Изофосфен инструкция по применению в спорте

Состав

1 флакон порошка лиофилизированного содержит действующее вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

Дополнительный ингредиент: вода для инъекций.

Приготовленный раствор содержит 100 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли гидрата эквивалентно 75 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит примерно 0,47 мг-экв/мл фосфора.

Форма выпуска

Препарат Езафосфина выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. В упаковке 1 флакон 5 g в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 ml и системой для инфузий.

Фармакологическое действие

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

Введение Эзафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ.

При стабильной стенокардии повышает выносливость работы сердца при физических нагрузках. 

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания введения препарата в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Снижение концентрации лекарства в плазме наполовину варьируется от 10 до 15 мин, а через 80 мин после окончания введения Езафосфина в плазме крови не определяется.

Показания к применению

Лекарственное средство Езафосфина назначается при следующих состояниях:

• гипофосфатемия;
• парентеральное питание;
• нарушения периферического кровообращения;
• ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• операции с использованием экстракорпорального кровообращения.

Также препарат не менее востребован и в спорте. Хотя в настоящее время эффективность Езафосфины, как и Неотона, в спортивной медицине является спорной и слабо доказанной.

Езафосфина подходит спортсменам различных видов спорта, требующих высокой выносливости, скорости, концентрации внимания, эмоционального напряжения. Езафосфину применяют в период максимальных физических нагрузок с целью восстановления и обеспечения мышц энергией для последующих нагрузок.

Противопоказания

Инструкция по применению препарата Езафосфина описывает следующие ограничения к приему:

• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату;
• гиперфосфатемия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные реакции

На фоне применения медикамента Езафосфина могут возникать боль в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации) — покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин). Также возможно повышение температуры тела, и в редких случаях аллергические реакции различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При отсутствии данных исследований совместимости, препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат Езафосфина несовместим с другими растворами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или растворами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При одновременном приеме средства Езафосфина и алкогольных напитков, возможно ухудшение действия лекарства.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению (для спортсменов в частности) указывает, что рекомендуемые дневные разовые дозы препарата Эзафосфина, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. 

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. 

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. 

Передозировка

На сегодняшний день, при соблюдении рекомендаций по применению Езафосфины, случаи передозировки не известны.

Однако, следует учитывать, что чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения медикамента.

Условия продажи

В аптечной сети препарат отпускается по рецепту доктора.

Условия хранения

Инструкция по применению Езафосфина, цена которого зависит от ценовой политики производителя, сообщает, что препарат должен храниться при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном месте для детей.

Срок пригодности препарата составляет 5 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку при проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие плода или постнатальное развитие обнаружено не было, то использование препарата Езафосфина разрешено только после оценки соотношения польза-риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По информации производителя Езафосфины препарат не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Особые указания

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор для внутривенного введения Езафосфина содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Врачи отмечают, что применение препарата Езафосфина помогает обеспечить организм необходимыми ему фосфатами при критических ситуациях. Немаловажными аргументами в пользу этого медикамента являются удобная форма выпуска и европейское качество.

По отзывам пациентов Езафосфина является эффективным препаратом с минимальным количеством побочных действий.

Езафосфина инъекции

Состав
Один флакон препарата содержит
активное вещество – фруктозо-1,6-дифосфата тринатриевой соли тригидрата 5г (эквивалентно фруктозо-1,6-дифосфорной кислоте тригидрата 3,75г).
Один флакон растворителя содержит
вода для инъекций 50 мл.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Фруктоза 1,6 – дифосфат.

Описание
Порошок белого или почти белого цвета.

 Показания к применению
– гипофосфатемия

Способ применения и дозы
FDP Medlac предназначен только для внутривенного вливания.

Для быстрого внутривенного вливания (со скоростью до 1г/мин, что соответствует скорости до 10 мл/мин) 5 г FDP Medlac разводят 50 мл приложенного растворителя для получения 10% раствора. Рекомендуемые суточные дозы и длительность лечения определяются тяжестью состояния. При острых состояниях препарат обычно вводят из расчета 70-160 мг/кг (соответствует 2 флаконам в сутки). При необходимости введения более высоких доз рекомендуется общую суточную дозу разделить на 2 введения.

Назначаемое количество препарата зависит от выраженности гипофосфатемии.

Важно!

Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или светло желтым, не иметь посторонних частиц. Раствор использовать сразу, после приготовления.

Приготовленный раствор можно использовать только один раз. Любое, оставшееся после применения, количество препарата не должно использоваться.

Противопоказания
– известная гиперчувствительность к препарату

– гиперфосфатемия

– почечная недостаточность

– наследственная непереносимость фруктозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

– беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности

Побочные действия
Очень редко

– гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

– аллергические реакции разной степени тяжести до анафилактического шока

Возможны

– ощущение прилива, пульсации, «мурашек» в конечностях, онемение конечностей (в случае вливания со скоростью выше 10мл/мин.)

– болезненность вместе введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации), лихорадочные реакции, инфицирование места инъекции

Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие фосфруктозы с другими лекарственными препаратами не зафиксировано.

Совместимость: не следует сочетать фосфруктозу с другими препаратами, не растворимыми при рН между 3,5 и 5,8 , а также со щелочными растворами солей кальция. Не смешивать с другими растворами.

Особые указания
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин следует постоянно наблюдать за уровнем фосфатов в крови, при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Случаи передозировки не известны.

Симптомы: резкое снижение артериального давления и почечная недостаточность, снижение уровня кальция в крови.

Лечение: симптоматическое. В тяжелых случаях – гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка
По 5 г препарата во флаконе бесцветного стекла типа II вместимостью 100 мл , укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с кольцом «flip-off».

По 50 мл растворителя во флаконы бесцветного стекла типа II, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с кольцом «flip-off».

По 1 флакону с препаратом, 1 флакону с растворителем в комплекте с системой для внутривенного введения в стерильном полиэтиленовом пакете, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 250 С.

Не использовать препарат при поврежденной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года.

Восстановленный раствор используется сразу после приготовления.

Срок годности действителен только при надлежащем хранении.

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
Medlac Pharma Italy Co., Ltd, Вьетнам, Ханой, Тхан Лонг, 29

Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконе в комплекте с растворителем. Для парентерального введения.

Состав: флакон содержит активного вещества Д-Фруктоза – 1,6 — дифосфат — 5 г;

Д-фруктоза – 1,6 дифосфорической кислоты 3,75г

Фармакологическое действие: 1. Препарат оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано, что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.

2. Оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977) показали, что она повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека и способствует увеличению выработки кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). Как видно из приведенной схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.

3. Оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al., 1980 продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и улучшение сопротивляемости к гемолизу.

4. Препарат может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ).

5. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.

7. Препарат вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации. Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может иметь широкий спектр применения. В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия быстро и эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Eзaфocфина, поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим действием.

Препарат влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали, что в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата. Способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей фосфором и ускоряя реакции гликолиза. Приведенные данные позволяют говорить о том, что эзафосфин:

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ
• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу
• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму
• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.

Показания к применению:

В спорте заняла одно из ведущих мест в плане энергетического обеспечения организма во время больших физических и психологических нагрузок. Действие Eзaфocфины возможно рассматривать с двух сторон. С одной стороны, это обеспечение организма источником энергии, которая в конечном счете будет реализовываться в мышечной работе. С другой стороны, это незаменимое восстанавливающее средство необходимое после пиковых нагрузок, восполнение тех затрат, которые произошли в организме.

Таким образом, она способствует активному восстановлению организма, гораздо более эффективному, чем это было бы возможно в нормальных условиях. Но на сегодняшний день, по мнению многих ведущих спортивных фармакологов применение как отдельного препарата не достаточно и не рационально.

Наука постоянно идет вперед, а вместе с ней и спортивная фармакология. Сегодня существует ряд препаратов значительно повышающих эффективность Эзафосфины. Biomedica Foscama разработала препарат ТАD600 (Татионил), выпускаемый в виде раствора для инъекций и Biotаd, выпускаемый в виде капсул для орального применения.

Как известно, одним из лимитирующих факторов для спортсменов при длительных физических нагрузках, является накопление в клетках продуктов метаболизма, которые не позволяют мышечной клетке быстро восстанавливаться, а так же разрушительная деятельность свободных радикалов, образующихся во время пиковых нагрузок и разрушающих клеточные мембраны, забирая на себя громадную дозу энергии клеток, которые они(клетки), вынуждены затрачивать на свое восстановление.

Именно ТАD600, скорее всего стоит применять там, где присутствуют длительные физические нагрузки. Это игровые виды спорта, плавание, легкая атлетика, гребля, велоспорт (средние и длинные дистанции) и т.п. Именно в этих случаях ТАD600, применяемый совместно с Изафосфиной дает возможность поднять возможности организма спортсмена на совершенно новый уровень. TАD600 применяют совместно с Изафосфиной инфузионно, либо смешивая их в одном флаконе, либо прокапывая их последовательно. Применяют «коктейль», как перед соревнованиями (тренировкой), что позволяет значительно увеличить и продлить функциональные возможности организма при длительных физических нагрузках, так и после соревнований, с целью более быстрого и эффективного восстановления организма.

Проведенные исследования показали значительное увеличение энергоотдачи организма после принятия «коктейля». Так гребцы на дистанции 10000м показали, что на второй половине дистанции, которая обычно давалась более трудно, они чувствовали себя значительно менее уставшими, что позволило резко увеличить результаты. Это закономерно, так как во время нагрузки в клетках происходит резкое накопление продуктов метаболизма и выброс свободных радикалов, что и обуславливает чувство усталости и затормаживает действия Центральной нервной системы. Кроме того, для высвобождения энергии организм затрачивает максимально возможное количество фруктозы и уровень её в организме резко падает. Именно тут и приходит на помощь «коктейль» .

Изафосфина и ТАD600 необходимо использовать и после физических нагрузок, в качестве восстанавливающего средства, в целях ускорения процессов восстановления и обеспечения, тем самым, максимально быстрой подготовки организма спортсмена к последующим играм и выступлениям. Это особенно важно во время соревнований, когда игры и выступления идут день за днем или с короткими перерывами. Но и этот «коктейль» на сегодняшний день уже не достаточен.

Совместимость с другими препаратами:

Не рекомендуется применять препарат вместе с лекарствами, имеющими  рН 5,5 или вместе с щелочными растворами солей кальция.

Срок годности: 5 лет

Готовый раствор использовать однократно. Остаток препарата не использовать.

Условия хранения:

При комнатной температуре (от 18 до 25 °С).

Препарат подробно изучен и опробован ФГУ ННЦ Наркологии Россдрава.