Фармакологическое действие
Комплексообразующее соединение. Кальция тринатрия пентетат образует стабильные мало диссоциирующие комплексы (хелаты) путем замещения ионов кальция на ионы радиоактивных металлов с большей степенью сродства, которые затем выводятся с мочой посредством клубочковой фильтрации. Кальция тринатрия пентетат формирует хелаты с плутонием и америцием, а также другими трансурановыми элементами в русле крови, межклеточной жидкости и мягких тканях. Ингаляционное введение кальция тринатрия пентетата предположительно способствует снижению системной абсорбции радиоактивных изотопов посредством выделения их хелатных комплексов с мокротой.
Кальция тринатрия пентетат ускоряет выведение из организма изотопов плутония, америция, кюрия с максимальной эффективностью в течение первых 24 ч после радиоактивного отравления.
Не оказывает заметного влияния на выведение урана и нептуния, а также полония, радия, радиоактивного изотопа стронция. Не связывает радиоактивный йод.
Эффективность хелатирования снижается со временем после радиоактивного заражения, так как трансурановые элементы активно проникают в ткани. Поэтому лечение кальция тринатрия пентетатом следует начать как можно скорее после внутреннего радиоактивного заражения.
Кальция тринатрия пентетат также ускоряет выведение из организма иттрия, церия, цинка, кадмия, кобальта, марганца и свинца, в том числе их радиоактивных изотопов. Связывает магний.
Фармакокинетика
Абсорбция кальция тринатрия пентетата в ЖКТ незначительна. При ингаляционном способе введения в плазму поступает около 20 % от введенной дозы.
После в/в введения кальция тринатрия пентетат быстро распределяется во внеклеточном жидкостном пространстве, не проникая внутрь эритроцитов или других клеток. Удержание вещества в плазме крови длится до 7 ч и описывается комбинацией трех экспоненциальных участков с T1/2 1.4 мин, 14.5 мин и 94.4 мин (при исследовании С радиомеченого вещества). Связывание почечной паренхимой незначительное или отсутствует. Аккумуляции в каких-либо органах не обнаружено.
Кальция тринатрия пентетат в организме подвергается метаболизму в незначительном количестве.
Кальция тринатрия пентетат, а также его радиоактивные хелаты выводятся в основном почками по механизму клубочковой фильтрации (наличие канальцевой секреции не подтверждено). Основное количество вещества покидает плазму крови уже в течение нескольких часов.
После в/в введения радиомеченого (14С) кальция тринатрия пентетата общей дозой в 750 кБк (килобеккерель) в течение 24 ч с мочой было выделено более 99% полученной дозы, при этом не было обнаружено следов радиоактивности, ни в пробах кала, ни в выдыхаемом воздухе.
При этом было установлено выделение с калом незначительной части радиоактивных хелатов (менее 3% общей выделенной радиоактивности).
Элиминация радиоизотопов сходна при в/в и ингаляционном путях введения, а также их комбинации.
Показания активного вещества
КАЛЬЦИЯ ТРИНАТРИЯ ПЕНТЕТАТ
Для увеличения скорости элиминации плутония, америция или кюрия при установленном или подозреваемом отравлении их изотопами. В терапии острых и хронических отравлений иттрием, церием, цинком, кадмием, кобальтом, марганцем, свинцом и смесью продуктов деления урана, а также для выявления носительства этих элементов и их радиоизотопов.
Режим дозирования
Применяют в/в и ингаляционно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от общей дозы радиационного заражения, индивидуального отклика на лечение, возраста пациента и лекарственной формы.
Для выявления носительства тяжелых металлов и их радиоактивных изотопов кальция тринатрия пентетат применяют 3 дня подряд в терапевтических дозах и исследуют содержание изотопов и свинца в моче. Предварительно в течение 3 дней проводят контрольное (фоновое) исследование.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, внезапно развивающиеся расстройства движения (мышечная слабость, повышенный тонус мышц, повышенное сопротивление растяжению мышц и др.) и судороги.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка (только при ингаляционном введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны лабораторных показателей: снижение содержания в организме цинка, марганца, магния при длительном применении.
Прочие: «приливы» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Противопоказания к применению
Период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (для ингаляционного пути введения).
С осторожностью: у пациентов с тяжелым гемохроматозом, у пациентов с бронхиальной астмой (ингаляционное введение может быть связано с обострением астмы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При однократном применении средства необходимо одновременно назначать витаминно-минеральный комплекс, содержащий цинк.
Радиоактивные элементы выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности снижается скорость элиминации кальция тринатрия пентетата, может увеличиваться длительность его экспозиции в плазме крови и, соответственно, период полувыведения
Применение у детей
Противопоказано ингаляционное применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Для детей в возрасте до 12 лет дозу устанавливают из расчета на массу тела.
Особые указания
Кальция тринатрия пентетат связывает атомы эндогенных металлов цинка (Zn), магния (Mg), марганца (Мп), снижая содержание цинка и марганца в тонком кишечнике, скелете, поджелудочной железе и тестикулах. Введение в течение нескольких дней нарушает обмен кальция, иммобилизует и истощает эндогенные депо микроэлементов — металлов, что повреждает многие процессы с участием металлов, в т.ч. митоз. При этом истощение содержания эссенциальных металлов усугубляется с увеличением дозировок и длительностью терапии. Кальция тринатрия пентетат при длительном приеме, снижая количества эндогенного цинка, может подавлять гемопоэз посредством обратимого ингибирования фермента, участвующего в синтезе гема, дегидратазы δ-аминолевулиновой кислоты.
Мониторинг клинико-лабораторных показателей. По возможности до начала лечения следует получить исходные образцы крови и мочи для проведения анализов: общий анализ крови с лейкоцитарной формулой, биохимический анализ крови (включая мочевину), определение уровня электролитов, анализ мочи, а также измерение радиоактивности в пробах мочи и крови.
Во время терапии необходимо не реже 1 раза в неделю выполнять: общий анализ крови с лейкоцитарной формулой, биохимический анализ крови (включая мочевину), определение уровня электролитов, анализ мочи; измерение радиоактивности в пробах мочи, кала и крови (для оценки скорости элиминации радионуклидов).
Для оценки выведения радионуклидов измерение общего количества инкорпорированных трансурановых элементов можно проводить как дозиметрию всего организма, так и только экскретируемых биоматериалов (кал, моча).
Известно, что радиоактивные металлы выводятся с мочой, калом и грудным молоком. Лечение кальция тринатрия пентетатом увеличивает выведение радиоактивных элементов с мочой. Следует принимать соответствующие меры безопасности для минимизации контаминации окружающих. По возможности следует пользоваться унитазом вместо утки или горшка, осуществляя слив каждый раз после использования. Биологические материалы в случае загрязнения прочих поверхностей должны быть тщательно очищены. После каждого посещения туалета пациенты должны тщательно мыть руки.
Если одежда или постельное белье контактировали с кровью или мочой, они подлежат стирке отдельно от прочего белья.
Во время терапии пациентам необходим прием большого количества жидкости, при этом мочеиспускание должно быть по возможности более частым.
В случае кашля с отхождением мокроты, последняя подлежит отдельной утилизации. Следует по возможности избегать заглатывания мокроты и стараться ее отхаркивать (при ингаляционном пути инкорпорации нуклидов).
Родители или опекуны должны соблюдать дополнительные меры предосторожности во время обработки мочи, кала или мокроты, избегать длительного нахождения этих биоматериалов рядом с собой или ребенком. Женщины в период лактации должны сцеживать молоко и принимать дополнительные меры по его утилизации.
Во время терапии кальция тринатрия пентетатом необходим мониторинг плазмы крови на содержание электролитов и эссенциальных металлов — микроэлементов. В качестве сопутствующей терапии во время лечения кальция тринатрия пентетатом необходимо добавить минеральные или витаминно-минеральные комплексы с содержанием цинка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В случае контаминации множественными радиоизотопами или радиоконтаминации неизвестной природы, необходима вспомогательная терапия (например, берлинская лазурь, натрия иодид).
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000543/01
Торговое наименование препарата
Пентатех 99mTc
Международное непатентованное наименование
Кальция тринатрия пентетат
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Лиофилизат:
Активные вещества:
Кальция тринатрия пентетат (Кальцийтринатриевой соли диэтилентриаминпентауксусной кислоты) 4,8 мг
Вспомогательные вещества:
Олова дихлорида безводного 0,33 мг
Кислоты аскорбиновой 0,16 мг
-1 флакон
Готовый препарат:
Активные вещества:
Технеций -99т 75 — 1500 МБк
Кальция тринатрия пентетат (Кальцийтринатриевой соли диэтилентриаминпентауксусной кислоты) 0,96 мг
Вспомогательные вещества:
Олова дихлорида безводного 0,066 мг
Кислоты аскорбиновой 0,032 мг
Натрия хлорида 9,0 мг
Воды для инъекций q.s.
— 1 мл
Описание
Лиофилизат — белого цвета. Готовый препарат — бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V03AB
Фармакодинамика:
«Пентатех, 99mТс» — радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата,99mТс из генератора технеция-99m.
Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.
Фармакокинетика:
«Пентатех, 99mТс» после внутривенного введения выводится из крови за счет клубочковой фильтрации и выхода в экстрацеллюлярное пространство. У здоровых лиц через 60 мин наступает динамическое равновесие между концентрациями препарата «Пентатех, 99mТс» в плазме крови и внеклеточной жидкости. С этого момента выведение препарата из крови происходит только за счет клубочковой фильтрации.
За 3 ч системой мочевыведения выводится около 30% от введенного количества препарата, за 24 ч — около 90%.
Секреции и реабсорбции препарата в канальцах нефрона не происходит.
Вышеупомянутый механизм выведения препарата «Пентатех, 99mТс» почками обеспечивает возможность использования его для исследования состояния клубочковой фильтрации почек.
В случае новообразований головного мозга препарат концентрируется в очагах поражения в силу нарушения в них гематоэнцефалического барьера, что позволяет визуализировать опухоли центральной нервной системы.
Показания:
Препарат «Пентатех, 99mТс» применяют для динамической сцинтиграфии почек при различных заболеваниях мочевыводящих путей (гломерулонефрит, пиелонефрит, мочекаменная болезнь и др.), при подозрении на новообразование головного мозга, а также при патологии сердца и крупных артериальных сосудов, используя метод радионуклидной ангиокардиографии.
Противопоказания:
Применение препарата противопоказано при наличии у пациента гиперчувствительности к препарату или его компонентам и при беременности.
Беременность и лактация:
В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24ч после введения препарата.
Способ применения и дозы:
Препарат «Пентатех, 99mТс» готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением. Готовый препарат «Пентатех, 99mТс» представляет собой комплекс технеция-99м с петацином (CaNa3 диэтилтриаминопентоацетатом, ДТПА).
Приготовление препарата
-5 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью от 75 до 1500 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
-при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
-содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
-препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата во флакон с лиофилизатом;
-готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.
«Пентатех, 99mТс» вводят внутривенно в количестве 110-370 МБк для сцинтиграфии почек и опухолей головного мозга; 11,1-18,5 МБк — для определения скорости клубочковой фильтрации и 555-740 МБк при проведении радионуклидной ангиокардиографии.
Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследований 5 пациентов.
Таблица 1
Лучевые нагрузки
на органы и все тело пациента при использовании препарата Пентатех,99тТс
|
Органы и системы |
Поглощенная доза, мГр/МБк |
|
Почки |
0,01 |
|
Стенки мочевого пузыря (критический орган) |
0,06 |
|
Красный костный мозг |
0,002 |
|
Семенники |
0,003 |
|
Яичники |
0,006 |
|
Все тело (эффективная доза), мЗв/МБк |
0,002 |
Побочные эффекты:
Возможно развитие аллергической реакции на введение препарата.
Передозировка:
При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Взаимодействие:
При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).
Реализации через аптечную сеть не подлежит.
Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизатдля приготовления раствора для внутривенного введения
Упаковка:
Лиофилизатдля приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы).
По 5 флаконов вместе с паспортом и инструкцией по медицинскому применению препарата в коробке из картона.
Условия хранения:
Лиофилизат хранят при температуре от 2 °С до 10 °С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый препарат хранят в соответствии с ОСПОРБ-99 и МУ 2.6.1.1892-04.
Срок годности:
Лиофилизата — 1 год с даты изготовления.
Препарата «Пентатех , 99mТс» -5 часов со времени приготовления.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Диамед», 123182, г. Москва, ул. Живописная, 46, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Диамед»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Кальция тринатрия пентетат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Кальция тринатрия пентетат
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Кальция тринатрия пентетат
-
Способ применения и дозы
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Кальция тринатрия пентетат
Структурная формула
Русское название
Кальция тринатрия пентетат
Английское название
Calcium trisodium pentetate
Латинское название
Calcii trinatrii pentetas (род. Calcii trinatrii pentetatis)
Химическое название
Комплексная кальций-тринатриевая соль 3-Азапентаметилендиамин-N,N,N’,N’,3-пентауксусной кислоты
Брутто формула
C14H18CaN3Na3O10
Фармакологическая группа вещества Кальция тринатрия пентетат
Нозологическая классификация
Код CAS
12111-24-9
Фармакологическое действие
—
комплексообразующее.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире, хлороформе. В воде образует мутные растворы.
Фармакология
Обладает способностью образовывать комплексы с рядом тяжелых и редкоземельных металлов, в т.ч. радиоактивных. При длительном применении эффективность в отношении выведения радиоактивных изотопов снижается; после перерыва во введении препарата эффективность постепенно восстанавливается.
Не оказывает заметного влияния на выведение урана, полония, радия, радиоактивного стронция и свинца. Не влияет на содержание в крови кальция и калия.
Применение вещества Кальция тринатрия пентетат
Острое и хроническое отравление плутонием, радиоактивным иттрием, цезием, цинком, свинцом, смесью продуктов деления урана; выявление носительства этих радиоизотопов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лихорадочные состояния; нарушение функции почек, поражение паренхимы почек, пиелонефрит, гломерулонефрит; гипертоническая болезнь с нарушением функции почек, спазм коронарных сосудов сердца.
Побочные действия вещества Кальция тринатрия пентетат
Головокружение, головная боль, боль в конечностях и в области грудной клетки (эти явления обычно проходят самостоятельно); нарушение функции почек (из-за выведения радионуклидов), изменение электролитного баланса; тошнота и рвота (требуется уменьшение дозы или прекращение применения препарата), нарушение коронарного кровообращения (требуется отмена препарата).
Способ применения и дозы
В/в, медленно, под контролем состояния сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ЧСС и АД. Разовая доза 0,25 г (5 мл 5% раствора), в острых случаях — до 1,5 г (30 мл 5% раствора), вводят через 1–2 дня; курс лечения — 10–20 инъекций. Лечение проводят отдельными курсами с перерывом между курсами 3–4 мес.
При обострении явлений свинцовой интоксикации (свинцовая колика) — в/в по 1–2 г (20–40 мл 5% раствора).
Для выявления носительства радиоактивных изотопов и свинца назначают в терапевтических дозах в течение 3 дней, и исследуют содержание радиоактивных изотопов и свинца в моче. Предварительно в течение 3 дней проводят контрольное (фоновое) исследование.
Особые указания
Не реже 1 раза в неделю проводят общий анализ мочи на содержание в ней радиоактивных изотопов. Во избежание поражения почек и нарушений электролитного равновесия необходимо соблюдать перерывы между курсами инъекций препарата.
Торговые названия с действующим веществом Кальция тринатрия пентетат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Пентацин |
1066.00 |
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Пентацин раствор для инъекций 5% 5мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Пентацин раствор для инъекций 5% 5мл
ПРОДУКЦИЯ
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
ПЕНТАЦИН
ГРУППИРОВОЧНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
ПЕНТАЦИН
ХИМИЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Кальция тринатрия пентетат
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Комплексообразующее средство
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для внутривенного введения и ингаляций
ФОРМА ВЫПУСКА
Ампулы 5 мл, флаконы 10 мл; 10 ампул в пачку; 1, 5 или 10 флаконов в пачке.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России
Инструкция по применению СКАЧАТЬ
ПЕНТАЦИН – применяется для увеличения скорости элиминации плутония, америция или кюрия при установленном или подозреваемом отравлении их изотопами. Также может применяться в терапии острых и хронических отравлений иттрием, церием, цинком, кадмием, кобальтом, марганцем, свинцом и смесью продуктов деления урана, а также для выявления носительства этих элементов и их радиоизотопов.
ПРЕПАРАТ ВКЛЮЧЕН В ТЕКСТ СЛЕДУЮЩИХ НОРМАТИВНО-ПРАВОВЫХ АКТОВ:
-
Приказ Минобороны России от 21.05.2011 № 744 «О принятии на снабжение Вооруженных Сил Российской Федерации изделий комплектно-табельного оснащения войскового звена медицинской службы Вооруженных Сил Российской Федерации»;
-
Приказ Минздрава России от 26.08.2013 № 598 «Об утверждении положения о резерве медицинских ресурсов Министерства здравоохранения Российской Федерации для ликвидации медико-санитарных последствий чрезвычайных ситуаций, его номенклатуры и объема»;
-
Приказ начальника ГВМУ Минобороны России от 12.06.2011 г. № 77 «Об утверждении Сборника описей комплектов медицинского имущества для войскового звена медицинской службы Вооруженных Сил Российской Федерации на военное время»;
-
Приказ Минздрава России от 24.01.2000 г. № 20 «О введении в действие руководства по организации санитарно-гигиенических и лечебно-профилактических мероприятий при крупномасштабных радиационных авариях»;
-
«Методические рекомендации по определению номенклатуры и объёмов создаваемых в целях гражданской обороны запасов материально-технических, продовольственных, медицинских и иных средств, накапливаемых федеральными органами исполнительной власти, органами исполнительной власти субъектов Российской Федерации, органами местно местного самоуправления и организациями». Утверждены Минэкономразвития России 27.04.2012 и МЧС России 23.03.2012, № 43-2047-14;
-
«Рекомендации по формированию и поддержанию запаса средств специфической фармакотерапии в составе резерва материальных ресурсов для ликвидации медико-санитарных последствий чрезвычайных ситуаций радиационного и химического характера с учётом особенностей территории субъектов Российской Федерации». Утверждены Минздравом России 22.03.2013, № 14-3/10/2-2049;
-
Распоряжение Правительства РФ от 28.12.2016 № 2885-р «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения на 2017 год».
ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ОЗНАКОМЬТЕСЬ С ИНСТРУКЦИЕЙ