Описание препарата Агапурин® 600 ретард (таблетки ретард, покрытые оболочкой, 600 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2000 году
Дата согласования: 31.07.2000
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Агапурин® 600 ретард
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
- H81 Нарушения вестибулярной функции
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H91 Другая потеря слуха
- I60-I69 Цереброваскулярные болезни
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I70 Атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- R20.2 Парестезия кожи
- T33-T35 Обморожение
Состав и форма выпускa
1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 5 шт.
1 драже — 100 мг; во флаконах темного стекла 60 шт., в коробке 1 флакон.
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой — 400 или 600 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию.
Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Фармакокинетика
Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, Cmax определяется через 2 ч после приема (через 12 ч снижается до 25% Cmax). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 ч выводится до 90% дозы.
Показания
Нарушения периферического кровообращения (атеросклероз, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит и др.), трофические нарушения (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, обморожения и др.), ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл. ретард 2 раза в сутки или 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 нед; при резком понижении АД дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки, такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.
В/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Побочные действия
Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Агапурин (Agapurin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Агапурин
💊 Состав препарата Агапурин
✅ Применение препарата Агапурин
📅 Условия хранения Агапурин
⏳ Срок годности Агапурин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Агапурин
(Agapurin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2021.10.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Агапурин |
Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. рег. №: П N012051/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Агапурин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания препарата
Агапурин
- нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Режим дозирования
Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечно: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 амп.).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Противопоказания к применению
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- порфирия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Условия хранения препарата Агапурин
Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Агапурин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.
1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.
Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.
1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.
Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.
Форма выпуска
Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.
Фармакологическое действие
Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.
Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).
Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.
Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.
При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.
Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.
Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.
При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.
При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.
Показания к применению
Применение Агапурина показано для лечения:
- нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
- ангионейропатий (в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
- трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венозной или артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
- патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
- нарушений глазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
- состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
- сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.
Противопоказания
Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:
- выраженном атеросклерозе (церебральном или коронарном);
- беременности;
- инфаркте миокарда (в его остром периоде);
- порфирии;
- кормлении грудью;
- значимых нарушениях сердечного ритма;
- геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
- персональной гиперчувствительности к пентоксифиллину и/или прочим составляющим ЛС;
- неконтролируемой артериальной гипотонии;
- кровоизлияниях в глазную сетчатку;
- массивных кровотечениях;
- в возрасте до 18-ти лет.
К относительным противопоказаниям относятся:
- лабильное АД;
- ХСН;
- язвенная болезнь;
- предрасположенность к артериальной гипотензии;
- склонностью к геморрагиям;
- патологии печени/почек;
- постоперационные состояния.
Побочные действия
Органы чувств:
- скотома;
- расстройства зрения.
Нервная система:
- возникновение судорог;
- головные боли;
- чувство тревожности;
- головокружение;
- расстройства сна.
Кожные покровы:
- гиперемия лица;
- ломкость ногтей;
- приливы (как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
- отечность.
Сердечно-сосудистая система:
- прогрессирование стенокардии;
- тахикардия;
- кардиалгии;
- понижение АД;
- аритмии.
Пищеварительная система:
- атония кишечника;
- ощущение тяжести в желудке;
- обострение холецистита;
- тошнота/рвота;
- кровотечения ЖКТ;
- снижение аппетита;
- холестатический гепатит.
Органы кроветворения:
- панцитопения;
- гипофибриногенемия;
- тромбоцитопения;
- развитие кровотечений из кожных сосудов;
- лейкопения.
Аллергические проявления:
- крапивница;
- ощущение зуда;
- отек Квинке;
- кожная гиперемия;
- анафилактический шок.
Показатели лабораторных исследований:
- увеличение уровней трансаминаз печени.
Агапурин, инструкция по применению
Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.
При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.
При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.
В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.
При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.
Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.
При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.
При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.
В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.
Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.
Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.
Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.
При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.
Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).
Передозировка
При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).
Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.
Взаимодействие
Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.
Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).
Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.
Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.
Условия продажи
Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.
Условия хранения
Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.
Срок годности
Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.
Особые указания
Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.
При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.
Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.
У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.
При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.
Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.
У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.
Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Теоникол;
- Ксантинола никотинат.
Синонимы
- Трентал;
- Вазонит;
- Пентилин;
- Тренпентал;
- Флекситал;
- Пентоксифиллин.
Детям
По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
При беременности (и лактации)
Агапурин противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.
Отзывы
В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.
Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.
Цена Агапурина, где купить
Средняя цена Агапурина составляет:
- таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
- таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
- таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
- инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.
Действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;
Вспомогательные вещества:
-
ядро: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат
-
оболочка: краситель белый Sepifilm 752 (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоля (макрогола) стеарат, титана диоксид (Е 171)), диметикон, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.
Периферические вазодилататоры.
Фармакологические.
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:
- улучшает ухудшенные способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов
- ингибирует агрегацию тромбоцитов;
- снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови
- ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелия сосудов.
Исследование влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярной летальность и / или заболеваемость не проводились.
Фармакокинетика.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина с препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг происходит в течение 10-12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Освободившееся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляла всего 20-30%.
Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) — 3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме крови в концентрации в два раза превышающей концентрацию исходного вещества, с которой он находится в оборотной биохимической равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Вывод пентоксифиллина двухфазное; начальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов — 1,0-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 часа.
Выводится в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов только 4% получается с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и биодоступность возрастает.
Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других производных метилксантина или к любому из компонентов препарата.
Острый инфаркт миокарда.
Кровоизлияние в мозг или иная клинически значимое кровотечение.
Язвы желудка и / или кишечные язвы.
Геморрагический диатез.
Кровоизлияние в сетчатку глаза.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.
При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Средства, снижающие артериальное давление.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение артериального давления может быть более выраженным.
Антикоагулянты.
Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.
Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин.
Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.
Циметидин.
Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин.
Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для
- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
- пациентов с инфарктом миокарда
- пациентов с артериальной гипотонией;
- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
- пациентов недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.
Кормления грудью.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Дозировка препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного пациента.
Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).
Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Если не назначено другое дозировки, применять по 1 таблетке препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг 2 или 3 раза в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).
В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки .
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы препарата должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Примечание: в случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, оперативные вмешательства в анамнезе на кишечнике), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АГАПУРИН® Т СР 400 мг нельзя назначать детям.
Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечебные мероприятия. Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь чтобы помешать дальнейшей абсорбции.
Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.
Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 250 -1000 мг метилпреднизолона) и антагонисты рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.
Ниже приведены случаи побочных реакций. Частота возникновения неизвестна.
| системы органов | побочные реакции |
| лабораторные показатели | Повышение уровня трансаминаз |
| Нарушение сердечной функции | Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления |
| Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы | Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения / нейтропения |
| Расстройства нервной системы | Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги |
| Нарушение функции желудочно-кишечного тракта | Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания |
| Со стороны сосудов | Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки |
| Со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | внутрипеченочный холестаз |
| психические расстройства | Возбуждение и нарушения сна, галлюцинации |
| Со стороны органов зрения | Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки |
| другие | Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела |
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
1 мл раствора содержит:
активное вещество: пентоксифиллин — 0.0200 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный раствор.
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD03
Фармакодинамика
Пентоксифиллин представляет собой вещество из группы производных ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (текучесть) за счет:
— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
— снижения концентрации фибриногена;
— снижения активности лейкоцитов и уменьшения агрегации лейкоцитов и их адгезии к эндотелию сосудов. В результате снижения вязкости крови в микроциркуляторном русле происходит улучшение насыщения тканей кислородом. Механизм действия пентоксифилина связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность исходного вещества составляет 19±13%. Препарат подвергается «первичному прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксаитин (метаболит I) и 1-3-карбокеипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I в плазме крови, в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Период полувыведения (Т?) составляет — 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов, кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т-/2 и повышение абсолютной биодоступности.
- Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
- Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
- Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
- Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
- Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
- Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
- Кровоизлияния в головной мозг.
- Острый инфаркт миокарда.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Беременность (недостаточно данных).
- Период грудного вскармливания (недостаточно данных).
С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (в том числе, у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), с тяжелыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозировка»); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозировка»); с повышенной склонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата АГАПУРИН с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата АГАГ1УРИН во время беременности противопоказано. Применение препарата АГАПУРИН в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку пентоксифиллин выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации [рудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозировка
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
При проведении инфузий пациент должен находиться в положении лежа. Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата АГАПУРИН. разведенная в 250 мл или 500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
100 мг препарата АГАПУРИН должны вводиться, но меньшей мере, в течение 60 минут
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препараты пентоксифиллина для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонгейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата АГ АПУРИН в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пен токсифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии пациента переводят на препараты пентоксифиллина для приема внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку па 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание функции дыхания и АД и неотложные мероприятия при кровотечении. Судороги купируют введением диазепама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин усиливает снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений).
Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль MHO (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении с пентоксифиллином (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. Это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Это может приводить к увеличению риска развития или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат АГАПУРИН одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата АГАПУРИН может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении препарата АГАПУРИН одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата АГАПУРИН индивидуально.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы препарата АГАПУРИН (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность препарата АГАПУРИН у детей изучены недостаточно.
При применении препарата АГАПУРИН пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме препарата АГАПУРИН нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата АГАПУРИН.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отрицательного влияния препарата АГАПУРИН на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата АГАПУРИН.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла класса №1.
По 5 ампул помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают но рецепту.
Производитель
Санека Фармасьютикалс а.е.. Словацкая Республика Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Зентива а.с., Словацкая Республика
Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Российская Федерация, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22