Кетолонг дарница инструкция по применению уколы

Рекомендовано применять в условиях стационара.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о способности кеторолака трометамина повышать риск тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, особенно при использовании не по показаниям и/или в течение длительного периода.

Необходимо иметь в виду, что у некоторых пациентов аналгетический эффект наступает только через 30 мин после внутримышечного введения препарата.

Не следует назначать кетолорака трометамин вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта в виде желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций. Такие побочные реакции могут возникать у пациентов, которые принимают кеторолака трометамин, в любые сроки после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфораций повышается с увеличением дозы препарата, у пациентов с язвенной болезнью (особенно осложненной кровотечением или перфорацией) в анамнезе и у пожилых пациентов. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Такие пациенты должны получать самую низкую эффективную дозу. Этим категориям пациентов, а также пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, повышающими гастроинтестинальные риски, необходимо назначать гастропротекторы (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Связанные с возрастом риски являются общими для всех НПВС. В исследованиях установлено повышение частоты опасных желудочно-кишечных кровотечений у пациентов старше 65 лет, получавших препарат в средней суточной дозе более 90 мг по сравнению с пациентами, получавшими парентерально опиоиды. У пожилых пациентов при применении НПВС чаще развиваются побочные реакции, особенно гастроинтестинальные кровотечения, которые могут быть фатальными. По сравнению с молодыми взрослыми у пожилых людей длительнее период полувыведения препарата из плазмы и ниже плазменный клиренс. Для пожилых пациентов целесообразным является удлинение интервалов между приемами препарата.

Пациенты, особенно пожилые, с желудочно-кишечной патологией в анамнезе, должны неотложно сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ, особенно в начале лечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или обострения язвы лечение препаратом необходимо прекратить.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в анамнезе, поскольку такое назначение может осложнить течение этих заболеваний.

Необходимо обращать особое внимание на пациентов, попутно получающих препараты, которые могут повысить риск обострения язвы или желудочно-кишечного кровотечения (кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы агрегации тромбоцитов).

Использование кеторолака трометамина у пациентов, принимающих антикоагулянты, такие как варфарин, противопоказано. Как и при применении других НПВС, частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности применения кеторолака трометамина. Риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений дозозависим. Особенно это характерно для пожилых пациентов, получающих среднюю суточную дозу более 60 мг/кг в сутки. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает риск развития серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертываемости крови назначать кеторолака трометамин не следует. У пациентов, получающих антикоагулянты, может повышаться риск кровотечения при одновременном приеме кеторолака трометамина. Одновременное применение кеторолака трометамина с профилактической низкой дозой гепарина (2500 — 5000 ЕД) и декстрана не изучалось. Применение такой комбинации может повышать риск возникновения кровотечений. Пациенты, получающие антикоагулянты или требующие применения низких доз гепарина не должны получать кеторолака трометамин. Пациенты, получающие препараты, влияющие на гемостаз, должны точно соблюдать назначения.

В контролируемых клинических исследованиях частота послеоперационных кровотечений составила менее 1%. Кеторолака трометамин ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным состоянием гемостаза, кровоточивость была повышена, но не выходила за пределы нормального диапазона от 2 до 11 минут. В отличие от длительных эффектов аспирина, функция тромбоцитов возвращается к нормальным показателям уже через 24-48 часов после прекращения приема препарата.

В постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи кровоточивости послеоперационной раны, связанной с применением кетолорака трометамина. Поэтому препарат нельзя применять у пациентов, которым выполняют операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза. С осторожностью следует применять препарат в случаях, когда гемостаз имеет большое значение, например в день операции резекции простаты или тонзиллектомии.

При использовании кеторолака трометамина были зарегистрированы гематомы, носовые кровотечения и другие признаки кровоточивости. Врачи должны быть осведомлены о фармакологическом сходстве кеторолака трометамина и других противовоспалительных препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу и повышают риск кровоточивости, особенно у пожилых людей.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях, некоторые из которых фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, редко упоминается в связи с использованием НПВС. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Прием препарата необходимо прекратить при появлении кожной сыпи или любого другого признака гиперчувствитеДьности.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа (смешанное поражение соединительной ткани)

У пациентов с СКВ и синдромом Шарпа может быть повышенным риск асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках

Во время лечения препаратом следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку при применении НПВС, включая кеторолака трометамин, были зарегистрированы задержка жидкости и отеки. Пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертензией или при подобных состояниях препарат следует применять с осторожностью.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) может вызывать некоторое повышение риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда, инсульт). И хотя сведений о случаях развития артериальных тромбозов в связи с применением кеторолака трометамина нет, данных для исключения такой вероятности недостаточно.

Применять кеторолака трометамин у пациентов с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями можно лишь после тщательного обследования. Подобные выводы должны быть сделаны перед началом лечения пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием факторов, приводящих к уменьшению ОЦК и/или снижению почечного кровотока, когда почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов назначение НПВС может вызывать дозозависимое снижение образование почечных простагландинов и манифестацию почечной недостаточности. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов со снижением объема из-за потери крови, тяжелой дегидратации, с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих диуретики. Следует контролировать функцию почек у этих категорий пациентов. После прерывания терапии НПВС, как правило, наступает восстановление состояния. Недостаточное восполнение жидкости/крови во время хирургических операций, ведущее к гиповолемии, может вызывать почечную дисфункцию, которая может усугубиться при назначении кеторолака трометамина. Поэтому дефицит объема должен быть компенсирован; до нормализации волемии необходимо тщательно отслеживать уровни мочевины и креатинина плазмы крови и диурез. У пациентов, проходящих гемодиализ, клиренс кеторолака трометамина уменьшается до половины от нормального уровня, период полувыведения повышается приблизительно в 3 раза.

Влияние на почки

Как и другие НПВС, кеторолака трометамин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландина. Следует внимательно наблюдать за пациентами с состояниями, приводящими к снижению объема крови и/или почечного кровотока, получающими кеторолака трометамин, кфод простагландины играют вспомогательную роль в поддержании почечного кровотока. —

У таких пациентов назначение кеторолака трометамина и других НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза почечных простагландинов и вызвать нарушение функции почек и почечную недостаточность. Группами риска по развитию таких реакций являются пациенты с почечной недостаточностью, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста. Прекращение приема препарата, как правило, приводит к воостановлению исходного состояния. Как и при приеме других препаратов, подавляющих синтез простагландинов, повышение уровней мочевины, креатинина и калия плазмы крови были зарегистрированы после приема кеторолака трометамина. Такие эффекты могут развиться после приема первой дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку кетолорака трометамин и его метаболиты экскретируются в основном почками, пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (уровень креатинина плазмы крови выше 160 мкмоль/л) не должны получать препарат. Пациенты с меньшей почечной недостаточностью должны получать пониженную дозу препарата (не более 60 мг/кг в сутки); функцию почек в таких случаях необходимо тщательно контролировать.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически значимых изменений параметров фармакокинетики кеторолака трометамина.

При применении препарата может наблюдаться граничное повышение одного или нескольких функциональных тестов. Эти изменения могут быть транзирорными, могут оставаться неизменными или прогрессировать при продолжении терапии. Значимые повышения (более чем в 3 раза) АЛТ или ACT наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. В случае возникновения симптомов поражения печени или системных проявлений лечение препаратом следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь анафилаксией, бронхоспазмом, приливами, сыпью, гипотензией, полипами полости носа, отеком гортани и ангионевротическим отеком) могут развиваться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВС в анамнезе, так и без такого анамнеза. Анафилактические реакции, такие как анафиластичесикий шок, могут иметь фатальный исход. Поэтому кеторолака трометамин не следует применять пациентам с астмой в анамнезе, с полипами полости носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом.

Меры предосторожности, связанные с влиянием на фертильность

Применение кеторолака трометамина, как и других ингибиторов циклооксигеназы/синтеза простагландинов может способствовать снижению фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, должна быть рассмотрена отмена препарата.

Задержка жидкости и отеки

При применении кеторолака трометамина были зарегистрированы задержка жидкости, гипертензия и отеки, поэтому его следует использовать с осторожностью больным с сердечной декомпенсацией, гипертензией или подобными состояниями. Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с метотрексатом, поскольку некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и, возможно, повышают его токсичность.

Лекарственная зависимость

Привыкание к кеторолака трометамину не развивается. После резкого прекращения приема препарата синдром отмены не наблюдается.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Существует риск отравления бензиловым спиртом при длительном применении в высоких дозах инъекционных растворов, содержащих бензиловый спирт. Бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3-х лет.

Лекарственное средство содержит пропиленгликоль. Пропиленгликоль при применении в больших объемах обладает опьяняющим эффектом, в три раза менее выраженным, чем этанол. Побочные эффекты пропиленгликоля связаны с передозировкой и чаще всего проявляются влиянием на центральную нервную систему, особенно у детей, в том числе новорожденных. Встречаются другие единичные побочные реакции, среди которых ототоксичность, сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия), судороги; гиперосмолярность и молочнокислый ацидоз. Последние наиболее часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты чаще встречаются при потреблении большого количества пропиленгликоля или его применении у новорожденных, детей в возрасте до 4-х лет, беременных женщин и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. «Дисульфирамоподобные» реакции также могут возникнуть у пациентов, получающих одновременно дисульфирам и метронидазол.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными и механизмами.

Описание активных компонентов препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА^® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамин – ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство (дальше – НПВС), которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет существенного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетение дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста – 6,2 часа). Более 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является моча (91,4 %), а остальная часть выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Клинические характеристики

Показания

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационные боли.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту лекарственного средства;

— пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

— бронхиальная астма в анамнезе;

— не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— полный или частичный синдром полипов носа, отека Квинке или бронхоспазма;

— не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

— печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертываемости крови и высокий риск кровотечения;

— одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;

— гиповолемия, дегидратация;

— риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %, следовательно, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует потенциальный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и с другими НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется быть осторожными при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным лекарственным средством и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие лекарственные средства, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других лекарственных средств путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Применение кеторолака, как и любого другого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВС, в любое время на протяжении лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Это в частности касается пожилых пациентов, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения сзащитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарница^® с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарница^®, курс лечения прекращают.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака трометамина, которые могут случиться после приема одной дозы.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выделяемой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время окончательного полувыведения увеличивалось примерно втрое. У пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза не было каких-либо клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательного периода полувыведения. Возможны предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетолонг-Дарница^® следует отменить.

С осторожностью назначать Кетолонг-Дарница^® пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты.

Кетолонг-Дарница^® следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертываемости крови не следует назначать Кетолонг-Дарница^®. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетолонг-Дарница^® не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кетолонг-Дарниця^® не вызывает зависимости, в случае прекращения приема лекарственного средства не было зафиксировано синдрома отмены.

Это лекарственное средство содержит лактозу моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно безопасности применения лекарственного средства в период беременности нет. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), поэтому лекарственное средство противопоказано при беременности, схваток и родов. Начало родов может задерживаться, а продолжительность удлиняться с повышением тенденции к возникновению кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко, поэтому лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов при применении кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток).

С целью минимизации побочных эффектов лекарственное средство следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Кетолонг-Дарница^® назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять лекарственное средство в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные аналгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных лекарственных средств и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказываемое опиоидами. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы лекарственного средства не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска лекарственного средства. Пациентов необходимо переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например, 6-8 часов.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, различные судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества. Частые или продолжительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Диализ не выводит кеторолак с кровообращения.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, чувство дискомфорта в животе, рвота, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, запор, отрыжка, метеоризм, чувство переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона, спазм или жжение в эпигастральной области.

Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: снижение слуха, звон в ушах, возможна потеря слуха.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т.ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: бесплодие.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и продолжительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, сыпь (включая макуллопапулезную).

Со стороны иммунной системы: сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разные нарушения со стороны кожи, включающие сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и редко – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, увеличение продолжительности кровотечения, астения, отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, нарушение вкуса, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышенная температура тела.

Срок годности

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Конец текста официальной инструкции