Неванак – раствор глазных капель, с противовоспалительными и анальгезирующими свойствами (НПВС). Применяется для лечения послеоперационных воспалений в купирования болевого синдрома в хирургии катаракты.
Состав и форма выпуска
Неванак — раствор капель глазных 0.1% в суспензии светло-желтого цвета, содержит:
- Основной компонент: непафенак – 1 мг;
- Вспомогательные вещества: карбомер, бензалкония хлорид, тилоксапол, маннитол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводородная к-та, вода.
Упаковка. Флаконы белого пластика с капельницей по 5 мл в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Непафенак в составе раствора препятствует синтезу медиаторов воспаления простагландинов очага поражения, быстро уменьшает воспалительный отек, снижает болевые ощущения. Противовоспалительная активность непафенака значительно превосходит ибупрофен, бутадион, аспирин.
Максимальная концентрация действующего вещества в роговице и конъюнктиве достигается к 30 минуте после конъюнктивального внесения раствора. В системном кровотоке его значимых концентраций не обнаруживается.
Показания к применению
- Воспалительные процессы и болевой синдром в послеоперационном периоде хирургии катаракты.
Способ применения и дозы
Раствор Неванак назначается вносить по капле в конъюнктивальный мешок три раза в сутки. Применение препарата рекомендуется начинать за день до назначенной операции и продолжать еще две недели после нее (включая день операции). В день операции в промежутке от 2 часов до 30 минут до ее начала рекомендуется закапать дополнительную каплю раствора.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость.
- Бронхиальная астма, ХОБЛ, острый ринит или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты либо прочими нестероидными противовоспалительными средствами.
- Возраст до 18 лет.
- Беременность, лактация.
Раствор Неванак назначается с осторожностью, если в анамнезе пациента указана склонность к кровотечениям или назначены иные средства увеличивающие время свертываемости крови.
Побочные действия
- Сухость конъюнктивы, точечный кератит, зуд или боль в глазу, хориоидальный выпот, затуманенность зрения, образование корочек на краю век, кератит, ирит, отложения в роговице, выделения из глаз, светобоязнь.
- Аллергический конъюнктивит, слезотечение, дискомфорт в глазах, покраснение конъюнктивы.
- Головные боли, синусит, диспепсия, сухость во рту, дерматохалазис.
- Язвенный кератит, повреждения роговицы и ее эпителия, воспалительные инфильтраты в передней камере, торможение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, помутнение и рубец роговицы.
Признаки повреждения роговицы, являются показанием для отмены препарата и тщательного обследования роговицы, так как опыт использования нестероидных противовоспалительных средств показал, что пациенты с осложнениями офтальмологических хирургических вмешательств, денервацией роговицы либо дефектами ее эпителия, сахарным диабетом, синдромом сухого глаза, ревматоидным артритом, а также повторными хирургическими вмешательствами, могут иметь высокий риск возникновения со стороны роговицы побочных эффектов, вплоть до потери зрения.
Передозировка
Данные отсутствуют.
В случае попадания избыточного количества раствора Неванак в глаза нужно промыть их под струей теплой проточной воды.
Лекарственные взаимодействия
Раствор Неванак может сочетаться с прочими офтальмологическими препаратами, применяемыми местно, если между их внесениями делать интервал не менее 5 минут. Не рекомендуется применять одновременно с аналогами простагландинов.
Особые указания
Пациентам применяющим раствор Неванак необходимо избегать воздействия солнечного света.
Раствор Неанак, как и прочие НПВП местного действия способен вызывать кератит. Длительное его применение увеличивает риск возникновения и утяжеляет степень побочных реакций роговицы.
При хирургических вмешательствах на глазах применение препарата иногда вызывает кровотечение в глаз (гифему).
В составе препарата указан хлорид бензалкония, консервант вызывающий раздражение глаз и обесцвечивающий мягкие контактные линзы. Поэтому, их применение в период лечения раствором Неванак запрещено.
Следует избегать прикосновений носиком флакон-капельницы к поверхности глаза при закапывании раствора. После каждой процедуры внесения капель, флакон необходимо тщательно закрывать.
После применения раствора Неванак нередко возникает ухудшение остроты зрения, на этот период лучше воздержаться от поездок за рулем автомобиля и не работать с движущимися механизмами.
Хранят раствор Неванак при температуре 2° — 30°С в темном месте, берегут от детей.
Срок годности — 2 года. Раствор во вскрытом флаконе годен не более месяца.
Цена препарата Неванак
Стоимость препарата «Неванак» в аптеках Москвы начинается от 560 руб.
Аналоги Неванака
Альбуцид |
Витабакт |
Дексаметазон |
Фармадекс |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.
Так же Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
- Инструкция по применению Неванак
- Состав препарата Неванак
- Показания препарата Неванак
- Условия хранения препарата Неванак
- Срок годности препарата Неванак
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные, суспензия 1 мг/1 мл: фл.-капельница 5 мл
Рег. №: 10152/13/17/18 от 18.07.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капли глазные, суспензия однородная, от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор (эквивалентно бензалкония хлорида), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы DropTainer® из полиэтилена низкой плотности (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата НЕВАНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 19.11.2018 г.
Фармакологическое действие
Непафенак — НПВС с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие ЦОГ (простагландин-Н синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.
При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Всасывание
При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно.
Среднее значение Сmax непафенака в плазме после местного применения составляло 0.310±0.104 нг/мл, амфенака — 0.422±0.121 нг/мл.
Распределение
Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что меченые радиоактивностью вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.
Исследования на кроликах показали, что непафенак при местном офтальмологическом применении локально распределяется с переднего на задние сегменты глаза (сетчатку и сосудистую оболочку).
Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Сmax.
В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы. (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Выведение
При пероральном применении 14С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% — в кале), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.
У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 мин после закапывания одной дозы препарата Неванак. Средняя Сmax во внутриглазной жидкости выявлена через 1 ч (непафенак – 177 нг/мл, амфенак – 44.8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.
Показания к применению
— профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений, связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты;
— снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом.
Реклама
Режим дозирования
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста
Для профилактики и лечения боли и воспаления Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед экстракцией катаракты, в день операции, затем на протяжении 14 дней после операции. В соответствии с назначением врача лечение может быть продлено до 21 дня после операции. За 30-120 мин до операции следует закапать дополнительно еще 1 каплю.
Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного (-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30-120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.
Применение препарата Неванак у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями функции почек не изучено. Непафенак выводится преимущественно путем метаболизма, воздействие на организм после местного применения очень незначительное. Изменение дозы для таких пациентов не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Неванак у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.
Способ применения
Только для местного применения в офтальмологии.
Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует энергично встряхнуть.
После вскрытия флакона, перед использованием препарата, следует снять кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.
Если несколько глазных лекарственных средств должны использоваться для лечения одновременно, Неванак следует применять не ранее чем через 5 мин после применения предыдущего лекарственного средства. Если для лечения используется, в т.ч., глазная мазь, ее следует применять последней.
Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы-дозатора к какой-либо (веки, область вокруг глаз и другие). После применения флакон следует держать плотно закрытым.
При пропуске дозы, не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. Следует как можно скорее закапать одну каплю, а затем вернуться к обычной схеме применения.
Рекомендации по применению глазных капель
Тщательно вымойте руки перед закапыванием.
Запрокиньте голову назад.
Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.
Закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.
Не прикасайтесь кончиком флакона к векам, ресницам и не трогайте его руками.
Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.
Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 3-5 мин. Это позволит повысить эффективность глазных капель и снизить риск развития системных побочных реакций.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием 2314 пациентов, получавших Неванак, наиболее частыми побочными реакциями были: точечный кератит, ощущение инородного тела в глазах и шелушение края век, отмечавшиеся у 0.2-0.4% пациентов.
Следующие побочные эффекты, вызванные применением препарата Неванак были классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) или частота неизвестна (по имеющимся данным оценить невозможно). В рамках каждой из этих групп нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Данные о серьезных побочных реакциях, были получены из проводимых клинических исследований и из постмаркетинговых отчетов.
| Системно-органный класс | Термины по MedDRA (v. 18.0) |
| Со стороны иммунной системы | Редко: повышенная чувствительность. |
| Со стороны нервной системы | Редко: головная боль, головокружение. |
| Со стороны органа зрения | Нечасто: кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, шелушение края век. Редко: ирит, хориоидальный выпот, отложения на роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, сухость глаз, блефарит, раздражение глаз, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы. Частота неизвестна: перфорация роговицы, нарушение заживления (роговицы), помутнение роговицы, образование рубцов на роговице, снижение остроты зрения, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткость зрения. |
| Со стороны сосудов | Частота неизвестна: повышенное АД. |
| Со стороны ЖКТ | Редко: тошнота. Частота неизвестна: рвота. |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто: халазодермия, аллергический дерматит. |
Пациенты с сахарным диабетом
В двух клинических исследованиях, пациенты с сахарным диабетом (n=209) получали лечение препаратом Неванак в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отека после удаления катаракты. Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях: точечный кератит, который отмечался у 3% пациентов, попадая в категорию часто встречающихся побочных реакций. В категорию нечасто встречающихся побочных реакций попали повреждение эпителия роговицы, которое отмечалось у 1% и аллергический дерматит, отмечавшийся у 0.5% пациентов.
Описание отдельных побочных реакций
Опыт клинических исследований по долгосрочному применению препарата Неванак для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом незначителен. Нежелательные офтальмологические реакции у пациентов с сахарным диабетом могут развиваться чаще, чем они наблюдаются в общей популяции.
Пациенты, у которых появляются признаки повреждения эпителия роговицы, а также перфорация роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, а состояние их роговицы следует тщательно контролировать.
В процессе постмаркетинговых наблюдений за применением препарата Неванак установлены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы. Тяжесть таких случаев варьирует от незначительного влияния на целостность эпителия до более серьезных явлений, когда для восстановления четкого зрения требуется хирургическое вмешательство и/или медикаментозное лечение.
Постмаркетинговые наблюдения одновременного применения с НПВС показали, что у пациентов, перенесших сложные операции на глазах и многократные операции в течение короткого времени, имеющих дефекты роговицы, страдающих денервацией роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями глаз (например, синдромом «сухого» глаза), ревматоидным артритом, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу и угрозы зрению.
При необходимости назначения непафенака пациенту с сахарным диабетом для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты, и наличии у него дополнительного фактора риска, следует провести повторную оценку ожидаемого соотношения польза/риск и проводить особенно тщательное наблюдение за данным пациентом.
Противопоказания к применению
— индивидуальная повышенная чувствительность к активному веществу, любому вспомогательному веществу или иным НПВС;
— бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, приступы которых вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неванак не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют противозачаточные средства.
Адекватных данных о применении непафенака беременными женщинами нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Каков потенциальный риск для человека, неизвестно. Поскольку воздействие на организм небеременной женщины препарата Неванак ничтожно, можно предположить, что риск во время беременности также невысок. Тем не менее, замедление синтеза простагландинов может сказаться отрицательно на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода, и/или на родах, и/или на постнатальном развитии, поэтому Неванак не рекомендуется применять во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли непафенак с грудным молоком у человека. Исследования на крысах показали, что непафенак проникает в грудное молоко. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных детей, поскольку воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Неванак можно применять кормящим женщинам.
Данные о влиянии препарата Неванак на фертильность отсутствуют. В исследованиях на крысах не наблюдалось значимого влияния на фертильность при применении доз, в 2500 раз превышающих максимальные рекомендуемые офтальмологические дозы для человека.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения препарата Невана у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.
Особые указания
Препарат не предназначен для инъекций. Необходимо предупредить пациентов о том, что Неванак нельзя принимать внутрь.
Необходимо предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Неванак следует избегать солнечного света.
Применение НПВС местно может приводить к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное местное применение НПВС может приводить к повреждению эпителия, истончению роговицы, развитию эрозии роговицы, изъязвлению или перфорации роговицы. Подобные явления могут угрожать зрению. Пациенты, у которых появляются признаки повреждения роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, за состоянием роговицы необходимо вести тщательное наблюдение. Местное применение НПВС может замедлять или отдалять заживление. Также известно, что кортикостероидные препараты для местного применения способствуют замедлению или отдалению заживления. Одновременное местное применение НПВС и кортикостероидов может замедлять процессы заживления.
Постмаркетинговые результаты местного применения НПВС позволяют предположить, что у пациентов, перенесших сложные офтальмологические операции, имеющих повреждения эпителия роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдромом «сухого» глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах за короткий период времени, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу, которые могут угрожать зрению пациента. Применять НПВС местно у этих пациентов следует с осторожностью. Длительное местное применение НПВС может повышать риск развития и тяжесть отрицательного влияния на роговицу.
Имеются сообщения о том, что применение офтальмологических НПВС может повышать кровоточивость глазных тканей, включая гифему (кровоизлияние в переднюю камеру глаза), после офтальмологической операции. Неванак следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к кровотечениям или получающих другие лекарственные средства, которые могут способствовать увеличению продолжительности кровотечения.
Данных об одновременном применении аналогов простагландинов и препарата Неванак крайне мало. Принимая во внимание механизмы их действия, использовать одновременно эти лекарственные препараты не рекомендуется.
Неванак содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, в послеоперационный период после экстракции катаракты не рекомендуется ношение контактных линз. Следовательно, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время применения препарата Неванак.
Имеются сообщения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в глазных препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Неванак содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение пациентов при его частом или длительном применении.
При местном применении противовоспалительных препаратов может скрытно протекать острая глазная инфекция. НПВС не обладают противомикробным действием. В случае появления глазной инфекции применять данные препараты совместно со средствами для лечения инфекций следует осторожно.
Перекрестная чувствительность
При применении препарата Неванак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Как и при применении других капель, временное затуманивание зрения после закапывания и другие визуальные расстройства могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Если при применении препарата возникают подобные временные расстройства, то необходимо подождать, пока зрение прояснится перед тем, как управлять автомобилем или работать с техникой.
Передозировка
Случаев передозировки при местном применении не выявлено. Закапывание в глаз более одной капли, вряд ли может привести к развитию нежелательных побочных эффектов. Практически нет риска возникновения отрицательных эффектов при случайном проглатывании препарата.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывали ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы.
Исследования in vitro показали, что взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами и связывание с белками крайне незначительны.
Данных об одновременном применении аналогов простагландинов и препарата Неванак крайне мало. Принимая во внимание механизмы их действия, использовать одновременно эти лекарственные препараты не рекомендуется.
Одновременное применение местных НПВС и местных кортикостероидов может повышать вероятность возникновения замедления процессов заживления.
Одновременное применение лекарственного средства Неванак и лекарственных средств, продляющих время кровотечения, можем повысить риск кровоизлияния.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
Контакты для обращений
НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ, представительство, (Швейцария)
Представительство АО «Novartis Pharma Services AG» (Швейцария) в Республике Беларусь
220123 Минск, ул. В. Хоружей, 32А, каб. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66
Все аналоги
Аналоги препарата
АМНЕПАМ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЕЛЛОКС
(БАУШ ХЕЛС, ООО, Россия)
Другие препараты этого производителя
АЗАРГА®
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИБРАВА
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
НАВОБАН
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДЕСФЕРАЛ
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИМУЛЕКТ
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТАФИНЛАР
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
КИСКАЛИ®
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИГНИФОР
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
КОЗЭНТИКС
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
КАТАФАСТ
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
Неванак™
МНН: Непафенак
Производитель: Алкон-Куврер
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nepafenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019922
Информация о регистрации в РК:
28.06.2018 — 28.06.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Неванак™
Международное непатентованное название
Непафенак
Лекарственная форма
Капли глазные, 5мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: непафенака 1.0мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.
Описание
Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Нестероидные противовоспалительные препараты. Непафенак.
Код АТХ S01ВС10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После закапывания в глаза среднестатистические концентрации в плазме
Cmax составляют 0.310 ± 0.104 нг/мл непафенака и 0.422 ± 0.121 нг/мл амфенака.
Непафенак подвергается относительно быстрой биоактивации с образованием амфенака под воздействием внутриглазных гидролаз. Затем амфенак подвергается экстенсивному метаболизму с образованием более полярных метаболитов посредством гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидных конъюгатов. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показывает, что все метаболиты находятся в форме глюкуронидных конъюгатов, за исключением амфенака.
Основными метаболитами в плазме являются амфенак, концентрация которого при Cmax составляет около 13% и 5-гидрокси непафенак, концентрация которого при Cmax составляет около 9%.
Фармакодинамика
Непафенак – это предшественник нестероидного лекарственного средства, обладающего противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. После закапывания в глаза, непафенак проникает в роговицу и преобразуется путем гидролиза в тканях глаза в амфенак, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.
Показания к применению
— профилактики и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанных с хирургической операцией по удалению катаракты
— снижение риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов
Способ применения и дозы
Для закапывания в глаза.
Встряхнуть флакон перед применением препарата.
Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспаления доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты, и до 21 дня послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.
Для снижения риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов, доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза(глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты и до 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.
Учитывая, что после местного офтальмологического применения системное всасывание минимальное, отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов с заболеваниями или нарушениями функции печени и почек.
При применении более одного местного офтальмологического лекарственного средства, интервал между применением препаратов должен составлять не менее 5 минут.
Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.
После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.
Побочные действия
Местные
Нечасто:
— кератит
— ирит
— хориоидальный выпот
— отложения в роговице
— боль в глазу
— светобоязнь
— дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела в глазу
— неясность зрения
— сухость глаз
— выделения из глаз
— аллергический конъюнктивит, зуд глаз
— образование корок по краю века
— увеличение слезотечения
— гиперемия конъюнктивы
Системные
Нечасто:
— головная боль
— тошнота
— гиперчувствительность
— растяжимость кожи (дерматолиз Алибера)
Частота и серьезность следующих побочных реакций не может быть определена по причине недосточности данных.
Местные: замедление выздоровления роговицы, дефект роговичного эпителия, помутнение роговицы, рубцевание роговицы, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаза.
Системные: головокружение, увеличение давления крови.
Побочные реакции со стороны глаз у диабетических пациентов могут обнаруживаться с более высоким уровнем частоты по сравнению с другими пациентами.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НСПВП)
-
пациенты с приступами астмы, крапивницей или острым ринитом, принимающие для купирования приступов заболевания ацетилсалициловую кислоту или другие НСПВП
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Имеются очень ограниченные данные по совместному использованию аналогов простагландина и препарата Неванак™ капли глазные. Учитывая механизмы их действия, не рекомендуется совместное использование указанных лекарственных средств.
Особые указания
Во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные рекомендуется избегать воздействия солнечного света.
В случае назначения непафенака диабетическим пациентам после хирургии катаракты с целью профилактики макулярного отека при наличинии дополнительного фактора риска требуется тщательная оценка соотношения польза/риск и более внимательное наблюдение за пациентом.
Местное офтальмологическое использование НСПВП может привести к развитию кератита. У некоторых предрасположенных пациентов длительное использование НСПВП может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы, что может создать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить лечение препаратом Неванак™ капли глазные и находиться под контролем состояния роговицы.
Длительное местное офтальмологическое применение НСПВП может повышать риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы и создать угрозу потери зрения.
НСПВП наружного применения могут замедлять или задерживать процесс выздоровления. Одновременное использование НСПВП наружного применения и стероидов наружного применения может повысить риск возникновения проблем выздоровления.
Местные офтальмологические НСПВП должны с осторожностью применяться при лечении пациентов с осложнениями после хирургических операций на глазах, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухости глаз), ревматоидным артритом или повторными глазными хирургическими операциями, проведенными в течение короткого промежутка времени.
Существует риск возникновения интенсивного кровотечения в тканях глаза (включая гифемы) при применении НСПВП в виде глазных капель в сочетании с хирургической операцией на глазах. Неванак™ капли глазные должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих предраположенность к кровотечению в анамнезе или принимающих другие лекарственные препараты, пролонгирующие время свертывания крови.
Хлорид бензалкония, который обычно используется как консервант в препаратах для лечения глаз, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поскольку Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов при повторном или длительном использовании препарата.
Применение местных противовоспалительных препаратов может маскировать признаки острой инфекции глаза. НСПВП не обладают антимикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции использование НСПВП с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.
При применении препарата Неванак™ капли глазные существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НСПВП.
Педиатрия
Безопасность и эффективность использования препарата Неванак™ у детей не установлена.
Беременность
Адекватных данных по использованию препарата Неванак™ капли глазные у беременных женщин не получено. Поскольку системное воздействие при лечении препаратом Неванак™ капли глазные незначительно, риск на течение беременности можно считать низким. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландина может отрицательно влиять на протекание беременности, и/или развитие эмбриона/плода, и/или роды, и/или развитие ребенка в постнатальном периоде, Неванак™ капли глазные не рекомендуется использовать во время беременности и женщинами с детородным потенциалом, не использующим контрацепцию.
Лактация
Учитывая, что системное воздействие препарата Неванак™ капли глазные на организм кормящей женщины незначительно, данный препарат может использоваться во время кормления грудью.
Контактные линзы
Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Поэтому рекомендуется воздержаться от ношения мягких контактных линз во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и с другими глазными каплями, после применения препарата возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.
Передозировка
Нет данных о передозировке препаратом при местном офтальмологическом применении. Маловероятно, что применение более чем одной капли в один глаз может привести к нежелательным побочным эффектам. Практически отсутствует риск развития побочных эффектов из-за случайного проглатывания препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата во флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренный дозирующим наконечником и белым колпачком из полипропилена.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Период применения после первого вскрытия флакона – 4 недели.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Алкон-Куврер
B-2870 Пуурс, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Алкон-Куврер, Бельгия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Алкон Фармасьютикалс, Лтд.»
Тел.: +7 (727) 256 02 05
Факс: +7 (727) 256 06 81
Адрес электронной почты: Tatyana.Yem@Alcon.com
| 963210251477976943_ru.doc | 81 кб |
| 377908151477978111_kz.doc | 75.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Неванак® (Nevanac®)
💊 Состав препарата Неванак®
✅ Применение препарата Неванак®
Описание активных компонентов препарата
Неванак®
(Nevanac®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Неванак® |
Капли глазные 0.1%: фл-капельница «Droptainer™» 5 мл рег. №: ЛП-001118 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Неванак®
Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер (974Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВП для местного применения в офтальмологии.
Непафенак — это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие ЦОГ, фермента, необходимого для выработки простагландина.
Непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.
Не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака — 0.422±0.121 нг/мл. Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.
Быстро проникает через роговицу.
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14C-непафенака.
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.
Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием P-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.
После перорального приема 14C-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14C-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% — в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.
Показания активных веществ препарата
Неванак®
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты; снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Местно в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) закапывают по 1 капле 3 раза/сут. Схема лечения зависит от показаний.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение; частота неизвестна — головная боль.
Со стороны органа зрения: редко — ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром «сухого глаза», блефарит, зуд а глазах: выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы; частота неизвестна — кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазу, образование корок на краях век, нарушения со стороны век, перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — синусит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — тошнота; частота неизвестна — рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — растяжимость кожи (дерматохалазис), аллергический ринит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к непафенаку и другим НПВП; бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.
В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
В период лечения пациентам следует избегать воздействия солнечного света.
Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение НПВП для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.
Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что ГКС для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.
Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). С осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Не рекомендуется одновременное применение с аналогами простагландина.
Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.
При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВП.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
После применения непафенака возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Лекарственное взаимодействие
В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 1 мг непафенаку;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер 974Р, тилоксапол, трилон Б дигидрат, манит (E 421), натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.
Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Непафенак. Код АТХ S01B C10.
Неванак ® применяют взрослым для:
- предотвращения и лечения боли и воспаления после операции по удалению катаракты;
- снижение риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Повышенная чувствительность к действующему веществу, любого из компонентов препарата или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Неванак ® противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывает приступы астмы, крапивницу или острый ринит.
Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста
Превышать рекомендуемых доз.
Для предотвращения и лечения боли и воспаления закапывать по 1 капле препарата Неванак ® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 21 дня по назначению врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.
Для снижения риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом, закапывать по 1 капле препарата Неванак ® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней согласно назначению врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.
способ применения
Для офтальмологического применения.
Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно взбалтывать флакон перед применением.
Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен быть не менее 5 минут.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, не следует касаться векам и другим поверхностям кончиком капельницы. Необходимо держать флакон плотно закрытым, когда он не используется.
В ходе клинических исследований, в которых принимали участие 800 пациентов, получавших препарат Неванак ® , побочные реакции наблюдались примерно у 3% пациентов. Это привело к прекращению применения препарата в 0,6% пациентов, оказалось меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (1,3%). Во время клинических исследований наиболее распространенными нежелательными явлениями были кератит, боль в глазах, образование чешуек по краям век, которые наблюдались у 0,5% пациентов.
Нижеприведенные побочные реакции, в ходе клинических исследований были признаны связанные с применением препарата Неванак ® , классифицируются следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
| Классы систем органов | Побочные реакции согласно классификатору MedDRA |
| Со стороны иммунной системы | Редкие: повышенная чувствительность. |
| Со стороны нервной системы | Редкие: головокружение, головная боль. |
| офтальмологические нарушения |
Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, боль в глазу, ощущение инородного тела в глазу, образование чешуек по краям век. Редкие: затуманивание зрения, светобоязнь, сухость глаза, блефарит, зуд глаза, выделения из глаза, повышенное слезотечение, ирит, хороидальна Эффузия, отложения на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия конъюнктивы. |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Редкие: тошнота. |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Редкие: дерматохалазис, аллергический дерматит. |
В период послерегистрационного наблюдения были обнаружены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из имеющихся данных нельзя оценить частоту их возникновения. В пределах каждого класса систем органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
| Классы систем органов | Побочные реакции согласно классификатору MedDRA |
| офтальмологические нарушения | язвенный кератит, истончение роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, нарушение процесса заживления (роговица), снижение остроты зрения, отек глаза, раздражение глаза, гиперемия глаза |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | рвота |
| лабораторные исследования | повышенное артериальное давление |
Пациенты с сахарным диабетом
В ходе отдельного исследования ограниченного количества пациентов, больных сахарным диабетом (N = 126), препарат Неванак ® применялся в течение 60 дней или дольше для предупреждения возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты. Примерно в 2% этих пациентов наблюдались побочные реакции, которые привели к прекращению применения препарата в 0,8%, и такие же результаты были получены у пациентов, которым применяли плацебо (0,8%). О возникновении серьезных побочных реакций, связанных с применением препарата Неванак ® , не сообщалось.
Нижеприведенные побочные реакции были признаны связанные с применением препарата Неванак ® ; они классифицируются следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие ((≥1 / 10000 до <1 / 1000) или редкие (<1/10000). в пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
| офтальмологические нарушения |
Часто: точечный кератит. Нечасто: дефект эпителия роговицы. |
Отдельные побочные эффекты
Клинический опыт длительного применения препарата Неванак ® для предупреждения отека желтого пятна после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом, ограничен. Побочные реакции со стороны органов зрения у пациентов, больных сахарным диабетом, могут возникать с большей частотой, чем у пациентов других категорий (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак ® и пройти обследование состояния роговицы (см. Раздел «Особенности применения»).
С постмаркетинговых исследований применения глазных капель Неванак ® были получены данные о случаях повреждения / нарушение роговичного эпителия. Степень тяжести таких побочных явлений варьирует от несерьезных нарушений целостности роговичного эпителия к более серьезным явлений, которые требуют хирургического вмешательства и / или лечения для восстановления остроты зрения.
Согласно данным постмаркетингового опыта применения местных НПВП, пациенты, которым проводили сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом и пациенты, которым проводили повторные офтальмологические операции с коротким интервалом, находятся в группе риска возникновения побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения. При назначении непафенаку пациентам, больным сахарным диабетом, с целью предупреждения возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты и при существовании других факторов риска следует повторно оценить соотношение польза / риск и осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента.
Данные о передозировке препаратом при закапывании в глаза отсутствуют. Существует очень мала вероятность, что применение более 1 капли в глаз приведет к возникновению побочных реакций. Возникновение побочных реакций при случайном проглатывании препарата не ожидается.
репродуктивная функция
Данные о влиянии препарата Неванак ® на организм человека отсутствуют.
Лекарственный препарат Неванак ® не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользующиеся надлежащими методами контрацепции.
беременность
Нет адекватных данных по применению препарата беременным женщинам. Во время исследований на животных было выявлено репродуктивной токсичности (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для репродуктивной функции человека неизвестен. Поскольку системное действие препарата Неванак ® на организм небеременных женщин незначительна, риск применения этого препарата во время беременности можно считать низким. Однако, поскольку задержка синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода и / или роды и / или постнатальное развитие, не рекомендуется применять препарат Неванак ® во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивы.
кормление грудью
Неизвестно, попадает непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако негативного влияния препарата на младенца не ожидается, поскольку системное действие непафенаку на организм женщины, которая кормит грудью, очень незначительной. Таким образом, препарат Неванак ® можно применять во время кормления грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Неванак ® детям не установлена, поэтому препарат не рекомендован для применения детям.
Не применять для инъекций. Проинформируйте пациентов о том, что не следует глотать препарат Неванак ® , и о необходимости избежать солнечных лучей во время применения препарата Неванак ® .
НПВП для местного применения могут привести к кератита. У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью длительное применение местных НПВП может привести к повреждению эпителия, истончение роговицы, эрозии роговицы, образование язвы или перфорации роговицы. Такие явления представляют угрозу потерять зрение. Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак ® и пройти обследование состояния роговицы.
Применение НПВП местно может замедлять или задерживать заживление ран. Известно, что местное применение кортикостероидов также замедляет или задерживает заживление ран. Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран.
Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП подтверждает, что пациенты, которым проводили повторные и / или сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом находятся в группе риска о возникновении побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения. Таким пациентам применять НПВП следует с особой осторожностью. Длительное применение местных НПВП может повысить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Сообщалось, что одновременное применение НПВП в офтальмологии и проведения офтальмологической операции могут быть причиной интенсивных кровотечений в тканях глаза (включая гифемы). Препарат Неванак ® следует применять с осторожностью пациентам с предрасположенностью к возникновению кровотечения или тем, которые в настоящее время применяют другие лекарственные средства, которые могут увеличить продолжительность кровотечения.
Существует очень ограниченное количество данных по сопутствующего применения препарата Неванак ® с аналогами простагландинов. Учитывая механизм их действия одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.
Неванак ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и обесцветить мягкие контактные линзы. Кроме того, не рекомендуется носить контактные линзы после операции по удалению катаракты.
Пациентов следует предупредить не носить контактные линзы во время лечения препаратом Неванак ®. В случае если существует необходимость носить контактные линзы в течение периода лечения, пациентам следует посоветовать снимать контактные линзы перед применением лекарственного препарата и подождать не менее 15 минут до того, как снова их одевать.
Сообщалось о случаях, когда бензалкония хлорид, который широко используется в качестве консерванта в составе офтальмологических лекарственных средств, вызывал точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку препарат Неванак ® содержит бензалкония хлорид, следует осуществлять тщательный мониторинг при частом или длительном применении препарата.
Местное применение противовоспалительных лекарственных средств может маскировать развитие острой инфекции глаза. НПВП не имеют никаких антимикробных свойств. В случае возникновения глазной инфекции НПВП следует с особой осторожностью применять одновременно с антибактериальными средствами.
Применение пациентам с нарушением функции печени и почек
Применение препарата Неванак ® пациентам с нарушением функции печени и почек не исследовалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения очень незначительной. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
перекрестная чувствительность
Возможна перекрестная чувствительность между непафенаком и ацетилсалициловой кислотой, производными фенилуксусной кислоты и другими НПВП.
Как и в случае применения других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран. Одновременное применение препарата Неванак ® с лекарственными средствами, увеличивают время свертывания крови, повышает риск возникновения кровотечения.
Исследования in vitro продемонстрировали очень низкую вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами и возможность связывания с белками плазмы.
Аналоги простагландинов.
Существуют очень ограниченные данные по одновременному применению аналогов простагландинов и препарата Неванак ® . Принимая во внимание механизм их действия, одновременное применение указанных лекарственных препаратов не рекомендуется.
Фармакологические.
механизм действия
Непафенак относится к НПВП и обезболивающих пролекарства. После местного применения в глаз непафенак проникает в роговицу и с помощью гидролазы ткани глаза превращается в амфенак, нестероидные противовоспалительные препараты. Амфенак подавляет действие синтазы простагландина Н (ЦОГ), фермента, необходимого для выработки простагландинов.
вторичная фармакология
В ходе исследований на животных было установлено, что у кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с подавлением синтеза PGE 2(простагландина Е 2 ). В условиях эх vivo было подтверждено, что однократная доза непафенаку местно в глаза подавляет синтез простагландина в радужной оболочке / цилиарной теле (85 — 95%) и сетчатке / сосудистой оболочке (55%) на период до 6:00 и 4:00 соответственно.
фармакодинамические свойства
Большинство гидролитических превращений происходит в сетчатке / сосудистой оболочке, затем в радужной оболочке / цилиарной теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.
Результаты клинических исследований указывают на то, что глазные капли Неванак ® не проявляют значительного влияния на внутриглазное давление.
Клинические эффекты
Предупреждение и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанного с операцией по удалению катаракты.
Было проведено три основных исследования для оценки эффективности и безопасности применения препарата Неванак ® (по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день) по сравнению с применением плацебо и / или кеторолака трометамолу для предупреждения и лечения послеоперационной боли и воспаление у пациентов, которым проводили операцию по удалению катаракты. Во время исследований препарат начали применять за 1 день до проведения операции, продолжали применять в день операции и еще в течение 2-4 недель в послеоперационный период. Кроме того, почти все пациенты получали антибиотики с профилактической целью в соответствии с клинической практики каждого из мест проведения клинического исследования.
В результате двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , наблюдалось значительно меньше воспаления (преципитаты в внутриглазной жидкости и опалесценция) в течение раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, которым применяли плацебо.
В ходе одного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с контролем активного компонента у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , наблюдалось значительно меньше воспаление, чем у тех, кому плацебо. Кроме того, препарат Неванак ®продемонстрировал не ниже эффективность по уменьшению глазного боли и воспаления по сравнению с кеторолаком 5 мг / мл и оказался более удобным в закапывании.
Значительно больший процент пациентов, которым применяли Неванак ® , сообщили об отсутствии глазного боли после операции по удалению катаракты по сравнению с пациентами, которым применяли плацебо.
Уменьшение риска возникновения послеоперационного отека желтого пятна, связанного с операцией по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом.
Для оценки эффективности и безопасности применения препарата Неванак ® с целью предупреждения макулярного отека после осуществления операции по удалению катаракты было проведено три исследования (одно с участием пациентов, больных сахарным диабетом, два других — с участием пациентов без сахарного диабета). В ходе этих исследований препарат применяли за 1 день до операции, в день операции и в течение послеоперационного периода, длившегося до 90 дней.
В результате одного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования пациентов с диабетической ретинопатией было установлено, что у пациентов, которым применяли плацебо, макулярный отек наблюдался значительно чаще (16,7%), чем у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® (3,2 %). В большего процента пациентов, которым применяли плацебо, наблюдалось снижение остроты зрения с коррекцией на более чем 5 строк в период с 7 по 90-й день (или при досрочном прекращении участия в исследовании) (11,5%) по сравнению с пациентами, которым применяли препарат Неванак ® (5,6%). У большинства пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , улучшение остроты зрения с коррекцией была достигнута на 15 строк по сравнению с пациентами, которым применяли плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9% соответственно, р = 0,019.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не обнаружили никакого особого риска для человека на основе стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз и генотоксичности.
Долговременные исследования канцерогенных свойств непафенаку не проводились.
В результате исследований влияния непафенаку на репродуктивную функцию, проводившихся на крысах, при дозах ≥10 мг / кг, токсичных для матери, наблюдалась дистоция, повышенный риск постимплантацийнои потери, уменьшение массы тела и замедление роста эмбриона, а также снижение показателей выживания плода. Применение беременным крольчих дозы 30 мг / кг, которая приводила к незначительному токсичности у крольчих, продемонстрировало статистически значимое увеличение частоты пороков развития плода.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После закапывания глазных капель Неванак ® 3 раза в день в оба глаза концентрация непафенаку и амфенаку в плазме крови большинства пациентов через 2 и 3:00 после применения соответственно была низкой, но такой, что подвергалась количественному определению. Среднее постоянное значение концентрации в плазме С макс непафенаку и амфенаку после местного применения составил 0,310 ± 0,104 нг / мл и 0,422 ± 0,121 нг / мл соответственно.
Распределение
Амфенак имеет высокое сродство с альбумином сыворотки крови. Иn vitro процент, который связывался с альбумином крыс, альбумином человека и сывороткой крови человека, составил 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.
Исследования на крысах показало, что после приема внутрь однократной или многократной дозы 14 С-непафенаку радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией препарата, распространяются по всему телу.
Метаболизм
Непафенак относительно быстро биоактивуеться к амфенаку с помощью внутриглазной гидролазы. После этого амфенак поддается полному метаболизма к образованию более полярных метаболитов, включая гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидного конъюгата. Радиохроматографичний анализ до и после гидролиза β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, кроме амфенаку. Амфенак преобладал в плазме, составляя примерно 13% общей радиоактивности плазмы. Вторым метаболит, который в большом количестве присутствовал в плазме, оказался 5-гидроксинепафенак с показателем примерно 9% от общей радиоактивности при С макс .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: непафенак и амфенак не подавляют метаболизма основных человеческих цитохрома Р450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗА4) in vitro в концентрациях до 300 нг / мл. Таким образом, взаимодействие, связанное с CYP-опосредованным метаболизмом других лекарственных средств, применяемых сопутствующее, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белком, также маловероятно.
Вывод
После приема 14 С-непафенаку здоровыми добровольцами было установлено, что вещество выводится с мочой, около 85%, тогда как через кишечник выводится около 6% дозы. Количество непафенаку и амфенаку в моче была такой, что не поддается количественному определению.
После приема однократной дозы Неванак ® 25 пациентам после операции по поводу удаления катаракты концентрацию веществ в внутриглазной жидкости были измерены через 15, 30, 45 и 60 минут после применения препарата. Максимальная концентрация вещества в внутриглазной жидкости наблюдалась через 1:00 (концентрация непафенаку составляла 177 нг / мл, концентрация амфенаку — 44,8 нг / мл). Эти данные свидетельствуют о быстрое проникновение активного вещества препарата в роговицу.
Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
2 года.
Срок хранения после вскрытия флакона — 4 недели.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
По 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-Тейнера ® ».