Пропранолол ветеринарный относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Оказывает блокирующее действие на бета-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы. Является антагонистом катехоламинов, обладает выраженным антистрессовым действием. Пропранолол плохо всасывается через слизистую оболочку матки, что предотвращает накопление в различных органах и тканях животного, в том числе в продуктах животноводства и молоке. Время полного выведения пропранолола – 12 часов после последнего введения.
Показания
Пропранолол в ветеринарии применяют для стимуляции родов при атопии, гипотонии матки, профилактики задержания последа, субинволюции матки, повышения оплодотворяемости, извлечения эмбрионов у коров-доноров, в составе комплексной терапии для лечения послеродового эндометрита у коров и синдрома «метрит-мастит-агалактия» у свиноматок.
Пропранолол для животных противопоказан к применению в период беременности и при патологическом расположении плода, а также в случае индивидуальной повышенной чувствительности животного.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 06.2021 года зарегистрировано 6 лекарственных препаратов пропранолола гидрохлорида:
Утеротон® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат пропранолола гидрохлорида в концентрации 5 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Эндометрамаг-К (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат гентамицина, колистина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 15мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Эндометрамаг-Грин® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат интерферона и пропранолола гидрохлорида в концентрации 15 мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Эндометрамаг-Т® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат тилозина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 17 мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Сепранол® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат хлоргексидина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 343 мг/10г в форме суппозиториев для внутриматочного введения.
Эндотил-форте (производства ООО «НПФ «Вектор», г. Санкт-Петербург) – комбинированный препарат тилозина, бета-каротина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 1,8г/100 мл в форме суспензии для внутриматочного введения.
Дозы и способ применения
Утеротон® вводят внутримышечно или внутривенно.
В дозе 10 мл на животное:
- коровам для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений однократно в день родов;
- при задержании последа у коров трехкратно с интервалом 12 часов;
- для лечения субинволюции матки и послеродовых эндометритов у коров трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с другими препаратами.
В дозе 5 мл на животное:
- для профилактики синдрома «метрит-мастит-агалактия» у свиноматок – однократно сразу после родов;
- при искусственном осеменении для повышения оплодотворяемости у коров и свиноматок однократно за 20-30 минут до процедуры;
- при извлечении эмбрионов у коров-доноров за 10-15 минут до вымывания.
Эндометрамаг-К. Перед введением препарата проводят санитарную обработку наружных половых органов. При необходимости освобождают полость матки от воспалиеьльного экссудата. Для лечения эндометрита препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометритов до введения лекарственного препарата необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для предотвращения развития послеродовых акушерских заболеваний препарат вводят однократно внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родах.
Эндометрамаг-Грин®. Запрещается применение препарата стельным коровам, возможно применение препарата коровам в период лактации. Для лечения эндометрита Эндометрамаг-Грин вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл на животное с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометрита до введения лекарства необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для профилактики послеродовых заболеваний после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родах, препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ однократно.
Эндометрамаг-Т. Для лечения эндометрита препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометритов до введения лекарственного препарата необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для предотвращения послеродовых акушерских заболеваний препарат вводят однократно внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родов.
Сепранол. Перед применением лекарственного препарата проводят санитарную обработку наружных половых органов и корня хвоста.
Сепранол применяют коровам внутриматочно в следующих разовых дозах:
- для стимуляции отделения последа – 2 суппозитория, однократно;
- для профилактики острого послеродового эндометрита – 2 суппозитория, однократно, через 2-4 часа после отделения последа;
- для лечения острого послеродового эндометрита – 2 суппозитория, двукратно с интервалом 24 часа;
- для лечения хронического эндометрита – 2 суппозитория, трехкратно с интервалом 24 часа.
Эндотил-форте применяют коровам внутриматочно с помощью шприца Жанэ в разовой дозе 50-150 мл по показаниям:
- с лечебной целью с интервалом 48 часов до клинического выздоровления животного (не более 5 введений);
- с целью профилактики осложнений после оперативного отделения последа, аборта, кесарева сечения или оказания помощи при патологических родах, однократно.
Сроки ожидания продукции животноводства
Утеротон. Мясо и молоко животных в пищевых целях используются без ограничений.
Эндометрамаг-К. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 4 суток после прекращения применения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение суток после последнего введения препарата.
Эндометрамаг-Грин. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 2 суток после последнего применения препарата. Молоко дойных коров в период применения препарата используют в пищевых целях без граничений.
Эндометрамаг-Т. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после прекращения применения лекарственного препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение суток после последнего введения препарата.
Сепранол. Продукцию животного происхождения разрешается использовать в пищу не ранее чем через 48 часов после последнего применения препарата.
Эндотил-форте. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения препарата. Молоко дойных коров разрешается использовать для пищевых целей не ранее, чем через 72 часа после последнего введения препарат.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, и молоко, полученное ранее указанного срока, после термической обработки может быть использовано для кормления пушных зверей.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
5 лет
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
|
Показатель |
Норма |
|
Внешний вид |
Белый или почти белый порошок |
|
Растворимость |
Растворим в воде и этаноле (95,0%), мало растворим в хлороформе, нерастворим в эфире |
|
Внешний вид раствора |
Раствор должен быть прозрачный и не более интенсивно окрашенный, чем степень 6 соответствующего диапазона раствора сравнения |
|
Подлинность |
|
|
ИК |
ИК-спектр образца должен соответствовать стандарту |
|
УФ |
Должен показывать максимумы поглощения при 290 нм, 306 нм, 319 нм |
|
Хлориды |
Должен давать качественную реакцию на хлориды |
|
Температура плавления, °С |
163–166°С |
|
Специфическое оптическое вращение, ° |
-1,0° ~ +1,0° |
|
ТСХ |
Должно совпадать со стандартом |
|
Родственные примеси (ВЭЖХ), % Единичная примесь Сумма примесей |
Не более 0,1% Не более 0,4% |
|
Сульфатная зола, % |
Не более 0,1% |
|
рН |
5,0–6,0 |
|
Потеря в массе при высушивании, % |
Не более 0,5% |
|
Насыпная плотность, г/мл |
Не менее 0,35 г/мл |
|
Тяжелые металлы, ppm |
Максимум 20 ppm |
|
Количественное определение (в пересчете на сухое вещество), % |
99–101% |
Пропранолол — инструкция препарата для кошек и собак
Применяется: для кошек и собак.
Тип медикамента: бета блокатор неселективный
Аналоги: Intensol, Индерал, Обзидан, Анаприлин, Индерал, Betachron.
Форма выпуска: таблетированная, сироп для приема внутрь, инъекционные ампулы.
Доступная форма: таблетированная — по 10, 20, 40, 60, 80 и 90 мг.
Назначается в составе лечебной терапии при заболеваниях сердца у кошек и собак: аритмии, высоком давлении крови, гипертрофической кардиомиопатии.
Где можно приобрести: в свободной аптечной сети.
Общие характеристики
Кардиопрепарат относится к бета блокаторам, применяемым для контролирования ритма сердечной мышцы у домашних питомцев, страдающих аритмией. Средство также оказывает эффективное лечебное действие при гипертонии. Некоторыми пользователями отмечается положительное действие Пропранолола в снятии интоксикации и устранении стрессовых состояний после травмы.
Как работает препарат
Средство для лечения заболеваний сердца у кошек и собак действует как блокатор рецепторов бета 1/бета 2 норадреналина и адреналина. Эпинефрин (еще одно название гормона адреналина) провоцирует учащение мышечных сокращений сердца и агрессивную реакцию во время стрессовой ситуации или опасности, испытываемой домашним животным. Пропранолол купирует рецепторы адреналина и норадреналина, нормализуя ритм сердечной мышцы и снижая АД крови.
Кардиопрепарат может вступать в реакцию со следующими медикаментами:
- Теофиллином;
- Тербуталином;
- Дитилином;
- Рифампицином;
- Прокаинамидом;
- Натрия фенитоином;
- Фенобарбиталом;
- Лидокаином;
- Инсулином;
- Гидралазином;
- Дигоксином;
- Аминазином;
- Ацетилсалициловой кислотой;
- Аминофиллином;
- Тиреотропными гормонами;
- Фенотиазинами;
- Антацидами;
- Отрицательными инотропами;
- Анестетиками;
- Мочегонными;
- Блокаторами кальциевых канальцев.
Поскольку Пропранолол способен вступать в реакцию с многими лекарствами, при обращениив ветеринарную клинику следует оповестить врача об анамнезе вашего любимца и всех медикаментах, принимаемых в данный момент.
Побочные действия
Прием препарата способен вызвать следующие побочные реакции:
- затруднение дыхания;
- расстройство пищеварения;
- понижение АД крови;
- вялое состояние;
- замедление ритма сердца.
Пропуск дозы
Если доза пропущена, ее следует дать животному как можно быстрее.
Категорически запрещается принимать удвоенную дозу!
Как хранить медпрепарат
Лекарство следует хранить при комнатной температуре в плотно закрытой таре.
Поделиться в соц.сетях
Анаприлина таблетки (Anaprilin tablets)
💊 Состав препарата Анаприлина таблетки
✅ Применение препарата Анаприлина таблетки
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Анаприлина таблетки
(Anaprilin tablets)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AA05
(Пропранолол)
Лекарственная форма
| Анаприлина таблетки |
Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: 71/211/2 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Анаприлина таблетки
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания активных веществ препарата
Анаприлина таблетки
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Анаприлин
(АТОЛЛ, Россия)
Анаприлин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(СИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Анаприлин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Анаприлин
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Анаприлин
(АВЕКСИМА, Россия)
Анаприлин Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Анаприлин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Гемангиол®
(PIERRE FABRE MEDICAMENT, Франция)
Все аналоги
Пропранолол 0,5 % (Propranololum 0,5 %) раствор для внутримышечного введения для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор без механических включений.
СОСТАВ
В 1,0 мл препарата содержится 5 мг пропранолола гидрохлорида, вспомогательные ве-щества (метилпарагидроксибензоат, натрия формальдегид сульфоксилат, лимонной кислоты мо-ногидрат), вода для инъекций до 1,0 мл.
СВОЙСТВА
Пропранолола гидрохлорид блокирует — адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы.
Является антагонистом катехоламинов.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Обладает противо-стрессовым действием.
Быстро всасывается при внутримышечном введении и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 — 1,5 часа после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
НАЗНАЧЕНИЕ
Препарат применяют для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах, задержании последа, субинволюции матки, послеродовом эндометрите и метрите у коров; синдроме метрит-мастит-агалактия у свиноматок, а также для повышения оплодотворяемости.
ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
Препарат вводят внутримышечно. В дозе 10 мл на животное препарат применяют: для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений — однократно в день родов; при задержании последа — трехкратно с интервалом 12 часов; при субинволюции матки и послеродовом эндометрите и метрите — трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с препаратами эти0тропной и патогенетической терапии. В дозе 5 мл на животное препарат применяют: для профилактики синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок — однократно сразу после родов; при искусственном осеменении и случке для повышения оплодотворяемости — однократно за 20 — 30 минут до процедуры.
При пропуске введения одной или нескольких доз препарата, его применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При развитии выраженных побочных эффектов (стойкая брадикардия) вследствие передозировки препарат следует отменить, внутривенно медленно ввести раствор атропина сульфата (0,05 мг/кг) и адреномиметик изадрин (0,05 мг/кг). В случае проявления аллергических реакций применяют антигистаминные препараты и препараты кальция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Препарат противопоказан в период беременности и при патологических родах (крупноплодность, уродства, аномалии развития).
Препарат запрещается применять одновременно с центральными пресинаптическими адреномиметиками (ксилазин, медетомидин, дексмедитомедин). Пропранолола гидрохлорид удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов. Седативные и снотворные препараты при одновременном применении с препаратом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При применении препарата в рекомендованных дозах в соответствии с инструкцией побочные реакции и осложнения не наблюдаются, однако у чувствительных животных к пропранололу гидрохлориду могут возникать аллергические реакции.
СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата -2 года от даты производства при условии соблюдения правил хранения и транспортирования. Не использовать после истечения срока годности. После вскрытия флакона содержимое следует использовать в течение 48 часов.
УПАКОВКА
Препарат выпускают в стеклянных флаконах номинальным объемом 100мл.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Пропранолол 0,5 % (Propranololum 0,5 %).
Международное непатентованное наименование: пропранолол.
1.2 Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения.
1.3 По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный или светло- желтого цвета раствор без механических включений.
1.4 В 1,0 мл препарата содержится 5 мг пропранолола гидрохлорида, вспомогательные вещества (метилпарагидроксибензоат, натрия формальдегид сульфоксилат, лимонной кислоты моногидрат), вода для инъекций до 1,0 мл.
1.5 Препарат выпускают в стеклянных флаконах номинальным объемом 10,0; 20,0; 50,0; 100,0 и 200,0 мл.
1.6 Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °C до плюс 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата — 2 года от даты производства при условии соблюдения правил хранения и транспортирования.
Не использовать после истечения срока годности.
После вскрытия флакона содержимое следует использовать в течение 48 часов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Пропранолола гидрохлорид блокирует b-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы.
Является антагонистом катехоламинов.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Обладает противострессовым действием.
2.2 Быстро всасывается при внутримышечном введении и относительно быстро выводится из организма.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 -1 ,5 часа после приема.
Препарат проникает через плацентарный барьер.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Препарат применяют
- для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах, задержании последа, субинволюции матки, послеродовом эндометрите и метрите у коров;
- синдроме метрит-мастит-агалактия у свиноматок, а также для повышения оплодотворяемости.
3.2 Препарат вводят внутримышечно.
В дозе 10 мл на животное препарат применяют:
- для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений — однократно в день родов;
- при задержании последа — трехкратно с интервалом 12 часов;
- при субинволюции матки и послеродовом эндометрите и метрите — трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с препаратами этиотропной и патогенетической терапии.
В дозе 5 мл на животное препарат применяют:
- для профилактики синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок — однократно сразу после родов;
- при искусственном осеменении и случке для повышения оплодотворяемости — однократно за 20 — 30 минут до процедуры.
При пропуске введения одной или нескольких доз препарата, его применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией.
Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
3.3 При применении препарата в рекомендованных дозах в соответствии с инструкцией побочные реакции и осложнения не наблюдаются, однако у чувствительных животных к пропранололу гидрохлориду могут возникать аллергические реакции.
3.4 Препарат противопоказан в период беременности и при патологических родах (крупноплодность, уродства, аномалии развития).
3.5 Препарат запрещается применять одновременно с центральными пресинаптическими а2-адреномиметиками (ксилазин, медетомидин, дексмедитомедин).
Пропранолола гидрохлорид удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
Седативные и снотворные препараты при одновременном применении с препаратом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
При внутримышечном и внутривенном введении йодосодержащих препаратов на фоне применения препарата повышается риск развития анафилактических реакций.
3.6 При развитии выраженных побочных эффектов (стойкая брадикардия) вследствие пере дозировки препарат следует отменить, внутривенно медленно ввести раствор атропина сульфата (0,05 мг/кг) и b-адреномиметик изадрин (0,05 мг/кг).
В случае проявления аллергических реакций применяют антигистаминные препараты и препараты кальция.
3.7 Мясо и молоко животных в пищевых целях используются без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать меры личной гигиены и правила техники безопасности.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (220005, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения на соответствие нормативных документов.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Частное производственно-торговое унитарное предприятие «Белветфарма» (247050, Республика Беларусь, Гомельская обл., г. Добруш, ул. Фрунзе, 17. Тел./факс: 8 (02333) 5-38-56, 8 (0232) 26-36-29).