Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmax достигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 48-52%. При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). При хронической почечной недостаточности (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин — на 130%, а метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44%.
Показания активного вещества
АКРИВАСТИН
Аллергический ринит (в т.ч. поллиноз); гистамин-зависимые дерматозы (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе).
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; при передозировке возможна головная боль.
Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: при передозировке возможны тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК <50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л), беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК < 50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
Особые указания
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении акривастина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или этанола возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
(SEMPREX)
Регистрационный номер: П N 016095/01
Торговое название препарата: Семпрекс
Международное непатентованное название (МНН): Акривастин
Химическое название: (Е)-3-{6-[(Е)-3-пирролидин-1-ил-1-р-толипроп-1-енил]-2-пиридил} акриловая кислота
Лекарственная форма: Капсулы
Состав:
Активное вещество: Акривастин 8 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, титана двуокись, желатин, черный железа оксид Е172, красный оксид железа 172.
Описание: Белые, твёрдые желатиновые, непрозрачные капсулы №3 с эмблемой компании и надписью чёрными чернилами Wellcome на крышечке капсулы и с надписью красно-коричневыми чернилами «SEMPREX» на корпусе капсулы. Содержимое капсулы представляет собой белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: H1 гистаминовых рецепторов антагонист.
Код ATX R06AX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акривастин является конкурентным антагонистом Н1 -гистаминовых рецепторов, у которого практический отсутствует антихолинергический эффект и незначительна выражена способность проникать через гемато-энцефалический барьер. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.
После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления(сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5-2 часов после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 часа. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приема.
Фармакокинетика
Акривастин хорошо всасывается в кишечнике.
Максимальная плазменная концентрация 150 нг/мл достигается через 1,5 часа после приема 8 мг акривастина. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Кумуляции акривастина не наблюдалось даже после многократного приема свыше 6 дней. Акривастин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. 87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течении 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.
Показания к применению
- аллергический ринит
- поллиноз (сенная лихорадка)
- хроническая идиопатическая крапивница
- холинергическая крапивница
- холодовая крапивница
- зудящая атопическая экзема
Противопоказания
- гиперчувствительность к акривастину или трипролидину.
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л).
- детский возраст (до 12 лет)
- беременность, период лактации
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, по 8 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочное действие
Сонливость встречается редко, седативный эффект сравним с эффектом плацебо. Для подавляющего большинства больных лечение Семпрексом не сопровождается антихолинергическим или седативным действием. Отмечаются аллергические реакции с развитием сыпи и редко — анафилактический шок.
Передозировка
Передозировка Семпрексом не описана.
После приема до 1200 мг акривастина в сутки симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение:
При необходимости можно применить промывание желудка. Симптоматическая терапия
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение акривастина в сочетании с алкоголем или другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, может усугубить это действие.
Особые указания
При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем/механизмами после первого применения препарата.
Форма выпуска
По 12 капсул в блистере из А1/ПВХ фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания
Москва, Новочеремушкинская ул.,61
Торговое наименование
Семпрекс
Международное наименование
Акривастин (Acrivastine)
Групповая принадлежность
H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Описание действующего вещества
Акривастин
Лекарственная форма
Капсулы
Фармакологическое действие
H1-гистаминоблокатор. За счет опосредованного действия гистамина аллергические реакции делает менее выраженными.
Уменьшает риск развития аллергических реакций. Облегчает течение сезонного аллергического ринита. Делает симптомы (насморк, чиханье, зуд слизистой оболочки носа, слезотечение) менее выраженными. Оказывает минимальное м-холиноблокирующее и седативное действие.
После однократного приема 8мг начинает действовать через полчаса, максимально – через 2 часа. Эффект сохроаняется в течение 12 часов.
При проведении экспериментальных исследований канцерогенного, мутагенного эффекта не наблюдалось; влияния на фертильность не выявлено.
Показания
— аллергический ринит;
— сенная лихорадка;
— зудящая атопическая экзема;
— симптоматический дермографизм;
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
Противопоказания
— гиперчувствительность к акривастину или трипролидину;
— тяжелая ХПН (кк менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л);
— дети до 12 лет);
— беременность;
— период лактации.
Побочные действия
— сонливость,седативный эффект сравним с эффектом плацебо;
— аллергия на составляющие ЛС (сыпь);
— анафилактический шок (редко).
Передозировка: симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Способы применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет принимать внутрь — по 8 мг 3 раза в сутки. От приема пищи не зависит.
Особые указания
— контроль функции почек у пожилых пациентов;
— не следует употреблять этанол;
— вождение автотранспорта следует осуществлять с осторожностью;
— занимаясь потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность (особенно при приеме первой дозы).
Взаимодействие
Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, создают усиливающий эффект, который действует на ЦНС.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Действующее вещество : акривастин;
1 капсула содержит 8 мг акривастина;
Вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, титана диоксин (Е 171), желатин, оксид железа черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).
Капсулы.
Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы с черным тиснением корпоративного логотипа единорога и надписи «WELLCOME» на колпачке, с красно-коричневым тиснением SEMPREX на корпусе капсулы. Капсулы содержат белый порошок.
Антигистаминные препараты для системного применения. Акривастатин.
Акривастин — мощный конкурентный антагонист Н 1 рецепторов гистамина при отсутствии существенной антихолинергического действия и слабой способностью проникать в центральную нервную систему. Начало действия акривастина (определяется его способностью устранять с поверхности кожи полосы и пятна покраснения, вызванные гистамином) начинается примерно через 30 минут после приема взрослым пациентом однократной дозы 8 мг. Максимально выраженный эффект наблюдается через 90 минут (в случае полосы) и через 2:00 (в случае пятна). Хотя после этого выраженность действия препарата постепенно уменьшается, значительная антигистаминное активность сохраняется в течение 12:00 после приема препарата. Облегчение симптомов аллергического ринита отмечается через 1:00 после приема препарата.
Акривастин хорошо абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 8 мг акривастина наступает через 1,5 часа и составляет примерно 150 нг / мл. Период полувыведения — 1,5 часа. При введении различных доз акривастина течение 6 дней кумуляции не наблюдалось.
Акривастин выделяется главным образом почками. 84% акривастина, который был принят здоровыми добровольцами, выделилось с мочой за 3 дня, 80% — в первые 12:00, главным образом в форме неизмененного акривастина, 13% дозы выделялось с калом. В моче и плазме крови обнаруживается метаболит акривастина, что составляет в моче 1/7 часть принятой дозы препарата.
лечение:
- аллергического ринита, сенной лихорадки;
- гистаминзависимую дерматозов, включающие такие аллергические заболевания кожи, как хроническая идиопатическая крапивница, холинергическая крапивница, симптоматический дермографизм, идиопатическая приобретенная холодовая крапивница и зудящая атопическая экзема.
Семпрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к акривастина и трипролидина, больным с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 150 мкмоль / л), детский возраст до 12 лет.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Данных о влиянии Семпрекс на течение беременности у женщин и в период кормления грудью нет, поэтому не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, кроме случаев, когда потенциальная польза от препарата будет больше потенциальный риск для плода.
Применение Семпрекс у большинства пациентов не вызывает сонливости. Несмотря на это, из-за возможности индивидуальной реакции на применение любого медикамента необходимо предостеречь пациента от применения препарата при управлении машиной или при необходимости выполнять работу, требующую быстрой реакции, к установлению индивидуальной реакции на применение этого препарата.
Препарат применяют для лечения детей до 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 капсула (8 мг) Семпрекс 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Больные пожилого возраста хотя клинические наблюдения показали, что при применении Семпрекс у больных пожилого возраста не нужны специальные оговорки, рекомендуется этой категории больных контролировать функцию почек.
О случаях острой передозировки не сообщалось. Прием Семпрекс 25 больными в суточной дозе до 1200 мг не сопровождался побочным действием (гастроинтестинальные расстройства, головной болью или сонливостью) или же эти явления были мало выражены.
Лечение передозировки должно быть симптоматическим. При необходимости можно стимулировать рвота (для больных в сознании) или промывание желудка. Эффективность диализа этом случае не установлена.
Сообщение о сонливость, которая возникает на фоне применения Семпрекс, чрезвычайно редки. В клинических исследованиях седативный эффект препарата был не больше, чем в плацебо. У большинства пациентов прием Семпрекс не сопровождался антихолинергическим или седативным побочным эффектом, который должен клиническое значение. Описанные реакции гиперчувствительности от высыпаний до (изредка) анафилаксии.
Не следует комбинировать препарат со средствами, угнетающими центральную нервную систему, и этанолом.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 30 ° С.
Капсулы, упакованные в блистеры из алюминиевой фольги и поливинилхлорида, в картонной упаковке. Упаковка содержит 24 капсулы.
Акривастин
Acrivastine
Фармакологическое действие
Акривастин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Имеет противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 часов.
Снижает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Акривастин обладает слабой антихолинергической активностью и умеренным седативным действием.
Фармакодинамика
Аллергические реакции происходят с выбросом гистамина в системный кровоток. Он относится к группе биологически активных веществ, обусловливающих иммунный ответ организма по типу аллергии. Гистамин может спровоцировать такие эффекты, как отёк слизистой оболочки дыхательных путей и связанные с этим нарушения дыхания, артериальная гипотензия вплоть до коллапса, отёчность кожного покрова с появлением папулёзной сыпи и другие. Влияние гистамина характеризуется связыванием его с рецепторами, расположенными на клетках-мишенях.
Акривастин — H1-блокатор II поколения, представитель группы этаноламинов. Он конкурентно и обратимо блокирует H1-рецепторы эффекторных клеток. Это приводит к предотвращению спазма гладких мышц (в том числе, бронхоспазма), торможению развития гиперемии, зуда, восстановлению нормальной секреции экзокринных (слюнных, слёзных и других) желёз.
После однократного приёма в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5–2 часов после приёма. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приёма. Акривастин показывает умеренную холинолитическую активность, а также незначительный седативный эффект. По сравнению с цетиризином, обладает меньшей противогистаминной активностью.
Фармакокинетика
Акривастин хорошо всасывается в кишечнике, независимо от приёма пищи, относительно равномерно распределяется в организме.
Кажущийся объём распределения достигает 0,82 л/кг, но снижается у пожилых и лиц с хронической почечной недостаточностью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо связывается с белками плазмы — до 48–52 %. Максимальная концентрация в сыворотке после приёма 8 мг (разовая доза) акривастина достигается через 1,5 часа и равна 227 ± 47 нг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Биотрансформация в печени незначительная. Выводится преимущественно почками — 84 % (в неизменённом виде и в виде метаболитов), через кишечник — 13 %. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 26–48 мл/мин) T½ увеличивается на 50 %, при клиренсе креатинина 6–17 мл/мин — на 130 %, а метаболита — на 140 % и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20 % акривастина и 27 % метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44 %.
Показания
- Аллергический ринит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- хроническая идиопатическая крапивница;
- холинергическая крапивница;
- холодовая крапивница;
- зудящая атопическая экзема.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину;
- тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке свыше 150 мкмоль/л);
- детский возраст младше 12 лет;
- беременность, кормление грудью.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Категория действия на плод по FDA — B.
Применение акривастина при беременности и лактации показано лишь в случае, когда возможная польза превышает потенциальный риск для плода.
Исследования на животных не доказали тератогенность акривастина. Адекватных и строгоконтролируемых исследований на людях не проводилось.
Лактация
При приёме акривастина следует прекратить кормление грудью, так как препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи со слабой антихолинергической активностью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: почечная недостаточность умеренной или тяжёлой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л).
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 8 мг. Максимальная суточная доза — 24 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции
Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие
Фарингит, дисменорея.
Передозировка
Симптомы
Слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости можно применить промывание желудка.
Взаимодействие
Алкоголь и средства, угнетающие центральной нервной системы (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики) — усиление угнетения центральной нервной системы.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб — следует отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью — усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин — пролонгирование и усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и антихолинергических эффектов акривастина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие — маскировка симптомов ототоксического действия, таких, как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства — усиление фотосенсибилизации.
Особые указания
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Меры предосторожности
У пожилых и лиц с почечной недостаточностью дозу снижают в 2 раза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приёме акривастина.
Классификация
-
АТХ
R06AX18
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Акривастин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Акривастин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.