miss a dose?

• Take a missed dose as soon as you think about it.
• If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
• Do not take 2 doses at the same time or extra doses.

What are some side effects that I need to call my doctor about right away?

WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:

• Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
  tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
  or throat.
• Signs of high blood pressure like very bad headache or dizziness, passing out, or change in eyesight.
• New or worse behavior or mood changes like depression or thoughts of suicide.
• Hallucinations (seeing or hearing things that are not there).
• Slow heartbeat.
• Feeling confused.
• Memory problems or loss.
• Not able to focus.
• Pain when passing urine.
• Passing urine more often.
• Nipple discharge.
• For males, enlarged breasts.
• A severe and sometimes deadly problem called serotonin syndrome may happen. The risk may be greater if you also take certain other drugs.
  Call your doctor right away if you have agitation; change in balance; confusion; hallucinations; fever; fast or abnormal heartbeat; flushing;
  muscle twitching or stiffness; seizures; shivering or shaking; sweating a lot; severe diarrhea, upset stomach, or throwing up; or very bad
  headache.
• A very bad and sometimes deadly health problem called neuroleptic malignant syndrome (NMS) may happen. Call your doctor right away if you
  have any fever, muscle cramps or stiffness, dizziness, very bad headache, confusion, change in thinking, fast heartbeat, heartbeat that does
  not feel normal, or are sweating a lot.

What are some other side effects of Lorcaserin Tablets?

All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:

• Headache.
• Feeling dizzy, sleepy, tired, or weak.
• Upset stomach.
• Dry mouth.
• Diarrhea or constipation.
• Cough.
• Back pain.
• Signs of a common cold.
• Nose or throat irritation.

These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.

You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.

If OVERDOSE is suspected:

If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.

How do I store and/or throw out Lorcaserin Tablets?

• Store at room temperature in a dry place. Do not store in a bathroom.
• Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
• Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
  pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.

Consumer Information Use and Disclaimer

• If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
• Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
• Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about this medicine (lorcaserin tablets), please talk
  with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider.
• If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
  taken, how much, and when it happened.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Лоркасерин — препарат для лечения ожирения и избыточной массы тела, снижающий аппетит за счет активации серотониновых рецепторов типа 5-HT2C, расположенных в центре регуляции аппетита в гипоталамусе. Препарат разрешен к применению в США (пока не зарегистрирован в Европе и РФ), однако врачи назначают его не слишком широко, опасаясь побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Эти опасения основаны на сходстве молекулы лоркасерина с другим более старым препаратом – фенфлурамином, вызывавшим повреждение клапанов сердца (утолщение створок, хорд).

Компания- производитель выпустило пресс-релиз с описанием основных результатов проспективного постмаркетингового исследования CAMELLIA-TIMI 61. В многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование было включено 12 тыс. пациентов с уже существующей патологией сердечно-сосудистой системы, либо с сахарным диабетом 2 типа. Сообщается, что частота первичной конечной точки сердечно-сосудистая смерть, ИМ и инсульт в группе приема лоркасерина 10 мг 2 раза в сутки не превышала таковую в группе плацебо. Кроме того, у принимающих данный препарат пациентов снижалась вероятность развития сахарного диабета 2 типа (если они ранее им не страдали). Также улучшался контроль таких факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, как артериальная гипертония, почечная функция, гипергликемия, гиперлипидемия. Прием лоркасерина сопровождался достоверным снижением массы тела, в том числе – у пациентов с сахарным диабетом и апноэ во время сна.

Полные данные планируется доложить на предстоящем Европейском Конгрессе Кардиологов и Конгрессе Европейской Ассоциации диабета.

В ранее проведенных исследованиях частота вновь возникшей клапанной патологии на фоне приема лоркасерина достоверно не отличалась от таковой по сравнению с плацебо.

По материалам:

Press Release: Eisai Inc. Announces Positive Topline Results from CAMELLIA-TIMI 61, a Large-Scale Cardiovascular Outcome Trial for the Anti-Obesity Agent BELVIQ®

http://eisai.mediaroom.com/2018-07-17-Eisai-Inc-Announces-Positive-Topline-Results-from-CAMELLIA-TIMI-61-a-Large-Scale-Cardiovascular-Outcome-Trial-for-the-Anti-Obesity-Agent-BELVIQ-R

Текст подготовлен к.м.н. Шахматовой О.О.